药物化学期末试题含答案

药物化学期末试题含答案药物化学期末试题含答案3药物化学期末试题含答案环丙沙星的临床用途是：治疗呼吸道感染.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。3、当分子构造中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水安排系数减小.4在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必需处于对位，66、药物的安排系数P7、药物进入体内到产生药效,要经受药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药.9、药物按作用方式可分为两大类构造非特异性药和构造特异性药。10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。11、药物在体内的解离度取决于药物的pKapH。12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反响少、抗菌活性及稳定性高。13N—脱烷基N-氧化反响。14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化.15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分别出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团.1。通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出〔B〕A.羟基、卤素、巯基D.烃基、氨基、巯基具有二氢吡啶衍生物构造的抗心绞痛药是〔A〕A。硝苯地平C。吉非罗齐D。利血平以下关于青蒿素的表达错误的一项为哪一项〔B)A。体内代谢较快B。易溶于水D。对脑疟有效以下对脂水安排系数的表达正确的选项是〔C〕A。药物脂水安排系数越大，活性越高B.药物脂水安排系数越小，活性越高C.脂水安排系数在肯定范围内，药效最好D。脂水安排系数对药效无影响复方诺明是由 A。磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C。磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D。盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶6、打算药物药效的主要因素〔C)。A。药物是否稳定B。药物必需完全水溶C。药物必需有肯定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合D.药物必需有较大的脂溶性7、下面说法与前药相符的是(C〕A。磺胺醋酰与甲氧苄啶B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶8、用于测定脂水安排系数P值的有机溶剂是〔D〕A.氯仿C.乙醚D.正辛醇9、药物经化学构造修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为〔B〕B.前药C.原药D.软药10、从植物中觉察的先导物的是(B〕AB.CD.链霉素11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D〕A。支气管哮喘性心搏骤停C.降血压D。防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎12、血管紧急素(ACE〕转化酶抑制剂可以(A〕A。抑制血管紧急素Ⅱ的生成B。阻断钙离子通道C.抑制体内胆固醇的生物合成D.阻断肾上腺素受体13.〔E)A。氟烷B。乙醚盐酸氯胺酮地西泮盐酸普鲁卡因14、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是〔A)A.生物电子等排置换C.立体位阻增大D.转变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是以下哪点〔C〕A.1位氮原子无取代B。5C.34D.816、硝苯地平的作用靶点为〔C〕A.BC.D17、最早觉察的磺胺类抗菌药为〔A〕A。百浪多息B。可溶性百浪多息D.对氨基苯磺酰胺18、地高辛的别名及作用为〔A)CD.19A．苄青霉素20、阿司匹林是〔D)A.BCD21、长春碱是哪种类型的抗肿瘤药〔C〕A。生物烷化剂B。抗生素类C.抗有丝分裂类简答题1、药物从进入体内到产生药效要经过三个阶段，简述各阶段的名称，发生的过程及争论目的。答：药物在体内发生药理效应一般必需经过3个过程：(1〕药剂学过程：从药物进入机体到药物溶解变成能被吸取的形式;(2〕药代动力学过程:即药物经吸取、分布、到达作用部位,在血浆中保持肯定的浓度，并持续肯定时间；(3〕药效动力学过程：即肯定浓度的药物与机体某部位起作用,引起药物效应.争论目的：了解了药物产生药效的过程可以给我们供给明确的目标，用来改善药物的性能和使用条件,这对药物的觉察和现有药物的进展是有很大作用的.2、RNCH2CH2CH2CH2ClCl此通式表示哪类药物及其主要疗效，R基团为脂肪烃基和芳香取代基对其活性有么影响？答:表示氮芥类——β-氯乙胺类药物，β－氯乙胺类化合物的总称，对淋巴组织有损伤，可用于淋巴肉瘤和何杰金氏病。该类药物属于烷化剂类，能在体内能形成亲电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,与生物大分子中含有富电子的基团〔氨基、羟基、磷酸基等〕发生共价结合,使其丧失活性.脂肪氮芥：强烷基化试剂,对肿瘤细胞的杀伤力量大抗瘤谱广，选择性差,毒性大；芳香氮芥：氮原子电子云密度降低,氮原子碱性减弱,烷基化力量减弱，抗肿瘤活性降低,毒性小.3、简述药物在人体内的作用过程。答：药物作用过程分为三个阶段，分别是：药剂相--药物的释放,药物动力相——吸取、分布和消退，药效相—-药物-受体在把组织的相互作用。4I,II答：第I相生物转化具体为官能团化反响，包括氧化反响、复原反响、脱卤素反响、水解反响，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，例如羟基、羧基、巯基、氨基等.其次相生物转化又称轭合反响,将第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(如葡萄糖酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽5、药物与受体的亲和力亲和力是指药物和其靶部位(受体或酶〕的结合力量6、药效团在药物—受体相互作用生成复合物的过程中，第一步就是药物与受体的识别.受体必需去识别趋近的分子是否具有结合所需的性质,这种特征化的三维构造要素的组合称为药效团.7、以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程水杨酸加醋酸酐搅拌，滴入浓硫酸加热回流，用蒸馏水分次洗涤，冰水浴冷却，抽滤洗涤，可以得到粗产品COOHOH+(CH3CO〕2O H2SO4 COOHOCOCH3+CH3COOH8、简述化学构造对药理活性的影响。(1〕药效团:有利于药物—受体相互作用生成复合物。立体因素：主要表现在药物动力相和药效相两方面，前者主要是选择性生物转化和选择性排泄。药物的立体因素对药效相有较大的影响，这些立体因素主要包括光学异构，几何异构和构象异构。9、解释软药和前药？它们有何区分？答:前药是一类体外活性较小或无活性，在体内经生物转化释出活性物质而发挥药理作用的化合物。软药指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，在体内起作用后经预料的、可控的代谢作用转变为无活性的和无毒的化合物。区分：软药与前药的设计原理相反。软药设计的目的是期望药物起效后,即刻经简洁的代谢转变为无活性和无毒的物质,削减药物的毒副作用，提高治疗指数和安全性。10、抗生素答：抗生素原指“某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢物或用化学方法合成的一样结构或构造修饰物,在高稀度下对各种病源性微生物或肿瘤细胞有选择性杀灭或抑制作用的药物”。11、NHR3OOCCOOR2R5R4R1H3Ca．该构造药物的名称是什么,在临床上有何作用？答：二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增加心肌的收缩，钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉，增加血流量，是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。b．写出此类药物的2，6-位和3，5-位的构效关系。答：2，6-位取代基为低级烷烃，3，5—位为脂基12、简述什么是药物代谢，争论药物代谢的意义是什么？答:〔1〕药物代谢—-在酶的作用下将药物(通常是非极性分子〕转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。(2〕争论药物代谢的意义:通过对药物代谢的争论,人们能从定性、定量及动力学方面了解药物在体内的活化、去活化、解毒及产生毒性的过程。通过对药物代谢原理和规律的生疏，能合理地设计药，指导药的争论和开发.13、简述影响药物到达作用部位的因素.答：药物分子因素——药物的化学构造与由构造所打算的理化性质。药物在其中运行的生物学因素——药物分子与细胞内体液，与生物聚合物等相互作用.以上两种因素打算了药物的吸取、分布和消退特征，打算了药物的生物利用度。14、简述抗酶青霉素类抗生素的构造改造过程。侧链上有较大的取代基,占有较大空间，假设侧链是芳环临位应都有取代基，使其位置比较靠近内酰胺环侧链是五元异噁唑杂环，3、5位分别是苯基和甲基，5位假设是大于甲基的烃基，抗菌活性降低，3位苯基的邻位引入卤素，抗菌活性增加1、写出喹诺酮类药物的构造通式并简述其构效关系。1。N12.2—位引入取代基后，其活性减弱或消逝。3。34DNA4。55。6F>Cl>CNNH2>H。6.7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性奉献挨次哌嗪〉N〔CH3〕2〉CH3〉Cl〉H。7。8H、Cl、F、NO2、NH2F2、以青霉素和头孢菌素为例阐释—内酰胺抗生素的构造特点，并简述如何合理使用抗生素。1有一个四ß 元内酯环除单环内酯外,四元环通过N原子和接近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。2.ßN3。青霉素类、头孢菌素类和单环ß 内酰胺类的ß 内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。4。ß 内酰胺环不是正方性,是一平面构造，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠,头孢菌素沿N1-C6轴折叠。5. 内酰胺环上取代基的不同构型用之上称为用实线表示。

和表示,在环平面之下称键,用虚线表示,在环平面6。青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有确定构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的构效有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关。合理使用抗生素：(1〕病毒性疾病不宜用抗生素治疗。