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常用糖皮质激素类药物制剂及特点全身用糖皮质激素常用药物内源性·外源性可的松泼尼松PrednisoneCortisone泼尼松龙Prednisolone氢化可的松甲泼尼龙MethylprednisoloneHydrocortisone-倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone1929年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948年,1951年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎内源性糖皮质激素糖皮质激素活性抑制类风关所需剂量盐皮质激素活性正作用正常代谢功能副作用扩大人工合成糖皮质激素糖皮质激素的基本结构及变异21CH2OHOH合糖皮质激素都一样吗?蛋白结合盐皮质激素性质代谢转化速度糖皮质激素性质致糖尿病效应需肝脏转化作用部位效应生物学强度排泄速度跨膜能力可的松内源性糖皮质激素氢化可的松可的松C1位羟化糖皮质激素活性外源性糖皮质激素的不同特点泼尼松龙(强的松龙)泼尼松(强的松)要肝脏代谢活化C1=C2双糖皮质激素活性x4盐皮质激素活性x0.8甲泼尼龙(强龙)地塞米松or倍他米松C山琴CHOHc9氟代mc16甲C6甲基亲脂性增加亲脂性增加HPA轴抑制作用增加与糖皮质激素受体亲和作用抗炎作用药理学作用改变生物半衰期盐皮质激素作用没有增强略有下降水钠潴留化学结构变化泼尼松龙泼尼松c12位不饱和双键环A几何形态改变蛋白结合降低抗炎作用增强游离增加药代动力学特征改变代谢降低血浆半衰期延长作用时间延长泼尼松龙(强的松龙)vs泼尼松(强的松)关联与差异泼尼松龙(强的松龙)其中具有生理活性的是?·其中没有生理活性,是无活性代谢物的是两者之间的关系?泼尼松(强的松)发生代谢转换的部位是?在代谢中相互转化肝脏肝功能障碍患者直接使用活性成分泼尼松龙(强的松龙)泼尼松不能有效代谢成为活性产物。甲泼尼龙(甲强龙)与糖皮质激素受体1少抗炎作用亲和作用组织分布生物半衰期盐皮质激素作用更大幅度继续下降水钠潴留药理学作用改变甲泼尼龙化学结构变化(甲强龙)c6位-甲基取代c12位不饱和双键脂溶性增加代谢降低蛋白结合降低

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