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文档简介
中药药剂学考试重点
中药药剂学
中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术研究中药药
剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的一门综合性应用技术科
学。
药物:是指用于预防、治疗、诊断疾病的物质总称,包括原料药与药
品。药品:一般指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。
剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式。
制J剂:将原料药加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。
调剂:指按照医师处方专为某一患者配制,注明用法用量的药剂调配
操作。中成药:指以中瑶饮片为原料,在中医药理论指导下,按法定处
方和制法大批量生产,具特有名称,并标注有功能主治、用法用量和规格,
实行批文号管理的药品。
剂型选择的基本原则:
1.根据防治疾病的需要选择剂型
2.根据药物性质选择剂型
3.根据常规要求选择剂型三效-----------高效、速效、长效
三小-----------剂量、毒性、副作用
五便-----------服用、携带、生产、运输、储存
中药制剂剂型的重要性:
①剂型影响中药制剂的作用性质冰片入丸剂口服,发挥开窍醒神作
用以治疗闭证之神昏②剂型影响中药制剂的起效速度静脉,吸入〉肌
肉〉皮下〉直肠或舌下,口服〉皮肤③剂型影响中药制剂的作用强度
④剂型影响中药制剂的稳定性
商汤时期,伊尹首创汤剂《汤液经》,我国最早的方剂与制药技术专
著。战国时期,我国现存的第一部医药经典著作《黄帝内经》记载了汤、
丸、散、膏、酒。
东汉时期,现存最早的本草专著《神农本草经》论及制药理论、制备
方法。晋代,葛洪著《肘后备急方》八卷,首次提出“成药剂”概念。
唐代,由政府组织编撰颁布的《新修本草》,我国历史上第一部官修
本草。宋元时期,由太医院颁布《太平惠民和剂局方》,第一部制剂规范。
药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,它的重要特点是它的
法定性和体例的规范化。
性质:由国家组织的药典委员会编撰,由政府颁布施行,具有法律约
束力。第一部《中国药典》1953年版只有一部
1963年、1977年、1985年、1990年、1995年、2000年两部
2005年、2010年三部,分中药、化药、生物制品卷
2015年四部凡例(具有通用性、指导作用)、正文(主要内容)、索引、
通则一部收载药材和饮片,植物油脂和提取物,成方制剂、单味制剂。
二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品。
三部收载生物制品
四部收载药物辅料、制剂通则、鉴定方法、标准物质、试剂试药。
中药制剂的卫生标准与检验方法
1.热原检测热原系指由微生物产生的能引起恒温动物体温异常升高
的致热物质。主要是指细菌性热原,是某些细菌的代谢产物、细菌尸体及
内毒素。
热原的检查法包括家兔法,凝胶法和光度测定法。
2.无菌检查无菌检查用于注射剂、滴眼剂等药物的检查
3.微生物限度检查检查非无菌试剂及其原料、辅料受微生物污染程度
的方法。检查项目包括:需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数及控制菌。
1.口服制剂给药
①不含药材给药制剂
细菌数每1g不得过lOOOcfu,每1ml不得过lOOcfu
霉菌和酵母菌数每1g或1ml不得过lOOcfu
大肠埃希菌每1g或1ml不得检出
含药材原粉的制剂
细菌数每1g不得过lOOOcfu(丸剂每1g不得过30000cfu),每1ml不
得过500cfu霉菌和酵母菌数每1g或1ml不得过lOOcfu
大肠埃希菌每1g或1ml不得检出
大肠菌群每1g应小于100个1ml应小于10个
②含豆豉、神曲等发酵原粉的制剂
细菌数每1g不得过10,OOOOcfu
霉菌和酵母菌数每1g或1ml;不得过500cfu、lOOOcfu
大肠埃希菌每1g或1ml不得检出
大肠菌群每1g应小于100个1ml应小于10个
2.局部给药制剂
①用于手术、严重烧伤、严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查
法规定
细菌数每1g或10cm2不得过lOOOcfu,每1ml不得过100cfu
霉菌和酵母菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOOcfu
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1ml或10cm2不得检出
用于表皮或黏膜完整的含药材原料的局部给药制剂
细菌数每1g或10cm2不得过lOOOOcfu,每1ml不得过100cfu霉菌
和酵母菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOOcfu
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1ml或10cm2不得检出
耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂
细菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOOcfu
霉菌和酵母菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOcfu
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1ml或10cm2不得检出
大肠埃希菌鼻及呼吸道给药制剂,每lg、1ml或10cm2不得检出阴
道、尿道给药制剂
细菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOOcfu
霉菌和酵母菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOcfu
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、梭菌、白色念珠菌每lg>lml或10cm2
不得检出
②直肠给药制剂
细菌数每1g不得过lOOOcfu,每1ml不得过lOOcfu
霉菌和酵母菌数每lg、1ml不得过lOOcfu
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1ml不得检出
其他局部给药制剂
细菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOOcfu
霉菌和酵母菌数每lg、1ml或10cm2不得过lOOcfu
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1ml或10cm2不得检出
3.含动物组织(包括脏器提取物)及动物类原料药材粉(蜂蜜、王浆、
动物角、阿胶除外)的口服给药制剂每lg、1ml或10cm2不得检出沙门菌
4.有兼用途径的制剂应符合给药途径标准。
5.霉变、长螭者,以不合格论
6.中药提取物及辅料参照相应制剂的微生物限度标准执行。
灭菌:指用物理或化学的方法将所有致病和非致病微生物、繁殖体和
芽胞全部杀灭的技术。
除菌:是利用过滤介质或静电法将杂菌以捕集、截留的技术
防腐:指以低温或化学药品防止和抑制微生物生长与繁殖的技术
消毒:指采用物理和化学方法杀灭或除去病原微生物的技术
灭菌法物理灭菌法(干热灭菌法、湿热灭菌法)热灭菌法、射线灭菌
法、滤过除菌法
化学灭菌法气体灭菌法化学药剂杀菌法
Fo=?tS10At-121/10Fo值为一定灭菌温度(T)2为101℃所产生的
灭菌效果与121℃,Z值为10℃所产生的灭菌效力相同时所用时间(min)。
Fo一般介于8-12min
(一)物理灭菌法
1.热灭菌法
(1)干热灭菌法适用于耐高温但不宜用湿热灭菌法的物品如玻璃器
具、金属制容器、纤
维制品、固体试药、液体石蜡缺点:穿透力弱,温度不均匀,灭菌温
度高,时间长。①火焰灭菌法灭菌迅速、可靠、简便,如金属、玻璃、
瓷器制品。
②干热空气灭菌法繁殖性细菌100℃以上lh可杀灭,耐热性细菌芽
胞120℃以上才能使杀菌效率急剧增加,180℃灭菌2h或260℃灭菌45min
对于细菌芽胞的杀菌力如同繁殖体,有效灭菌条件一般为160~170℃
120min;170~180℃60min;250℃45min可用于耐高温玻璃制品、金属制
品、不允许湿气穿透的油脂类、耐高温的粉末材料。
2.湿热灭菌法用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法,原理
是使微生物的蛋白质及核酸变形导致其死亡
①热压灭菌法用压力大于常压的饱和水蒸气加热进行灭菌的方法。
灭菌可靠,能杀死所有的细菌繁殖体和芽胞。
115℃(67kPa)30min、121℃(97kPa)20min^126℃(139kPa)15min
凡能耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、
膜过滤器、
工作服、大输液
②流通蒸汽灭菌法是指在常压条件下,采用100℃流通蒸气加热杀灭
微生物的方法,
通常灭菌时间为30-60分钟。该法适用于消毒以及不耐高热制剂的灭
菌,但不能保证杀灭所有芽抱。适用于消毒及不耐高温的制剂(安甑)或
不耐压容器与器械。
③煮沸灭菌法通常灭菌时间为30-60分钟如:注射器、注射针。可加
入甲酚、氯甲酚、
苯酚、三氯叔丁醇等提高灭菌效果。
3.射线灭菌法4.紫外线灭菌法用于表面灭菌、无菌室空气及蒸储水灭
菌
5.微波灭菌6.滤过除菌法
(二)化学灭菌法
1.气体灭菌法
本法系指用化学药品形成的气体或蒸汽杀灭微生物的方法。常用的气
体灭菌剂有:环氧乙烷、甲醛、臭氧等
3.浸泡与表面消毒法聚山梨酯又名吐温
常用消毒剂有:①醇类:70%~75%乙醇;②酚类2~5%苯酚溶液、2%甲
酚肥皂液(来苏儿)③季钱盐类:0.1~0.2%苯扎氯钱
常用的防腐剂:1.苯甲酸与苯甲酸钠防腐作用依靠苯甲酸未分解分子,
一般用量0.1%~0.25%,降低pH值对其发挥防腐作用有利。一般pH4以下
防腐作用较好。
2.对羟基苯甲酸类(尼泊金类)有甲酯、乙酯、丙酯、丁酯。无毒、
无臭、不挥发,化学性质稳定。在酸性溶液中作用强,微碱性溶液中作用
减弱,丁酯抑菌力最强。一般用量为0.01~0.25%。聚山梨酯类表面活性剂
能增加对羟基苯甲酸酯类在水中的溶解度,但由于两者之间发生络合作用,
可减弱其防腐效力。
3.山梨酸溶解度在水中为0.2%(20℃),在乙醇中为12.9%(20℃)
在丙二醇中0.31%o
本品对霉菌的抑制力强,常用浓度为0.15%~0.2%o
聚山梨酯类与本品也会因络合作用而降低其防腐效力,但由于其有效
抑菌浓度低,因而仍有较好的抑菌作用。
4.乙醇含20%乙醇制剂已具有防腐作用。在中性或碱性中含量达25%
以上才有防腐作用。
40%乙醇一防止水解75%乙醇一消毒50~70%乙醇一润湿剂20%
以上乙醇一防腐
粉碎:指借用机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作过程。
药物粉碎的目的主要有:
(1)增加药物的表面积,促进药物的溶解与吸收,提高药物的生物利用
度。
⑵便于调剂和服用。
⑶加速中药中有效成分的浸出或溶出。
(4)为制备多种剂型奠定基础。
(5)有利于药物的干燥和贮存。
粉碎的基本原理:将机械能转变成表面能的过程。
极性晶形物质如:生石膏、硼砂具有相当脆性,叫易粉碎。非极性晶
形物质如樟脑、冰片脆性差,当进行粉碎时,易产生形变阻碍其粉碎。非
极性晶形物质如树脂、树胶具有弹性,可降低温度(0℃左右)增加脆性
便于粉碎。药物从给药部位进入到血液循环的速度与程度为生物利用度。
(一).干法粉碎指将药物经适当干燥,使药物的水分含量降低至一定
限度再行粉碎的方法。包括单独粉碎、混合粉碎。
1.(1)单独粉碎:指将一味药单独粉碎,便于应用于各种复方制剂中。
需要进行单独粉碎的重要有:氧化性药物与还原性药物(雄黄、火硝、硫磺,
避免混合粉碎发生爆炸)、贵重中药(牛黄、羚羊角、西洋参、麝香、珍
珠等,避免损失)、质地坚硬不便与其他药物混合粉碎的中药(磁石、代
赭石)。
(2)混合粉碎:指将处方中某些药物的性质及硬度相似的数味药料掺
和进行粉碎。,这样既可避免-些粘性、油性药物单独粉碎的困难。①有串
料粉碎;②串油粉碎;③蒸罐粉碎(二).湿法粉碎往药物中加入适量水
或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。通常选用液体是药物遇湿不膨胀,
两者不起变化,不妨碍药效为原则。如水飞法
(三)・低温粉碎低温粉碎是指将冷却到脆化点温度的物质在外力作用
下破碎成粒径较小的颗粒或粉体的过程。①适用于在常温下粉碎困难物料,
软化点低、熔点低及热可塑性物料,②富含糖分、具一定黏性的药物;③
低温使物料脆性增加,易于粉碎,可获得更细的粉末;④能保留挥发性成
分。如当归、苍术、白术(四).超微粉碎
筛析:是固体粉末的分离技术。是按颗粒大小用筛分级的方法,筛析
结构用各级重量占总重量的百分数表示。药筛分编织筛和冲眼筛一号筛的
筛孔内径最大,九号筛筛孔内径最小。
筛目越大,筛孔越细
最粗粉:全过一号筛,混有能过三号筛不超
过20%
粗粉:全过二号筛,混有能过四号筛
不超过40%
中粉:全过四号筛,混有能过五号筛
不超过60%
细粉:全过五号筛,含有能过六号筛
不少于95%
最细粉:全过六号筛,含有能过七号
筛不少于95%
极细粉:全过八号筛,含有能过九号
筛不少于95%
混合是散剂制备的关键工业流程
混合:指将两种以上固体粉末互相均匀分散的过程或操作。
混合的目的:使多组分物质含量均匀一致。
混合方法:①搅拌混合②研磨混合③过筛混合
混合影响因素:
1.组分药物比例量相差悬殊,不易混合均匀。可采用“等量递增法”
2.组分药物的密度相差悬殊时,应将密度小(质轻)者先放入混合容器中
3.组分药物的色泽相差悬殊时,可采用“打底套色法”即将少量的、色泽
的药粉先放入研钵中作为基础,然后将量多的、色浅的药粉逐渐分次加入
研钵中4.组分药物的粉体性质先将粒径大的放入混合
真空度:真空度是指处于真空状态下的气体稀薄程度。
粒密度:指除去微粒间空隙(用汞置换法测定)求得微粒密度,因汞
的表面张力较大,在常压下不能透入小于20um的孔隙。
堆密度:堆密度是指粉体质量除以该粉体所占容器的体积V求得的密
度,亦称堆密度,即Pb=W/V。
孔隙率:指块状材料中孔隙体积与材料在自然状态下总体积的百分比。
孔隙率包括真孔隙率,闭孔隙率和先孔隙率。
休止角:通常是指粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角,
tanC=高度/半径。休止角越小,摩擦力越小,流动性越好,一般认为CW
30度时流动性好,CW40
度时可以满足生产过程中的流动性需求。
药材成分:有效成分、无效成分、辅助成分、组织物质
有效成分:药材中对生物体代谢或者化学反应起作用的成分。
辅助成分:具有次要生理活性和药理作用的成分,能促进有效成分的
吸收,增强疗效,有利于有效成分测定或在制备药剂。
浸提:浸提系指将药材中的可溶物转移到适宜溶剂中的过程。
常用的浸提方法
1.煎煮法.是指用水作溶剂,加热煮沸浸提药材成分的一种方法。应用:
适用于有效成分能溶于水,且对湿、热较稳定的药材。
特点:经济,浸提成分谱广,还可杀酶保昔,杀死微生物。但浸出杂
质较多,给精制事业来不利,且煎出液易霉败变质。
过程是:①加料;②浸泡;③加热;④循环;⑤放液;⑥出渣。
多用于阿胶生产中驴皮等的煎煮。
2.渗漉法是在药粉在添加浸出溶剂使其渗过药粉,自下部流出浸出液
的一种浸出方法。应用:适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂;有
效成分含量较低的药材的提取。但对新鲜的及易膨胀的药材,无组织结构
的药材不宜选用(与浸渍法正相反)。
特点:渗漉法属于动态浸出,有效成分浸出完全,不经滤过处理可直
接收集渗漉液。常用乙醇或白酒。
单渗漉法操作:①粉碎;②润湿;③装筒;④排气;⑤浸渍;⑥渗漉
3.水蒸汽蒸储法水中蒸储(共水蒸储)2.水上蒸储3.通水蒸气蒸储
4.回流法特点:回流提取法较渗漉法省时,且提取成分谱较宽,但提
取液澄明度较差。不适用于受热易破坏的药材成分浸出。
1.回流提取法2.回流冷浸法。
5.浸渍法.是将中草药中的有效作用成分提取出来。提取时将中草药溶
解于溶剂中,以使其有效成分浸出。选取溶剂时依照相似相溶原理。
应用:适用于粘性药材、组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、
价格低廉的芳香性药材的浸提。不适用于贵重药材、毒性药材及高浓度的
制剂。考
特点:浸渍法简单易行。所需时间长,有效成分浸出不完全。可分为:
1.冷浸渍法2.热浸渍法3.重浸渍法
6.超临界流体提取法.优点:①提取速度快效率高。②适于热敏性;③
工艺简单。
不足:①一次性设备投资过大,技术参数软件较少;②适于提取亲脂
性、低相对分子质量的物质。操作过程:①制备超临界流体。②提取。③
减压分离。
7.超声波提取法8.超声波提取法9.微波提取法
流速:是指气体或液体流质点在单位时间内所通过的距离浓度差是
渗透或扩散的推动力。第一扩散公式
影响浸提因素(问答题)
1.药材粒度
一般说来药材粉碎得愈细,浸出效果愈好。但是药材粒度太小也不利
浸出。其原因:①过细的粉末对药液和成分的吸附量增加,造成有效成分
的损失。②药材粉碎过细,破裂的组织细胞多,浸出的杂质多。③药材粉
碎过细给浸提操作带来困难,例如滤过困难,渗漉时易堵塞等。因此,浸
提时宜用薄片或粗粉(通过一号筛或二号筛)。
2.药材成分
3.浸提温度
温度高有利于可溶性成分的溶解和扩散,促进有效成分的浸出,杀灭
微生物。但温度也不宜太高。其原因:①使某些成分被破坏,挥发性成分
损失。②无效成分浸出增加,杂质增多。因此,浸提时应控制适宜的温度。
4.浸提时间
浸提时间愈长,浸提愈完全。但当扩散达到平衡时,时间即不起作用。
此外,长时间的浸提会使杂质增加。
5.浓度梯度
增大浓度梯度能够提高浸出效率。常用的增大浓度梯度的方法有:①
不断搅拌;②更换新鲜溶剂;③强制浸出液循环流动;④用流动溶剂渗漉
法。
6.溶剂pH值
调节浸提溶剂的pH值,可利于某些有效成分的提取。如用酸性溶剂
提取生物碱,用碱性溶剂提取皂贰等。
7.浸提压力
提高浸提压力有利于加速润湿渗透过程,缩短浸提时间。同时在加压
下的渗透,可使部分细胞壁破裂,亦有利于浸出成分的扩散。但对组织松
软的药材,容易润湿的药材,加压对浸出影响不显著。
新技术应用如用超声波提取、超临界提取法等。
常用浸提溶剂
1.水
水作溶剂经济易得,极性大,溶解范围广。缺点是浸出范围广,选择
性差,容易浸出大量无效成分,易于霉变,不易贮存。
2.乙醇
乙醇含量在50%〜70%时,适于浸提生物碱、贰类等;乙醇含量在50%
以下时,适于浸提苦味质、葱醍类化合物等;乙醇含量大于40%时,能延
缓许多药物,如酯类、贰类等成分的水解,增加制剂的稳定性;乙醇含量
达20%以上时具有防腐作用。
3.氯仿、丙酮、乙醛
浸提辅助剂
1.酸
浸提溶剂中加酸的目的主要是促进生物碱的浸出,提高部分生物碱的
稳定性;使有机酸游离,便于用有机溶剂浸提;除去酸不溶性杂质等。
2.碱
碱的应用不如酸普遍。加碱的目的是增加有效成分的溶解度和稳定性。
3.甘油
4.表面活性剂
阳离子型表面活性剂的盐酸盐,利于生物碱的浸提。如用水煮醇沉淀
法提取黄苓贰,酌加吐温-80可以提高其收得率。
沉降分离法:系指固体物与液体介质密度相差悬殊,固体物靠自身重
量自然下沉,用虹吸法吸取上层澄清液,使固体与液体分离的一种方法。
离心分离:借助于离心力,使比重不同的物质进行分离的方法
滤过分离法:①表面滤过:料液中大于滤过介质的微粒全部被截留在
滤过介质表面。实际操作中常在料液中加助滤剂等,以改善滤渣的性能,
提高滤速。②深层滤过:微粒被截留在滤器深层的长而弯曲的孔道中。适
于颗粒细小且含量较少的药液。
2、滤过速度与影响因素①滤渣层两侧的压力差(p)越大,则滤速越大。
但压力大至一定程度时,滤饼被压实降低了滤速。②在滤过的初期,滤过
速度与滤器的面积(k⑵成正比。③滤
速与滤材或滤饼毛细管半径(r)成正比。④滤速与毛细管长度(n)成反
比。⑤滤速与料液粘度(£)成反比。
(一).水提醇沉法:系指先以水为溶剂提取药材有效成分,再用不同
浓度的乙醇沉淀去除提取液中杂质的方法。
一般乙醇量达50%~60%可除去淀粉等杂质。达到75%以上大部分杂质
均可除去.
操作方法:将中药材饮片先用水提取,再将提取液浓缩到约每毫升相
当于原药材厂2g,加入适量乙醇,静置冷藏适当时间,分离去除沉淀,回
收乙醇,得精制液。
操作注意:①药液的浓缩减压低温浓缩;浓缩前后可调节pH,以保留
有效成分②药液温度在加入乙醇时,药液温度一般至室温或以下。③加
醇方式:多次醇沉、慢加快搅有利于除杂,减少有效成分的损失。④醇用
量的计算乙醇计的标准温度是20℃,温度相差浓度%相差0.4oC实
=(:测+(20-t)X0.4o⑤冷藏与处理:醇沉后于5~10℃静置冷藏12~24h
后,先虹吸上清夜,下层沉淀慢慢抽滤。
(二)•醇提水沉法指将中药原料用一定浓度的乙醇提取出有效成分,,
回收乙醇后,再加水除去杂质的方法。
(三).酸碱法指利用中药成分在水中的溶解性与酸碱度有关的性质,
在溶液中加入适量酸或碱,调节pH值至一定范围,使这些成分溶解或拆
出,以达到提取分离的方法。
(四).大孔树脂吸附法以采用特殊的吸附剂从中药复方煎液中有选择
地吸附其中的有效成分,除去无效成分的一种提取精制的新工艺。其他方
法:盐析法、澄清剂法、透析法。浓缩:使溶剂蒸发而提高溶液的浓度,
即不需要的部分减少而需要部分的相对含量增高。
.影响浓缩效率的因素1.传热温度差(△
△tm)的影响。tm为加热蒸汽的蒸汽温度与溶液沸点之差。
提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力,都有利于提高
传热温度差。
2.总传热系数(K)的影响。增大总传热系数是提高蒸发浓缩效率的主
要途径。增大K的主要途径是减少各部分的热阻。污垢层热阻(RS)是
影响K的重要因素,为了减少垢层热阻,可加强搅拌和定期除垢,还可从
设备结构上改进。
二.浓缩方法与设备1.常压蒸发在大气压下进行蒸发特点:浓缩速
度慢、时间长,药物成分易破坏,适用于非热敏性药物的浓缩。
2.减压蒸发低于大气压力下进行蒸发操作的方法特点:能防止或
减少热敏物质的分解,增大传热温度差,加快蒸发速度,沸点降低可利用
低压蒸汽或废气加热,但减压蒸发比常压蒸发消耗的加热蒸汽量多。三.
薄膜蒸发四.多效蒸发由于二次蒸汽反复利用,多效蒸法器是节能型蒸
发器。类型:顺、逆、平、错流式。
干燥:指从湿物料中除去水分或其他湿分的各种操作。
物料中所含水分的性质
1.结晶水芒硝(,Na2so4.10H2O)风化方法得玄明粉(,Na2so4)
2.结合水湿物料中存在于细胞壁内的和毛细管内的水分,固、液间
结合力较强。
3.非结合水湿物料表面上附着的水分和大孔隙中的水分,结合力较
弱。
4.平衡水分和自由水分自由水分是在干燥中可以除去的水分,而平
衡水分是不能除去。总水分=平衡水分+自由水分=非结合水+结合水平衡
水都是结合水非结合水都是自由水
影响干燥的因素
1.
被干燥物料的性质湿物料的结构、形态、水分与物料的结合方式会
影响水分在物料内部的扩散速度。一般物料呈颗粒状、堆积薄者较粉末状、
膏状、堆积厚者干燥速度快。物料中的非结合水分(如物料表面的润
湿水、物料孔隙中和粗大毛细管中的水分)干燥速度快于结合水分(如物
料细胞中的水分)。
2.干燥介质的状态适当提高空气的温度和流速、降低其相对湿度,会
加快蒸发速度,有利于干燥。
3.干燥速度与干燥方法干燥速度过快,物料表面易形成假干燥现象,
不利于物料内部水分的扩散与蒸发。采用动态干燥方法可增加物料与干燥
介质的接触面,有利于提高干燥效率。
4.压力在密闭的干燥箱中减压,可改善蒸发,提高干燥效率。
(一).干燥方法与设备1.烘干法(气流干燥)(1)烘箱适用于各类
物料的干燥或干热灭菌。
(2)烘房应注意温度、气流及流速
(二).减压干燥在密闭容器中真空干燥的一种方法。特点:干燥的温度
低,速度快;减少了物料与空气的接触机会,避免污染或氧化变质;产品
呈松脆的海绵状,易于粉碎。适于稠膏(相对密度应达L35以上,摊于不
锈钢盘中)及热敏性或高温下易氧化物料的干燥。但生产力小,劳动力大。
(三).喷雾干燥(动态干燥):此法是流化技术用于液态物料干燥的一种
较好方法。将一定浓度的液体物料经雾化器喷化成雾状,在一定流速的热
气流中进行热交换,使物料迅速干燥。特点:物料受热表面积大,传热迅
速,数秒钟内完成水
分的蒸发,能保持原来的色香味。特别适用于热敏性物料。但耗能高,
设备清洗叫麻烦。
(四).沸腾干燥(动态干燥)又称流化床干燥。使热空气自下而上通过
松散的粒状或粉状物料层形成沸腾床。特点:适于颗粒性物料的干燥;气
流阻力较小,物料磨损较轻,热利用率较高;蒸发面积大,干燥速度快,
产品质量好。干燥时不需翻料,且能自动出料,节省劳力,适于大规模生
产,但热能消耗大,清扫设备较麻烦。
(五).冷冻干燥(升华技术)先将物料冷冻成固体,再在低温减压条件
下利用冰的升华性能,使物料中的水分汽化而干燥。特点:物料在高真空
和低温条件下干燥,尤适用于热敏性物品的干燥;成品多孔疏松,易于溶
解;含水量低,有利于药品长期贮存,但设备投资大,生产成本高。(六).
红外干燥卜七).微波干燥浸出制剂的含义与特点1、含义:浸出制剂系指
采用适当的溶媒与方法,提取药材中有效部位(成分)而制成的供内服或
外用的一类制剂。常以水和乙醇为溶剂。2、特点:使用方便、药效缓和、
持久、副作用少
合剂的制备:过程:浸提一纯化一浓缩一(矫味剂、防腐剂等辅料)
一配液f滤过一分装T灭菌
注意:浓缩一般以制剂每日服用量在30~60ml为宜,合剂中若加糖矫
味,除另有规定外,含糖量应不高于
20%(g/ml)0
糖浆剂(考)一、糖浆剂的含义与特点系指含有药材提取物的浓
蔗糖水溶液。中药糖浆剂含蔗糖量应不低于45%g/ml.味甜量少,服用方便,
吸收快等特点:1.口感好2.糖浓度高,渗透压大,一定程度上抑菌3.在热溶
糖浆中双一单糖,转化糖可延缓易氧化物氧化变质,防止析晶。缺点:极
易被微生物污染霉变。
二、分类1、单糖浆蔗糖的饱和水溶液,浓度为85%(g/ml)或
64.74%(g/g)用作矫味剂、助悬剂黏合剂。2、芳香糖浆含芳香性物质或果
汁的浓蔗糖水溶液。
3、药用糖浆含药物的浓蔗糖水溶液,
三、糖浆剂的制备:配制方法:1、热溶法:2、冷溶法:3、混合法
四、糖浆剂的质量要求:外观:半透明粘稠澄清液体,贮藏时不变
质,少量轻摇易散的沉淀,含蔗糖量245%(g/ml)
注意:控制微生物污染,避免长霉变质;防止出现沉淀。
煎膏剂的含义与特点药材用水煎煮,去渣浓缩后,加糖或炼蜜制成的
半流体制剂。以滋补为主,兼有缓和治疗的作用,是中医强身健体、防衰
老、治疗慢性病的传统剂型之一,具有体积小,易保存,服用方便;成分
不稳定或易挥发的不宜。
二、煎膏剂的制备流程:煎煮一浓缩一加入炼蜜(糖)后收膏一分装
一成品。1、煎煮:一般煎煮法浸提。也可用适宜浓度的乙醇浸提。2、浓
缩:将滤液浓缩到规定的相对密度(1.21~1.25,80℃),得清膏。3、炼糖
或炼蜜的目的(考):去除杂质,杀灭微生物,减少水分,防止反砂。方
法:蔗糖加0.5倍量的水,0.1%酒石酸加热溶解,保持微沸至糖液色泽金
黄,转化率达40%~50%。4、收膏清膏中加入规定量的炼糖或炼蜜,加炼
蜜的量一般不超过清膏的3倍,相对密度一般在1.4左右。4、分装与贮藏
分装在洁净灭菌的大口容器中充分冷却后加盖密闭。贮藏在阴凉干燥处。
三、质量要求:外观:有光泽,无异物,无焦臭,异味,无返砂,炼
蜜(糖)W3倍清膏量。
一、酒剂与酊剂的含义与特点酒剂(药酒):药材用蒸储酒浸提的澄明
液体。加适量糖或蜂蜜矫味调色。酊剂:药物用规定浓度乙醇提取或溶解
制成的澄明液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。一般药材制成浓度20%g/ml,
含剧毒药物10%g/ml。特点:辛甘大热,易于发散,吸收;组方灵活,制
备简便,易保存;含乙醇量高,久储不变质。酊剂:杂质含量少,药量高,
服用剂量少;易保存,不变质。
二、酒剂与酊剂的制备1、酒剂的制法(1)冷浸法室温浸渍,
定期搅拌,一般30日。可加适量糖或蜂蜜矫味,。(2)热浸法(3)
渗漉法收集渗漉液,加入矫味剂,搅匀密闭,静置,灌装。(4)回流
热浸流程:加入蒸储酒一浸提一矫味剂等辅料一配液一静置澄清一滤过
一分装一成品三两半药酒
2、酊剂的制法:酊剂应贮存在洁净干燥的棕色玻璃瓶中,密闭阴凉
保存。
(1)溶解法和稀释法用乙醇溶解或稀释到规定体积,静置,必要时
过滤。溶解法适于化药及中药有效部位的酊剂。(2)浸渍法浸渍3~5
日(3)渗漉法流程::加入乙醇一溶解、稀释、浸提一滤过一调整乙醇
含量f分装T成品十滴水
三、酒剂与酊剂的质量要求:外观:酒剂:内服酒剂以谷类酒为原
料,酒剂含甲醇量不得超过0.05%。可有少量轻摇易散的沉淀。微生物W
500个/ml,,霉菌和酵母菌W100个/ml,且不得检出大肠埃氏菌。
流浸膏剂与浸膏剂一、含义与特点:流浸膏:提取有效成分,浓
缩至1g
原药材/1ml标准。浸膏:2-5g原药材/1g(考),固体制剂的中间体。
又分为稠浸膏含水15%~20%;干浸膏为粉末状,含水5%。
二、流浸膏剂与浸膏剂的制备(考):1、流浸膏:大多用渗漉法制备。
渗
漉所用溶剂量一般为药材的4~8倍。先收集85%的初漉液另放,续漉
液低温浓缩到一定浓度,与初漉液合并,搅匀,测定乙醇含量。还可采用
水提醇沉或浸膏剂稀释、煎煮法或溶解法等制得,多作为酊剂、合剂、糖
浆剂等其它液体制剂中间体。
2、浸膏剂:渗漉或煎煮;脱脂;醇沉纯化。还可用回流和浸渍法
三、质量要求:1、流浸膏剂的浓度每1ml相当于原药材1g成品中至
少含
20%以上的乙醇。(考)
茶剂一、含义、分类与特点是指药材或药材提取物与茶叶或其他
辅料混
合制成的内服制剂。在80℃以下干燥;含挥发性的60℃以下干燥。
水分不得超过12%,含糖块状不超过3.0%o
液体制剂药物分散在液体分散体系中制成的液体制剂,按分散方式
(溶解、
胶溶、乳化、混悬等),按分散程度(离子、分子、胶粒、液滴、微粒
等)。
特点:吸收快、作用迅速,浓度可控,易分剂量、便于服用,能提高
生物利
用度;稳定性差、运输不便。
二、液体药剂的分类
一、表面活性剂的定义
二、常用的表面活性剂分类
其中离子型表
其他类型:增溶、乳化、润湿、起泡与消泡
称为亲水亲油平衡值。
HLB值愈高一-►其亲水性愈强
HLB值愈低一->其亲油性愈强。
4.表面活性剂的毒性
真溶液型液体药剂(均相)
1.真溶液型液体药剂的特点
药物分散形式:分子或离子
药液:均匀、透明并能通过半透膜
均相
常用剂型:溶液剂、芳香水剂、醋剂、甘油剂、(糖浆剂)
2.芳香水剂、露剂、甘油剂的制备
(1)芳香水剂:系指挥发油或其他芳香性或挥发性药物的澄明饱和
或近饱和水溶液
制法:溶解法。
(2)露剂:系指含挥发性制法:水蒸气蒸储法
(3)甘油剂:系指含有不低于50%(W/W)甘油的溶液或药液。(4
二、胶体溶液型液体药剂
1.高分子溶液的稳定性及其影响因索
水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素,脱水剂(乙醇、丙酮)、
电解质可破坏水化膜
2.溶胶的稳定性及其影响因素
吸附层和扩散层构成的电性相反的双电层。
多项选择题
下列关于疏水胶体说法正确的是
A.存在强烈的布朗运动
B.具有乳光
C.具有双分子层
D.具有盐析现象
E.非均相分散体系
『正确答案JABE
乳状液型液体药剂(非均相)
(一)乳状液的组成与类型
乳状液系指两种互不相溶的液体,经乳化制成一种液体以液滴分散于
另一种液体中形成的非均相分散体系的液体药剂,也称乳剂。乳剂由油相、
水相和乳化剂组成。
乳剂=油相+水相+乳化剂
决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的性质,其次是形成乳化膜的牢固
性、油水相的容积比、乳化温度及制备方法。
(-)乳剂的特点
1.液滴分散度大,药物吸收和药效发挥快,利于提高生物利用度
2.可制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂
3.油性药物制成乳剂能保证剂量准确
4.还可掩盖药物不良气味
5.外用乳剂能改善对皮肤粘膜的渗透性、减少刺激性。
6.乳剂可口服、外用、肌内注射、静脉注射
(三)乳剂的稳定性及其影响因素
2.影响乳剂稳定性的因素
(1)乳化剂的性质:适宜HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键
(2)乳化剂的用量:0.5%〜10%
(3)分散相的浓度:50%左右,过低(25%以下)或过高(75%以上)
均不利于乳剂的稳定
(4)分散介质的黏度:适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定
性。
(5)乳化及贮藏时的温度:乳化温度50-70度。
(6)制备方法及乳化器械:油相、水相、乳化剂的混合次序及药物
的加入方法
(7)其他:微生物污染、加适量防腐剂
配伍选择题:
A.乳滴破裂的前期
B.分散相与连续相存在密度差
C.微生物及光、热、空气等作用
D.乳滴合并与连续相分离成两层液体
E.乳化剂类型改变
1.分层
2.转相
3.酸败
4.絮凝
5.破裂
[答疑编号501230107203]
『正确答案』B、E、C、A、D
四、混悬液型液体药剂(非均相)
1.混悬型液体药剂的特点
混悬型液体药剂:指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形
成的非均相液体制剂,也包括干混悬剂。
干混悬剂:指难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状物或粒状物,临
用时加水振摇即可分散成混悬液的制剂。
混悬剂属于粗分散体系,分散相有时可达总重量的50%
2.常用附加剂的种类与作用
(1)润湿剂:吐温、司盘
应用:利于分散
(2)助悬剂
应用:增加分散介质的黏度,从而降低微粒的沉降速度,同时能被药
物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜,防止微粒间互相聚集或产生晶
型转变,或使混悬液具有触变性,从而增加其稳定性。
(3)絮凝剂与反絮凝剂
如:枸檬酸盐、枸椽酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些
氯化物等。
絮凝剂一-►8电位I—->形成疏松的絮状聚集体一->絮凝
反絮凝剂一-8电位f-->形成疏松的絮状聚集体一-►絮凝
3.影响混悬液型液体药剂稳定性的因素
(1)微粒间的排斥力与吸引力
混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力,且吸引力不太大时混悬
液的稳定性最好。
(2)混悬粒子的沉降
为了增加混悬液的稳定性,常采取的措施有:
(3)微粒增长与晶型的转变
减少微粒粒径且尽可能缩小微粒间的粒径差
同质多晶药物亚稳定型会逐渐转变成稳定型,使稳定型不断长大结块,
影响稳定性。
(4)温度的影响(储存于阴凉处)
五、液体药剂的质量要求与检查
第八章注射剂(附:滴眼剂)
一、注射剂的含义与特点注射剂:原料药物与适宜的辅料制成的供
注入体内的液的无菌制剂。四个优点:1.药效迅速,作用可靠2.适用于
不宜口服的药物3.适用于不能口服给药的病人4.可以产生局部、定位或
延长药效的作用5.有些可用于疾病诊断四个缺点:1.使用不便2.注射
疼痛3.使用不当时,生理作用难以逆转。有一定危险性一一安全性不及口
服制剂4.制备过程复杂:制剂技术和设备要求较高二、注射剂的分类
注射液(溶液型、乳状液)中药注射剂一般不宜制成混悬型注射剂。
(皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎
管内注射。)
注射用无菌粉末
注射用浓溶液
第二节热原
一、热原及其基本性质
1.热原
大致可认为:内毒素=热原=脂多糖
2.热原的基本性质
(1)耐热性
(2)滤过性
l-5nm,可通过一般滤器,甚至是微孔滤膜,孔径小于lnm的超滤膜
可除去热原。
(3)水溶性:可溶于水,其浓缩的水溶液带有乳光。
(4)不挥发性:具有不挥发性,但可溶于水蒸气所夹带的雾滴而带
入注射用水中。因此,蒸储水器上附有隔沫装置。
(5)被吸附性:可被活性炭、离子交换树脂、石棉板等吸附。
(6)其他:能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波等所破坏。
二、注射剂中污染热原的途径与去除方法支
1.污染热原的途径
(1)从溶剂中带入(主要原因)
(2)从原辅料中带入
(3)从容器、用具、管道与设备中带入
(4)制备过程中污染
(2)酸碱法:重格酸钾硫酸清洁液、稀氢氧化钠溶液
(4
(5)凝胶滤过法
(6)反渗透法(近几年发展):三醋酸纤维素膜、聚酰胺膜
(7)超滤法:超滤膜
三注射剂的溶剂
一、注射用水
1.制药用水的种类及其应用
注射用水:为配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗
注射用水:滴注溶稀精(滴注容易洗净)
灭菌注射用水:灭菌粉末溶剂、注射剂稀释剂
纯化水:其他
2.注射用水的质量要求
①性状:本品为无色的澄明液体;无臭,无味
②检查
pH:5.0~7.0
氨<0,00002%
:称为“内毒素单位”是将标准邕试剂的最低促凝胶活性值定为内毒
素单位1EU。是专指内毒素的活性单位。
微生物限度:细菌、霉菌和酵母菌<10个/100ml
其他:硝酸盐与亚硝酸盐、电导率、总有机酸、不挥发物与重金属检
查应符合规定
四注射剂的附加剂
一、增加主药溶解度的附加剂(提高澄明度)
甘油是糅质和酚性成分良好的溶剂。
二、防止主药氧化的附加剂
三、抑制微生物增殖的附加剂多剂量包装的注射剂可加适宜抑菌剂,
仍需灭菌。
常用抑菌剂:0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇
四、调整pH的附加剂
同一品种误差W2.0)
钠、磷酸二氢钠、枸椽酸
五、调节渗透压的附加剂
六、减轻疼痛的附加剂
常用的止痛剂:苯甲醇、盐酸普鲁卡因。
六输液剂、乳状液型注射剂、中药注射用无菌粉末
1.输液剂特点:
起效迅速;
质量要求高;
用于纠正体内水和电解质的紊乱,调节体液的酸碱平衡,补充必要的
营养、热能和水分;
维持血容量;
常作为抗生素、强心药、升压药等注射药物的载体。
2、输液剂的种类及其作用
(1)电解质输液:补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡等。
如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。
(2)营养输液:用于不能口服吸收营养的患者。营养输液有糖类输
液、氨基酸输液、脂肪乳输液等。糖类输液中最常用的为葡萄糖注射液。
(3)胶体输液:用于调节体内渗透压。胶体输液有多糖类、明胶类、
高分子聚合物类等,如右旋糖醉(血浆代用液)、淀粉衍生物、明胶、聚
乙烯叱咯烷酮(PVP)等。
(4)含药输液剂:含有治疗药物的输液剂。参麦注射液、盐酸左氧
氟沙星氯化钠注射液。
3.乳状液型注射剂
W/O/W)型的可供注射给药的乳状液,称乳状液型注射剂。
供静脉注射用的乳状液,简称静脉注射乳剂。
故可将抗癌药物质量要求:
应稳定,在静脉用乳状液型注射剂分散相球粒的粒度中,有90%5um
的乳滴。
4.中药注射用无菌粉末
适用于对热敏感或在水中水中不稳定的药物,特别是对湿热敏感的抗
生素及生物制品。
质量要求:符合注射剂一般要求外,还需进行装量差异和不溶性微粒
检查。
第七节眼用制剂
一、眼用制剂的特点与分类
1、眼用制剂是直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂
2、可供滴入、冲洗、涂布、插入、注射或置于眼局部。
3、清洁、保护、治疗作用。
二、眼用制剂的分类
1、眼用液体(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)
滴眼剂:水溶性、油溶性、混悬液、乳状液
洗眼剂:供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质。
眼内注射溶液;供眼周围组织(球结膜下、筋膜下及球后),眼内注射
(前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注)
2、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)
凝胶剂粘度大,易与泪液混合。
3、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)
眼膜剂可缓慢释放药物、眼内插入剂插入结膜囊内缓慢释放药物
三、眼用制剂的附加剂
l.pH值调节剂:磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液
2.渗透压调节剂:氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂;与泪液等渗。
3.抑菌剂
+尼泊金乙酯)
4.黏度调节剂:甲基纤维素、竣甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙烯醇
(PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯叱咯烷酮(PVP);减少刺激性、延缓混
悬型眼用制剂的沉降、延长药液在眼内滞留时间,增强药效。
5.其他附加剂:抗氧剂、增溶剂、助溶剂
四、眼用制剂的质量要求滴眼剂:由提取物制成的直接用于眼部发
挥治疗作用的澄明液体制剂。也有以固态药物形式包装,另备溶剂,在临
用前配成溶液的制剂。
(一)滴眼剂的质量要求
200ml;半固体制剂不超过5克。
眼用制剂应遮光密封储存,启用后最多使用4周。
五、眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素
(药物从眼睑缝隙的损失,眨眼则药液的损失达90%)
②药物的外周血管消除可能影响药效,亦可能引起全身性副作用
③眼用溶液的pH及药物的pKa
④刺激性
⑤表面张力
⑥黏度
第九章外用膏剂
第一节概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类
外用膏剂:药物与适宜的基质半固体或近似固体的一类制剂。具有保
护、润滑特点:
经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环,避免药
物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。
二、药物透皮吸收的途径及其影响因素
1.药物透皮吸收过程
2.药物透皮吸收的途径
主要途径:完整的表皮的角质层细胞及其细胞间隙;次要途径:皮肤
附属器官(毛囊、皮脂腺、汗腺)
3.影响药物透皮吸收的因素
(1)皮肤条件
①应用部位
②皮肤的病变
③皮肤的温度与湿度
④皮肤的清洁
(2)药物性质
理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具有水
溶性;分子质量小,药理作用强
(三)基质的组成与性质
①基质的组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收。吸
水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烧类影响弱酸性与弱
碱性药物的穿透与吸收
当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时;药物
的分子型
显著增加而利于吸收。
③附加剂
表面活性剂、透皮促进剂
④增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。
药物的透皮吸收除上述影响因素外,
三、软膏剂、乳膏剂
(-)软膏剂的含义与特点
特点:
1.局部治疗作用。
2.o
二、软膏剂常用的基质
于皮肤或黏膜
②作为药物的良好载体,能与药物的水溶液或油溶液互相混合,有利
于药物的释放和吸收
③性质稳定,与药物无配伍禁忌
④无刺激性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合
⑤易洗除,不污染衣物
油脂性基质软膏:油膏
乳剂型基质软膏:乳膏(水包油型、油包水型)
(-)油脂性基质
1.特点
优点:
①润滑、无刺激性
缺点:
①油腻性及疏水性较大
②药物释放较差
③不易与水性液混合
④用水也不易洗除
软膏油基分四类
油脂动植氢化油
类脂羊毛动物蜡
煌类石蜡凡士林
硅酮乳膏不宜眼
调节稠度:四蜡一一蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、石蜡
凡士林:白凡士林对皮肤与黏膜无刺激性。油腻性大而吸水性较差、
(仅能吸水5%),故不宜用于有多量渗出液的患处。
硅酮:常用于乳膏,无毒,但对眼有刺激作用,不宜作为眼膏基质。
(二)乳剂型基质☆
1.特点
③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病,忌用于糜烂、溃疡及化脓
性创面;④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。
2.分类及代表品种一一油包水型、水包油型
1.0/W型乳剂基质
2.W/0型乳剂基质
吸收部分水分,透皮良好,涂展性佳。
(三)水溶性基质
特点:
①释药较快
②无油腻性和刺激性;
⑤易失水、发霉,故需加保湿剂与防腐剂
分类及代表品种:
1.纤维素衍生物:甲基纤维素、竣甲基纤维素钠等
2.聚乙二醇(PEG)
本品与苯甲酸、糅酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防
腐剂的防腐能力;长期使用可致皮肤干燥。
四、膏药
(一)膏药的含义
或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊前者称为黑膏药,后者称为白膏
(二)黑膏药的特点
1.黑膏药为外观呈黑色的油润固体
2.基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐
3.用前需烘软,通常贴于患处,亦可贴于经络穴位
4.局部作用:保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛
全身作用:祛风散寒、行滞祛瘀、通经活络、强壮筋骨等功效,治疗
跌打损伤、风湿痹痛等,弥补内服药的药力不足。
三、黑膏药的制备
1.黑膏药基质的原料
(1)植物油:麻油(最好)、棉籽油、豆油、菜油、花生油
(2)红丹:又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹,为橘红色非结晶
性粉末,其主要成分为四氧化三铅(Pb3O4),含量要求在95%以上。
使用前应干燥,并过筛使成松散细粉,以免聚结成颗粒,下丹时沉于
锅底,不易与油充分反应。
五、贴膏剂
贴膏剂:提取物、
(一)、橡胶膏剂
1.橡胶膏剂的含义与特点
橡胶膏剂:上制成的贴膏剂。
特点:黏着力强,无需预热可直接贴用;不污染衣物,携带方便,有
保护伤
口及防止皴裂等作用。膏层薄,容药量少,维持时间短。全身治疗主
要起通络止痛、祛风散寒,多用治疗跌打损伤、风湿痹痛;局部治疗主要
用于神经性皮炎、慢性湿疹、结节性痒疹、角化性皮肤病。
2.橡胶膏剂的组成
①裱背材料:漂白细布、聚乙烯、软聚氯乙烯片
②膏料:治疗药物、基质(橡胶、增粘剂、软化剂、填充剂)、辅
料③膏面覆盖物:塑料薄膜、硬质纱布或玻璃纸一一避免膏片相互黏
着及防止挥发性药物的挥散
二)、凝胶膏剂(巴布膏剂)
1.凝胶膏剂的含义与特点
凝胶膏剂:提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀
后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
特点:使用方便,贴敷舒适,对皮肤无刺激性。由于基质亲水,膏层
含有一定量水分,贴用后皮肤角质层易软化,水合(作用增加,有利药物
的透皮吸收。缺点是黏性较差。
2.凝胶膏剂的组成
裱褶材料:漂白布、无纺布
保护层(膏面覆盖物):聚乙烯薄膜
膏料层:药料+基质(聚丙烯酸钠、竣甲基纤维素钠、明胶、甘油和
微粉硅胶)
六、贴剂
贴剂:提取物或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种供黏贴在
皮肤上的可产生全身或局部作用的一种薄片状贴膏剂。
用于完整皮肤表面,能将药物透过皮肤进入血液循环系统的起全身作
用贴剂称为透皮贴剂。
透皮贴剂可以起缓释作用从而避免治疗指数小的药物的不良反应。
贴剂的储库可以是骨架型或控释膜型。
七、外用膏剂的质量要求与检查
(一)、软膏剂的质量要求与检查
1.软膏剂的质量要求
(1)软膏剂应均匀、细腻,具有适当的黏稠性,易涂于皮肤或黏膜
上并无刺激性。
(2)软膏剂应无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象。
(3
(4)软膏剂的装量、无菌、微生物限度等应符合规定。
(二)、黑膏药的质量要求与检查
1.黑膏药的质量要求
(1)黑膏药的膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞
边缺口,加温后能粘贴于皮肤上且不移动。
(2)黑膏药应乌黑、无红斑。
(3)黑膏药软化点应符合各品种项下的有关规定。
(4)黑膏药的重量差异限度应符合规定。
(三)、贴膏剂的质量要求与检查
1.贴膏剂的质量要求
(1)贴膏剂的膏料应涂布均匀,膏面应光洁,色泽一致,无脱膏、
失黏现尺寸。
(3)贴剂的重量差异限度应在平均重量的±5%以内,超出重量差异
限度的不得多于2片,并不得有1片超出限度1倍。
(4橡胶膏剂每10cm2不得检贴剂的外观应完整光洁,有均一的应用
面积,冲切口应光滑无锋利的边缘。粘贴层涂布应均匀,用有机溶剂涂布
的贴剂,应检查残留溶剂,采用乙醇等溶剂应在标签中注明过敏者慎用。
还应在标签中注明每贴药物剂量、总的作用时间、药物释放的有效面积。
第九节栓剂
一、栓剂的含义与分类
按给药途径分类:
②药物不受胃肠道pH值或酶的破坏,可避免药物对胃肠道的刺激;③
药物直肠吸收,大部分不受肝脏首过作用的破坏;
④适用于不能或者不愿口服给药的患者。
三、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素
1.吸收途径
①
直肠上静脉
---*经门静脉--->■肝脏---»大循环;
③直肠淋巴系统。
2.影响药物吸收的因素
(1)生理因素
(2)药物因素
脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。
(3)基质因素
水溶性药物分散在油脂性基质中,释放吸收较快。
表面活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌液中转移,有助
于药物的释放。但浓度不宜过高,以免在分泌液中形成胶束而使吸收下降!
四、栓剂的基质
(一)基质的要求
(1)在室温下应有适当的硬度,塞入腔道时不变形、不碎裂,在体
温下易软化、熔融或溶解。
(2)与主药无配伍禁忌,无毒性、过敏及黏膜刺激性,不影响药物
的含量测定。
(3)熔点与凝固点相距较近,具有润湿与乳化能力,能混入较多的
水。
(4)在贮藏过程中不易霉变,且理化性质稳定。
二、基质的类型
1.油脂性基质
(1)可可豆脂
可可豆脂具有同质多晶性,有a、8、丫晶型,其中a、丫型不稳定,
熔①缓缓加热至总量
28
2)半合成脂肪酸甘油酯类
半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯等。
2.水溶性及亲水性基质
(1)甘油明胶
(2)聚乙二醇类
两种或两种以上混用,$0PEG-1000:PEG-4000=96:4释药较快,若比
例改为75:25则释药缓慢。
聚氧乙烯(40)硬脂酸酯类一一卖泽,商品代号S-40
聚山梨酯61——吐温61
五、栓剂的质量要求与储藏
栓剂中的药物与基质应混合均匀,栓剂外形要完整光滑,塞入腔道后
应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,
产生局部或全身作用,并应有适宜的硬度,以免在包装或贮存时变形。
除另有规定外,栓剂应在30℃以下密闭贮存,防止因受热、受潮而变
形、发霉、变质。生物制品应该在2℃-8℃度储存和运输
1.重量差异
超出重量差异限度的不得多于1粒,并不得超出限度1倍。
脂肪性基质:30min
水溶性基质:60min
配伍选择题:
A.120min
B.60min
C.30min
D.15min
E.5min
1
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