药物化学各章练习题(2018年)

药物化学各章练习题

2018年

第一章绪论

（一）名词解释

1.药物

2.药物化学

3.药物通用名

4.药物化学名

5.药物商品名

（二）选择题

I单项选择题

1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有

关部门批准的化合物，称为：

A.有机化合物B.无机化合物

C.合成有机药物D.药物

2.“对乙酰氨基酚”为该药物的

A.通用名B.INN名称

C.化学名D.商品名

3.“扑热息痛”为该药物的

A.通用名B.INN名称

C.化学名D.商品名

*4.硝苯地平的作用靶点为

A.受体B.前

C.离子通道D.核酸

II配伍选择题

（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案,

每个备选答案可重复选用，也可不选用。）

口-5题备选答案］

A.药品通用名B.INN名称

C.化学名D.商品名

E.俗名

1.乙酰水杨酸

2.安定

3.阿司匹林

4.严迪

5.N-（4-羟基苯基）乙酰胺

［6-10题备选答案］

A.血管紧张素转化酶（ACE）B.二氢叶酸合成酶

C.B-内酰胺醐D.胸音激酶

E.环氧化酶-2

*6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶哇的作用靶点

*8.卡托普利作用靶点

*9.阿糖胞昔作用靶点

*10.舒巴坦作用靶点

m多项选择题

i.药物作用靶点包括

A.受体B.酶

C.核酸1）.离子通道

E.细胞

2.药物化学的任务包括

A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B.研究药物的理化性质。

C.确定药物的剂量和使用方法。

D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

（三）问答题

1.简述药物化学的基本内容。

2*.简述新药开发和研究的基本过程。

3.常见的药物作用靶点都有哪些？

4.“药物化学”是药学领域的带头学科？

5.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

6.简述现代新药开发与研究的内容.

7.简述药物的分类。

8.“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

第二章新药研究的基本原理与方法

一、单项选择题

2-1、下列哪个说法不正确

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同

B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

E.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强

2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系

A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性

增强

C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强

E.合适的解离度，有最大活性

2-3、lgP用来表示哪一个结构参数

A.化合物的疏水参数B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数D.指示变量

E.取代基的疏水参数

2-4、下列不正确的说法是

A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

C.软药是易于被代谢和排泄的药物

D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

2-5、通常前药设计不用于

A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

C.消除不适宜的制剂性质

D.改变药物的作用靶点

E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

二、配比选择题

[2-6^2-10]

A.Hansch分析B.Kier方法

C.MolecularShapeAnalysis方法D.DistanceGeometry方法

E.ComparativeMolecularFieldAnalysis方法

2-6、距离几何学方法

2-7、比较分子力场分析

2-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数

2-9、分子形状分析法

2-10、线性自由能相关模型

三、比较选择题

[2-1T2-15]

A.Hansch分析B.CoMFA方法

C.两者均是D.两者均不是

2-11、计算机辅助药物设计的方法

2-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法

2-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法

2-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系

2-15、从研究药物的优势构象的能量出发

四、多项选择题

2-16、以下哪些说法是正确的

A.弱酸性药物在胃中容易被吸收B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收

C.离子状态的药物容易透过生物膜D.口服药物的吸收情况与解离度无

关

E.口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关

2-17、在Hansch方程中，常用的参数有

A.lgPB.mp

2

C.pKaD.MR

E.o

2-18、先导化合物可来源于

A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计

B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究

C.天然生物活性物质的合成中间体

D.具有多重作用的临床现有药物

E.偶然事件

2-19、前药的特征有

A.原药与载体一般以共价键连接

B.前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物

C.前药应无活性或活性低于原药

D.载体分子应无活性

E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够

的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢

2-20、下列叙述正确的是

A.硬药指刚性分子，软药指柔性分子B.原药可用做先导化合物

C.前药是药物合成前体D.挛药的分子中含有两个相同的结

构

E.前药的体外活性低于原药

五、名词解释

1、结构特异性药物

2、药动学时相

3、药效学时相

4、脂水分布系数

5、先导化合物

6、生物电子等排体

7、前体药物

8、软药

9、组合化学

10、定量构效关系

11、合理药物设计

12、计算机辅助药物设计

13>ume-toow药物

3

第四章中枢神经系统药物

（-）名词解释

1.巴比妥类药物

2.血脑屏障

（-）选择题

I单项选择题

1.咖啡因化学结构的母核是

A.喳咻B.喳诺咻

C.喋吟D.黄喋吟

2.苯戊巴比妥可与毗咤和硫酸铜溶液作用，生成

A.绿色络合B.紫色络合物

C.黄色胶状沉淀D.蓝色络合

3.吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：

A,双吗B.可待因

C.苯吗喃D.阿朴吗啡

4.镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：

A.盐酸吗啡B.枸檬酸芬太尼

C.盐酸哌替咤D.盐酸美沙酮

5.丙米嗪属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂

C.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂

6.奋乃静不具备的化学性质是：

A.溶于乙醇B.加热后滴入过氧化氢溶液显红色

C.浓硫酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

7.安定为下列哪一个药物的商品名

A.地西泮B.苯妥英钠

C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪E.酒石酸喋毗坦

8.海索巴比妥属哪一类巴比妥药物

A.超长效类（＞8小时）B.长效类（6-8小时）

C.中效类（4-6小时）D.超短效类（1/4小时）

9*.苯巴比妥合成的起始原料是

A.二甲苯胺B.丙酮酸

C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯

4

10*.吩嚎嗪2位上下列哪个取代基时，其安定作用最强

A.-CH3B.-Cl

C.-COOCH3D.-CF3E.-Br

11.临床应用的阿托品是莫若碱的

A.内消旋体B.左旋体

C.外消旋体D.右旋体

12.阿托品的专属定性鉴别反应是

A..Vitali反应B.与苯甲醛试液反应

C.与灰。2试液反应D.紫胭酸胺反应E.

13.盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钻试液即生成

A.红色沉淀B.蓝绿色沉淀

C.蓝绿色溶液D.紫色溶液

14.盐酸普鲁卡因结构中具有（），重氮化后与碱性B蔡酚偶合后生成猩红色偶氮

染料

A.叔氨基B.仲氨基

C.酚羟基D.芳伯氨基

15.下列哪个药物的化学结构式是如下结构:

A.山藤若碱B.东蔗若碱

C.阿托品D.泮库澳镂

16.下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:

C.氯硝西泮D.安定

17*.下列那个药物是苏式（L）型手性药物

A.麻黄碱B.伪麻黄碱

5

C.克伦特罗D.普蔡洛尔

n配伍选择题

（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案

每个备选答案可重复选用，也可不选用。）

［1-5题］

A.苯巴比妥B.氯丙嗪

C.咖啡因D.丙咪嗪

E.氟哌噬

1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并［B,f］氮杂卓-5丙胺

2.5-乙基-5苯基-2,4,6—（1H,3H,5H）喀咤三酮

3.1-（4-氟苯基）-4-［4-4-氯苯基）-4-羟基-1哌咤基］-1-丁酮

4.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩嘎嗪-10-丙胺

5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-喋吟-2,6-二酮一水合物

［6T0题］

A.吗啡B.美沙酮

C.哌替咤D.盐酸漠己新

E.盐酸曲马多

6.具有六氢毗咤单环的镇痛药

7.具有苯甲胺结构的祛痰药

8.具有五环吗啡结构的镇痛药

9*.具有两个手性中心的合成镇痛药

10.具有氨基酮结构的镇痛药

［UT3题］

A.巴比妥B.苯妥英钠

C.阿普哇伦C.卡马西平

D.地西泮

11*.药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物

12.药物代谢产物为环氧化物的药物

13.药物代谢产物为3位羟基化产物

［14-17题］

A.吗啡喃类化合物B.苯并吗喃类化合物

C.哌咤类化合物D.氨基酮类化合物

E.环己烷类化合物

14.盐酸美沙酮

15.枸椽酸芬太尼

16.盐酸溪己新

17.酒石酸布托啡诺

6

[18-19题]

A.硫酸阿托品

B.氢浪酸东苴若碱

C.氢澳酸山葭着碱

D.氢澳酸加兰他敏

E.溪丙胺太林

18*.结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的药物

19*.含有季镀结构，不易通过血脑屏障

20*与阿托品结构相似,只是比后者多一个6B位的羟基

m多项选择题

（每道题有A,B,C,D,E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）

1.吗啡的化学结构中含有

A.哌咤环B.酚羟基

C.甲氧基D.环氧基

E.两个苯环

2.苯妥英钠符合下列哪几项描述

A.水溶液放置空气中呈现混浊

B.治疗癫痫大发作和部分发作的首选药

C.加入三氯化铁试液线蓝紫色

D.代谢具有“饱和代谢动力学”特点

E.是地西泮的代谢活性产物

3*.光学异构体之间活性不同的镇痛药

A.盐酸吗啡B.盐酸哌替嚏

C.盐酸美沙酮D.盐酸布桂嗪

E.苯噫咤

4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是

A.pKaB.脂溶性

C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含燃基取代

5.比妥类药物的理化通性包括：

A.具有双酰亚胺结构体

B.与毗嗟和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.PH增高水解速度加快

D.可以溶于碳酸钠溶液中。

E.与三氯化铁呈颜色反应

6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

7

A.阿米替林B.氟伏沙明

C.氟西汀D.纳洛酮

E.舍曲林

7*.氟哌噬醇的主要化学结构片包括：

A.对氯苯甲酰基B.对氟苯甲酰基

C.对羟基哌咤D.丁酰基

E.哌嗪

8..具三环结构的抗精神失常药有

A.奋乃静B.氯丙嗪

C.洛沙平D.丙咪嗪

E.地昔帕明

9.属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有

A.安定B.苯巴比妥

C.苯妥英钠D.硝西泮

E.奥沙西泮

10.吗啡氧化的产物包括：

A.N-氧化吗啡B.伪吗啡

C.阿扑吗啡D.左吗喃

E.可待因

11.在药物的合成中使用了尿素或其衍生物的药物有

A.苯巴比妥B.苯妥英钠

C.替哌D.茶碱

F.盐酸哌替咤

12.盐酸普鲁卡因的理化性质包括

A.其结构中的伯氨基被氧化变色

B.分子中含有酯键易水解。

C.可发生重氮化一偶联反应

D.可以溶解与氢氧钠水溶液中。

E.显弱酸性

13.局麻药的结构类型包括

A.芳酸酯类B.酰阴类

C.氨基甲酸酯类D.巴比妥类

E.氨基酮类

14.属于芳酸酯类局麻药的有

A.盐酸普鲁卡因B.羟普鲁卡因

C.盐酸利多卡因D.丁卡因

E.盐酸布比卡因

15.能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有

A.氢氧化钠溶液B.碘试液

C.碘化钾试液D.硝酸汞

E.苦味酸

8

（三）填空题

1.吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。

2*.在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三哇环，增加了药物的

3.吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用,而作用。

4.巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。

5.吗啡的氧化产物有和。

6.巴比妥类药物是的衍生物。

7.奥沙西泮是的体内活性代谢物。

8*.吩嚷嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的

二苯胺。

9*.盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。

10.吗啡的全合成代用品的结构类型包括,,

和。

（四）*问答题

1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤煌取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取

代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

3、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

4、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

5、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么

都具有类似吗啡的作用？

6、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，

以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

7、试分析酒石酸口坐叱坦上市后使用人群迅速增大的原因。

8、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。

9、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

第五章外周神经系统药物

（一）名词解释

1.拟胆碱药

9

2.胆碱受体

3.拟交感神经药

(-)选择题

I单项选择题：

2.甲基多巴由于分子结构这含有()基团，因此易氧化变色

A.一个酚羟基B.两相邻的个酚羟基

C.芳氨基D.竣基

3.马来酸氯苯那敏在结构上属于

A.乙二胺类化合物B.多肽类化合物

C.氨基酸类化合物D.丙胺类化合物

4.苯海拉明在结构上属于

A.乙二胺类化合物B.三环类化合物

C.氨基酸类化合物D.丙胺类化合物

5.赛庚咤在结构上属于

A.乙二胺类化合物B.三环类化合物

C.氨基酸类化合物D.丙胺类类化合物

6.下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色

A.肾上腺素B.盐酸麻黄碱

C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺

7.麻黄碱作用于

A.a-受体B.B-受体C.B2-受体

D.01-受体E.a-受体和p-受体

8.用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是

A.氢氧化钠试液B.碘化汞钾

C.硅鸨酸试夜液D.三氯化铁试液

9.多巴胺的化学性质显

A.碱性B.酸性

C.弱酸性D.酸、碱两性

10.利多卡因体内重要代谢物是以下那种

A.N脱乙基化反应

B.酰胺的水解生成2,6-二甲基苯胺

10

C.苯核上羟基化

D.乙基形成乙醇

11.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是_。

A.去甲肾上腺素

B.肾上腺素

C.多巴胺

D.异丙基肾上腺素

12.肾上腺素能受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和。

A.苯丙胺类

B.苯异丙胺类

C.苯异丙酰胺类

D.邻苯二胺类

13.下列哪种药物不易发生氧化？

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.多巴胺

D.麻黄碱

14.下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法，哪个不正确？

A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。

B.去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。

C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化。

D.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可保持效价。

15.苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔个碳

原子，作用最强。

A.一个

B.两个

C.三个

D.四个

'16.肾上腺素有两个光学异构体，药用为。

A.右旋体

B.左旋体

C.外旋体

D.内消旋体

17.下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符？

A.本品易溶于水

B.游离体显酸碱两性

C.可溶于酸，亦可溶于碱

D.遇三氯化铁试液显紫红色

18.多巴胺为受体激动药。

A.a受体

B.B受体

II

C.a受体和0受体

D.多巴胺受体

19.麻黄碱有四个光学异构体，只有有显著活性。

A.（-）麻黄碱（1R,2S）

B.麻黄碱（1R,2R）

C.麻黄碱（IS,2S）

D.麻黄碱（1R,2S

20.化学结构为

OH

OCH2CHCH2NHCH(CH3)2

的药物是：

A.盐酸肾上腺素

B.盐酸可乐定

C.盐酸派替咤

D.盐酸普蔡洛尔

II配伍选择题

（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案;

每个备选答案可重复选用，也可不选用。）

[1~5题]

A.扑热息痛B.奋乃静

C.利多卡因D.病毒噗

E.口引味美辛

1.2-二乙氨基-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺

2.1-B-D-核糖THT,2,4-三噗-3-酰胺

3.1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-lH-口引跺-3-乙酸

4.对乙酰氨基苯酚

5.4-[3-（2-氯T0H-10-吩曝嗪基）丙基]-1-哌嗪乙醇

[6-10题]

A.a-受体激动剂B.P-受体激动剂

C.a1-受体激动剂D.a2-受体激动剂

E.。-受体激动剂和B-受体激动剂

6.肾上腺素属于

12

7.麻黄碱属于

8.盐酸异丙肾上腺素属于

9.副肾碱属于

10.拉贝洛尔属于

[11-13题]

11.盐酸利多卡因

12.盐酸苯海拉明

13.盐酸氯胺酮

[14-18题]

A.硫酸沙丁胺醇B.酒石酸美托洛尔

C.甲基多巴D.马来酸氯苯那敏

E.盐酸伪麻黄碱

14.支气管扩张作用较弱，但有较好减轻鼻和支气管充血作用的药物

15.具有中枢性降压作用的药物

16.具有选择性3受体阻断作用的药物

17.具有选择性3受体激动作用的药物

18.抗组织胺类药物

m多项选择题

13

（每道题有A,B,C,D,E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）

1.去甲肾上腺素具有以下哪种特性

A.具有儿茶酚结构，容易氧化变色

B.具有儿茶酚结构，容易被儿茶酚氧甲基转移前代谢失活

C.含有伯胺结构，容易被单胺氧化酶代谢失活

D.含有手性原子，临床用左旋为主

E.有些金属催化下，其氧化速度会加快

2.不属于非镇静性％受体拮抗剂的药物有哪些

A.盐酸西替利嗪

B.盐酸苯海拉明

C.马来酸氯苯那敏

D.盐酸赛庚咤

E.氯雷他呢

3*.非去极化型肌肉松弛药物

A.氯化琥珀胆碱B.泮库滨钱

C.苯磺酸阿曲库铉D.氯噗沙宗

E.澳新斯的明

4*.具有儿茶酚胺结构特征的药物

A.盐酸多巴酚丁胺B.盐酸克仑特罗

C.盐酸伪麻黄碱D.盐酸氯丙那林

E.盐酸异丙肾上腺素

5.多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位包括：

A.氨基B.乙基链

C.苯环D.6-醇羟基

E.蔡环

6.盐酸普奈洛尔的结构中含有下列基团

A.叔丁基B.蔡环

C.意环D.羟基

E.异丙氨基

7.肾上腺素能B受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为

A.芳环B.甲氧基

C.异丙基D.叔丁基

E.氨基

8.临床上B受体阻断剂主要用做

A.降血脂药B.降血压药

C.抗心律失常药D.抗心绞痛药

E.强心药

9*.肾上腺素能激动剂的不稳定性表现在

A.易自动还原B.易发生位消除

C.易脱竣D.易自动氧化

E.易水解

14

10.酒石酸去甲肾上腺素的性质包括

A.具有氧化性B.遇三氯化铁试液显色

C.可以用来治疗休克D.有伯胺结构

E.具有还原性

11.肾上腺素能B受体阻断剂按化学结构可分为。

A.苯丙胺类B.苯异丙胺类

C.氨基丙醇型D.氨基乙醇型

E.苯乙胺类

12.下列哪些药物作用于a受体

A.盐酸甲氧明B.盐酸氯丙那林

C.盐酸多巴胺D.盐酸去氧肾上腺素

E.酚妥拉明

13.下列哪些药物易溶于水

A.盐酸甲氧明B.盐酸克仑特罗

C.盐酸异丙基肾上腺素D.盐酸普蔡洛尔

E.盐酸肾上腺素

14.下列哪些药物对a和p受体有作用

A.麻黄碱B.盐酸异丙基肾上腺素

C.盐酸肾上腺素D.盐酸甲氧明

E.盐酸普蔡洛尔

15.苯乙胺类肾上腺素能激动剂主要有：

A.甲氧明B.肾上腺素

C.特布他林D.麻黄碱

E.克仑特罗

（三）填空题

1.肾上腺素能药物包括和两大类。

2.乩受体拮抗剂临床用作,受体拮抗剂临床用作

3.麻醉药可以分为和两大类。

4.普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化、酯化得，再经

成盐即得。

5.可以将麻醉药的结构分成、和三部分。

（四）问答题

1、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

15

2、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喳咻类N受体拮抗剂

的设计思路。

3、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基

换成异丙基，又将如何？

OH

H^o^^NHCH3

4、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的p碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大

大高于S构型体，试解释之。

5、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克

服这一缺点？

6、经典H)受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基

醛类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

7、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定

杂质检查的原因。

第六章循环系统药物

(-)名词解释

1.NO供体药物

2.钙离子通道阻滞剂

3.ACEI

4.HMG-COA

(-)选择题

I单项选择题

1.新伐他汀主要用于治疗

A.高甘油三酯血症

B.高胆固醇血症

C.高磷脂血症

D.心绞痛

E.心律不齐

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2.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为

DE

3.根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类

A.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素

B.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药

C.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药

D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药

4.降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种

A.PDEinhibitorB.ACEinhibitor

C.HMG-CoAreductaseinhibitorD.Calciumantagonis

5.卡托普利结构中含有：

A.含有2个S型的手性碳B.含有1个S型的手性碳

C.含有2个R型的手性碳D.含有1个R型的手性碳

E.1个R型的手性碳和1个S型的手性碳

6.下列关于NO供体药物的表述中不准确的是

A.供体药物在生物条件下释放得到外源胜NO分子而舒张血管

B.除了硝酸醋类外，供体药物s还包括吗多明和硝普钠等药物

C.硝酸醋类吸收决、起效决，但不稳定，有一定副作用

I).硝酸醋类药物的药理作用水平与分子中的硝酸基团个数有关

E.经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸醋类药物血药浓度较低

7.关于HMGCoA还原酶抑制剂Lobastatin构效关系的论述中，不准确的是

A.与HMGcoA具有结构相似性，对HMGCoA还原酶具有高度亲和性

B.分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需的基团

C.分子中二甲基丁酸部分是活比必需的

D.芳香环、芳香杂环及含双键脂肪环的存在是必要的

E.3—羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基和乙烯基为好

8.下述关于clofibrate的理化性质的描述不准确的是

A.无色或淡黄色液体

B.无臭味

17

C.遇光变色

D.加盐酸经胺乙醇液反应后，在酸比条件下与三氯化铁溶液作用显紫色

E.不溶于水，溶子乙醇、丙酮等溶剂

9.结构中属于ACEI的是

10.Quinidie（奎尼丁）为

A.非昔类强心药

B.h类钠离子通道阻滞剂，扰心律失常药

C.烷胺类抗心绞痛药

D.1c类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

E.作用于中枢神经系统的抗高血压药

11.钙拮抗剂Nifedipine在临床上用于

A.肾性和原发性高血压、心力衰竭

B.心律失常、急性或慢性心力衰竭

C.阵发性心动过速、期前收缩

D.预防和治疗冠心病、心纷痛及顽固性重度高血压

E.阵发性心动过速、心绞痛

12.AII受体拮抗剂losartan的化学名称为

A.2-丁基4氯-L［⑵-（1H-四%5-基乂1,1，-联苯］4基）甲基］』风咪蚣5-甲醇

B.2-丙基4叙」-［（2'-竣基［1/、联苯］4基伸基］4小眯嘤S甲酸

C.2-乙基4氯工四嗖S基）［1,1、联苯J4基理基］，1人咪理5甲醇

D.2-丁基4第四嘤S基）口，1'-联苯”4-基理基］-I氏咪嗖-5-甲酸

E.2-丁基4然1-1（2。陵基（1,1'-联苯）4基］乙基］-1乩咪哩6甲醇

13.具有下述结构的药物在临床上作为

A.A2受体拮抗剂，抗高血压药

B.ACE1抗高血压药

C.钙拮抗剂，血管扩张剂

D.N0供体药物，血管扩张剂

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E.PDEI强心药

14.具有下列化学结构的药物

A.Clonidin（中枢a—肾上腺素受体激动剂）

B.Moxonidine（中枢a肾上腺素受体激动剂）

C.Methyldopa（中枢a-肾上腺素受体激动剂）

D.Phentolamine（a-受体拮抗剂）

E.Enoximone（磷酸二酯酶抑制剂）

15*.强心昔类药物的配糖基督核的立体结构对药效影响很大其中C-17位上的内醋环

为以下哪种时相对活性最强

A.B—构型，有双键存在

B.a—构型，有双键存在

C.均相同

D.B—构型，双键被还原

E.a—构型，无双键

n配伍选择题

（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案;

每个备选答案可重复选用，也可不选用。）

[1-5题]

A.分子中含筑基，水溶液易发生氧化反应B.分子中含联苯和四哩结构

C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D.结构中含单乙酯，为一前药

E.为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性

1.Lovastatin

2.Captopril

3.Diltiazem

4.Enalapril

5.Losartan

[6-10题]

A.盐酸地尔硫卓B.硝苯毗咤

C.盐酸普奈洛尔D.硝酸异山梨醇酯

F.盐酸哌嚏嗪

6.具有二氢毗咤结构的钙通道拮抗剂

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7.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药

8.具有氨基醇结构的B受体阻滞剂

9.具有酯类结构的抗心绞痛药

10.具有苯并嚏噬结构的降压药

[11-14题]*]

A、血管紧张素转化酶B.P-肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶AD.钙离子通道E.钾离子通道

11.普蔡洛尔作用靶点

12.洛伐他汀作用靶点

13.卡托普利作用靶点

14.氨氯地平作用靶点

15.盐酸胺碘酮

m多项选择题

（每道题有A,B,C,D,E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）

1.下列结构式属于心血管疾病治疗药物的是

B.

CH3NH2•HCI

|]GH3ONQ

O2NO^^^ON^

D.

2.二氢毗嚏类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A.1,4-二氢毗咤环为活性必需。

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或鼠基活性降低。

C.2,6-取代基应为低级烷姓

D.4-位取代基与活性关系（增加）：H〈甲基〈环烷基〈苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基为对位最佳。

20

3.哇尼丁的体内代谢途径包括：

A.喳咻环2'-位发生羟基化B.0-去甲基化

C.奎核碱环8-位羟基化D.2-位羟基化

E.奎核碱环3-位乙烯基还原

4.硝苯地平的合成原料包括：

A.苯酚B.氨水C.吠喃D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯

5.地尔硫卓的体内主要代谢反应包括

A.N-去甲基B.0-去甲基

C.脱乙酰基D.N-羟基化

E.S-氧化

6.降血脂药物的作用类型有

A.苯氯乙酸类B.烟酸类

C.甲状腺素类D.氯贝丁酯及其类似物

E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

7.常用的抗心绞痛药物类型有

A.硝酸酯及亚硝酸酯B.钙拮抗剂

C.a-受体阻断剂D.a-受体激动剂

E.B-受体阻断剂

8.强心药物的类型有

A.钙敏化剂B.磷酸二酯酶抑制剂

C.强心或类D.B-受体阻断剂

E.拟交感胺类

9.作为1A类离子通道阻滞剂Quinidine经过羟基化后代谢，可能发生经基化的位置是

A.口奎咻环的8位

B.噪琳环的2,位

C.喳宁环的2位

D.喳宁环的4位

E.口奎宁环的双键

10.对ACEI的构效关系研究表明

A.脯氨酸基团为L构型时活性比D构型活胜高

B.脯氨酸基团上的竣基是与酶作用的部位

C.在脯氨酸基团的五元环上引人双键保持活性

D.在3位上引人亲脂性基团增加活性

E.分子中的脯氨酸基团不能随意置换

11.具有抗高血压作用的药物包括

A.作用于自主神经系统的药物，如Reserpine,Clonidine,Hydralazine

B.影响RSA系统的药物，如属于ACEI的Ramipril,CaptoprilAll受体拮杭

剂Losartan

C.作用于离子通道的药物，如属于钙阻滞剂的Amlodipine,属于钾通道开放剂的

Rinacidil,属于钾通道阻滞剂的Amiodarone

D.B—受体阻滞剂，如Labetalol

21

E.利尿剂如氢氯噬嗪（Hydrochlorothiazide）

12.提高ACEI类药物CaptoPril降压活性可通过

A.将脯氨酸上的竣基换成磷酸或酰胺基团

B.在脯氨酸的五元环的3位引人亲脂基团

C.将疏基或竣基酯化

D.将L一脯氨酸换成D一脯氨酸

E.将脯氨酸换成其他氨基酸

13.下列药物中属于前药的包括

A.Clofibrate

B.Ramipril

C.Lovastatin

D.Milrinone

E.Hydralazine

14下列药物中，与二硝基苯肌试液反应生成黄色沉淀的是

A.Nifedipine

B.Amlodipine

C.Nimodipine

D.PropafenoneHydrochloride

E.AmiodaroneHydrochloride

15.Clofibrate为首的苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系研究结果表明

A.竣基和易水解的烷氧竣基是活性必需的基团

B.接近竣基（城基）的碳原子必须为季碳原子

C.芳香环的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子

D.芳香环对位取代有利于减慢芳环的羟基化，但并非活性必需的

E.芳香基和较酸基之间的氧原子连接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加

（三）填空题

1.维拉帕米属于类抗心绞痛药。

2.新伐他汀为类降血脂药物。

3.卡托普利是抑制剂的代表药.

4.米力农属于酶抑制剂类强心药。

5.地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有一个手性碳原子。

6.按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和一两大类，其中离子通道

阻滞剂包括、和等种类.

7.作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine是一种，其降压活性来自于对

血管平滑肌的_____________

8.研究表明，ACE中有三个活性部位，包括,和

9.在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平,而脂水分配系

数与有关。

22

10.地尔硫卓的代谢途径主要包括、和O

(三)简答题*

1.以propranolol为例分析芳氧丙醇类B-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

2.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

3.从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4.以captopril为例，简要说明ACE1类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点

及对其进行结构改造的方法。

5.写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

6.简述NOdonordrug扩血管的作用机制。

7.Lovartatin为何称为前药？说明其代谢物的结构特点.

8.根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。

第七章消化系统药物

(-)选择题

I单项选择题

1.可用于胃溃疡治疗的含咪哇环的药物是

A.盐酸氯口奎B.多潘立酮

C.西咪替丁D.盐酸普鲁卡因E.硝酸咪康喋

2.下列药物中，第一个上市的H2-受体拮抗剂为

A.奥美拉哇B.法莫替丁

C.雷尼替丁D.西咪替丁

3.雷尼替丁主要用于治疗

A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎

C.结膜炎I).麻疹

4.下列哪个是含有硝基乙烯二胺结构的抗溃疡药

A.法莫替丁B.奥美拉哇

C.西咪替丁D.雷尼替丁E.尼扎替丁

5.化学结构为

NHCH

3的药物是

A.盐酸荒海拉明B.盐酸丙米嗪