执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-抗感染药(四)

第三章-抗感染药（四）第七节抗感染药3、其他抗真菌药（1）烯丙胺类药物：特异性抑制角鲨烯环氧化酶一一阻止麦角甾醇合成；主要用于浅表真菌感染；特比萘芬、萘替芬。（2）苯甲胺类药物：同烯丙胺；布替萘芬。（3）棘白菌素类药物：葡聚糖合成酶抑制剂，非竞争性抑制真菌细胞壁的葡聚糖合成，一一真菌细胞壁渗透性改变；卡泊芬净。真菌细胞壁角蓄端环氧化物14•去甲基羊毛固醴P-（1.3）-葡聚糖合成酶棘白菌素类（卡泊芬净）真菌细胞膜磷脂双分子层胞壁的葡聚糖合成，一一真菌细胞壁渗透性改变；卡泊芬净。真菌细胞壁角蓄端环氧化物14•去甲基羊毛固醴P-（1.3）-葡聚糖合成酶棘白菌素类（卡泊芬净）真菌细胞膜磷脂双分子层氮哩类p麦角固醇多烯类（两性霉素B）细胞色素/珀依籁 14位还原酶和性的L4P去甲基酶 7-8位异构酶、抗病毒药—L干折病毒核酸悬制的药物、抗病毒药(】)升环核昔细；病毒药何昔溶」更昔滔J盅昔涪」伐昔涪」『脱辑阿昔洛韦、昔番福书酩f2)非升环核谯抗螂篇利巳书林A干折偈毒讲入宿_1细胞和孑墉样放的我蔺(1)金国1IW瞠药物(2)|扰素(3)奥rriftUTL逆转录尊抑制药(1)核苜类逆转录咐制药齐多夫定、技米夫定、司他夫定、周曲他滨、扎西他滨、去羟肌苜(2)』漱苜类逆转录物制药奈七拉平.依法七仑.地拉毛昭AHIV也白醯抑割药沙好昨、利形昨三、抗病毒药(一)抗非逆转录病毒药1、干扰病毒核酸复制的药物核苷类核苷=碱基+糖碱基：胸腺嘧啶、尿嘧啶、胞嘧啶；鸟嘌吟、腺嘌吟糖：核糖或脱氧核糖(1)开环核苷类抗病毒药阿昔洛韦ococh3ococh3治疗各种疱疹病毒感染的首选药伐昔洛韦为阿昔洛韦前药，分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。阿昔洛韦喷昔洛韦的前体药物基酯瞭昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰泛昔洛韦阿昔漕书更昔洛韦侧链上氧原子被生物电子等排体碳原子取代ococh3ococh3治疗各种疱疹病毒感染的首选药伐昔洛韦为阿昔洛韦前药，分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。阿昔洛韦喷昔洛韦的前体药物基酯瞭昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰泛昔洛韦阿昔漕书更昔洛韦侧链上氧原子被生物电子等排体碳原子取代度音洛韦伐昔洛韦0电tAn阿昔滔韦侧链+羟甲基H、0H伐昔洛韦无抗病毒活性6-脱氧阿昔洛韦6-脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦的前药在黄嘌吟氧化酶的代谢下，变为阿昔洛韦；6-脱氧阿昔洛韦水溶性更高。(2)非开环核苷类抗病毒药利巴韦林一一含有三氮唑的抗病毒药2、干扰病毒进入宿主细胞和病毒释放的药物(1)金刚烷胺类药物盐酸金刚烷胺M2蛋白抑制药结构为饱和三环癸烷，形成稳定的刚性笼状结构，具有生物碱性质;可通过血脑屏障。(2)干扰素均为糖蛋白a-干扰素=人白细胞干扰素B-干扰素=人淋巴细胞干扰素「-干扰素=免疫干扰素；需注射给药奥司他韦前体药物，乙酯型前药，水解为奥司他韦羧酸盐。奥司他韦前体药物，乙酯型前药，水解为奥司他韦羧酸盐。流感病毒神经氨酸酶抑制剂（二）抗逆转录病毒药1、逆转录酶抑制药逆转录酶是艾滋病毒复制过程中的一个重要酶，人类细胞中无此酶存在。逆转录酶抑制药分为：核苷类、非核苷类。齐多夫定齐多夫定=脱氧核糖+胸腺嘧啶结构：脱氧胸腺嘧啶核苷类似物，叠氮一一引起DNA断裂作用：抗艾滋病毒（HIV）O司他夫定结构：不饱和胸苷类似物（2’，3’双键）对酸稳定，服吸收好作用：其他药不能耐受或无效的艾滋病拉米夫定恩曲他滨结构：硫代胞苷化合物衍生物：恩曲他滨作用类似去羟肌昔嘌吟腺苷类衍生物，需转变为三磷酸酯的形式而发挥作用。(2)非核苷类逆转录酶抑制药奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定2、HIV蛋白酶抑制药拟多肽衍生物，是第一个上市用于治疗HIV感染的高效、HIV蛋白酶抑制药。高选择性的拟多肽衍生物，是第一个上市用于治疗HIV感染的高效、HIV蛋白酶抑制药。高选择性的四、抗疟药我国发现的第一个被国际公认的天然药物具有过氧键的倍半萜内酯抗疟药物用于临床的各种抗疟药纵起效最快的一种，但具有服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。阿昔洛韦各种疱疹病毒感染的首选药。金刚烷胺一一饱和三环葵烷，形成稳定的刚性笼状结构，具有生物碱性质；