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文档简介
第十二章
抗癫痫药和抗惊厥药第一页,共四十七页。编辑ppt要点(yàodiǎn)1.掌握癫痫各型首选(shǒuxuǎn)药物。2.熟悉苯妥英纳、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类、卡马西平的作用特点及临床用途,主要的不良反应。3.了解癫痫的类型。4.熟悉帕金森病的发病机制及抗帕金森病药物的作用方式、分类。5.掌握左旋多巴和苯海索治疗帕金森病作用机制、特点及主要不良反应。6.了解卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、司来吉兰等的作用特点。第二页,共四十七页。编辑ppt第一节抗癫痫药
第三页,共四十七页。编辑ppt☆
癫痫(diānxián):癫痫是神经系统疾病中的一种慢
性发作性疾病,其发作特点是突然
性、短暂性和反复性。
☆临床特征(tèzhēng):
脑内病变区神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散,导致暂时性脑功能失调。第四页,共四十七页。编辑ppt☆
癫痫分型:○癫痫大发作:
突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛,约30秒钟后转人阵挛,持续数分钟。大发作连续发生,患者(huànzhě)持续昏迷,则称为癫痛持续状态,为危重急症。第五页,共四十七页。编辑ppt第六页,共四十七页。编辑ppt○
癫痫小发作:
又称失神发作,以突然神志丧失为主要表现,持续5~20秒,无运动(yùndòng)紊乱。第七页,共四十七页。编辑ppt○精神运动型发作:病变多在大脑的颞叶,除有部分发作的表现(biǎoxiàn)外,还有意识障碍;
○局限性发作:面部或肢体的感觉异常或肌肉(jīròu)抽搐第八页,共四十七页。编辑ppt第九页,共四十七页。编辑ppt☆
抗癫痫药物的作用机制:
○抑制病灶异常放电,
○阻止(zǔzhǐ)异常放电向周围正常脑组织
的扩散
第十页,共四十七页。编辑ppt苯妥英钠
常用(chánɡyònɡ)的药物第十一页,共四十七页。编辑ppt【体内过程】
◎口服吸收慢而不规则
◎有明显的个体差异
◎
本品呈强碱性(Ph=10.4),
刺激性大,故不宜肌内注射
◎血浆蛋白结合率约90%。
◎肝脏代谢(dàixiè),原形或代谢(dàixiè)物由肾脏排出第十二页,共四十七页。编辑ppt【药理作用机制】
1.膜稳定(wěndìng)作用
阻滞Na+、Ca²+通道,减少Na+、Ca²+内流,降低了细胞膜的兴奋性,使动作电位不易产生。
2.抑制K+外流,延长动作电位时程和不应期。
3.高浓度抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,间接增强GABA的作用,使Cl¯内流增加而出现超极化。
第十三页,共四十七页。编辑ppt【作用特点】
◎对大发作疗效(liáoxiào)好,对小发作无效◎无镇静催眠作用,治疗期间不影响病人学习工作。中毒量反而引起(yǐnqǐ)中枢兴奋,甚至去大脑强直。第十四页,共四十七页。编辑ppt【临床应用】
◎抗癫痫大发作(fāzuò)的首选药
局限性发作有效为首选药
◎抗外周神经痛
包括三叉神经痛和舌咽神经痛等
◎抗心律失常室性,特别是强心
苷中毒(首选)
第十五页,共四十七页。编辑ppt【不良反应】
◎局部刺激胃肠道有刺激;
◎牙龈增生;
◎神经系统:
随血药浓度增高,可出现(chūxiàn)眩晕、共
济失调、头痛和眼球震颤
精神错乱严重昏睡以至昏迷第十六页,共四十七页。编辑ppt◎
血液系统:
巨幼细胞性贫血;
◎
过敏反应;
◎骨骼系统:
低血钙,维生素D代谢
◎妊娠用药,偶致畸胎,如腭裂等。
静注过快,可致心律失常、心脏(xīnzàng)抑制
和血压下降。第十七页,共四十七页。编辑ppt【药物相互作用】
苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加速(jiāsù)多种药物的代谢而降低药效。第十八页,共四十七页。编辑ppt
卡马西平
卡马西平又称酰胺咪嗪第十九页,共四十七页。编辑ppt【体内过程】
◎口服吸收(xīshōu)良好;
◎在肝中代谢,因本品为药酶诱导剂,连续用药3~4周后,半衰期可缩短50%。第二十页,共四十七页。编辑ppt◎
抑制(yìzhì)癫痫病灶内高频放电向脑组织的扩散
作用(zuòyòng)机制第二十一页,共四十七页。编辑ppt◎
临床用于精神运动性发作(首选)、
大发作癫痫并发的精神症状,
以及锂盐无效(wúxiào)的躁狂、抑郁症也有效;
◎
用于外周神经痛(三叉神经痛和
舌咽神经痛)【作用(zuòyòng)及应用】
第二十二页,共四十七页。编辑ppt【不良反应】
头昏、眩晕、恶心(ěxīn)、呕吐和共济失调等,亦可有皮疹和心血管反应
骨髓抑制(再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少)
肝损害第二十三页,共四十七页。编辑ppt
苯巴比妥
【药理作用】
*镇静(zhènjìng)催眠作用
*抗癫痫第二十四页,共四十七页。编辑ppt机制:
*对病灶异常神经元有抑制作用,抑制其异常放电和冲动(chōngdòng)扩散;
第二十五页,共四十七页。编辑ppt【临床应用】
◎苯巴比妥:
*除失神小发作以外的各型癫
痫,包括癫痫持续状态(zhuàngtài);
*癫痫持续状态,可用戊巴比妥
钠静脉注射第二十六页,共四十七页。编辑ppt◎
扑米酮(去氧苯巴比妥):
*
体内(tǐnèi)代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,此二代谢产物是其抗癫痫作用的基础;
第二十七页,共四十七页。编辑ppt◎扑米酮:
对局限性发作和大发作的疗效
优于苯巴比妥
对精神运动发作的疗效不及(bùjí)卡
巴西平和苯妥英钠第二十八页,共四十七页。编辑ppt
丙戊酸钠
【作用及机理】
◎增加脑内GABA含量,可能是其抗惊厥的作用基础(jīchǔ):
◎抑制Na+通道;
◎广谱抗癫痫药物
第二十九页,共四十七页。编辑ppt【临床应用(yìngyòng)】
◎对各种类型的癫痫发作有效;◎对失神小发作的疗效优于乙琥胺;第三十页,共四十七页。编辑ppt◎
对大发作有效(yǒuxiào),但不及苯妥英钠和苯巴比妥;
◎对精神运动性发作的疗效近似卡马西平第三十一页,共四十七页。编辑ppt【不良反应】
丙戊酸钠的不良反应可见肝损害,
个别可因肝功能衰竭(shuāijié)而死亡。
定期查肝功
3岁以下儿童,多药合用时特别容易发
生致死性肝损害
10岁以上儿童耐受性较好。第三十二页,共四十七页。编辑ppt乙琥胺
◎对失神(shīshén)小发作的首选药
对其他型癫痫无效
◎副作用
嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、
呕吐等
第三十三页,共四十七页。编辑ppt
苯二氮卓类
◎适用于癫痫(diānxián)治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮第三十四页,共四十七页。编辑ppt◎
地西泮是控制癫痫(diānxián)持续状态的首选药,宜缓慢注射(lmg/分)
第三十五页,共四十七页。编辑ppt○
抗癫痫药物应用的原则
◎
单一型发作最好先试用一种药物,混合型开始就需要联合用药(yònɡyào);治疗越早效果越好;第三十六页,共四十七页。编辑ppt◎剂量个体化
从小剂量开始,逐渐增加剂量,直至出现疗效而无严重的不良反应为止;
◎坚持(jiānchí)长期用药,不能突然停药,换药应采用过渡式,停药时速度要慢第三十七页,共四十七页。编辑ppt◎
大发作:首选苯妥英钠,
其次(qícì)是丙戊酸钠苯巴
比妥和酰胺咪嗪
◎失神性发作(小发作):首选
乙琥胺
3岁以下儿童不宜用丙戊酸钠第三十八页,共四十七页。编辑ppt◎
精神运动性发作:
首选(shǒuxuǎn)卡马西平
◎癫痫持续状态:
首选地西泮(安定),
静脉给药第三十九页,共四十七页。编辑ppt
第二节抗惊厥药
◎惊厥:各种原因引起(yǐnqǐ)的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。第四十页,共四十七页。编辑ppt◎发生原因:小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢(zhōngshū)兴奋药中毒等。
◎抗惊厥药:巴比妥类、水合氯醛、地西泮和硫酸镁等。第四十一页,共四十七页。编辑ppt硫酸镁
◎口服给药
产生导泻和利胆作用
(1)导泻:
不易吸收,高渗性导泻,用于排除(páichú)肠内毒物及驱虫导泻.
(2)利胆:
反射性使胆总管括约肌松弛,胆囊收缩,用于慢性胆囊炎胆炎,胆石症等
用于毒物中毒和外科胆道手术。第四十二页,共四十七页。编辑ppt◎静脉给药:
1、抗惊厥作用
机制:
Mg2+拮抗Ca2+的作用,抑制神经化
学传递(chuándì)和骨骼肌收缩,从而使肌
肉松弛
Mg2+对中枢抑制作用,
引起感觉和意识消失第四十三页,共四十七页。编辑ppt
用途:
对于各种原因所致的惊厥(jīngjué),
尤其是子痫,有良好效果第四十四页,共四十七页。编辑ppt
2、降压作用
机制:
抑制心肌,松弛血管平滑肌,血管扩张(kuòzhāng),血压下降;
用途:
用于重症高血压和子痫病人。第四十五页,共四十七页。编辑ppt◎过量时,引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。
解救:静脉缓慢注射氯化钙,可立即消除(xiāochú)Mg2+的作用。第四
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