2022年执业药师药学专业知识一考题解析

2022年执业药师药学专业知识一考题解析1、 阿米卡星结构有含有手性碳的a-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是DL(土)型B・L-(+)型L-(-)型D-(+)型D-(-)型［答案］C［解析］阿米卡星结构中所引入的a-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D-(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL-(土)型，抗菌活性降低一半。2、 以下药物不属于三环类抗精神失常药的是氯丙嗪氯米帕明阿米替林奋乃静氟西汀［答案］E［解析］阿米替林(amitriptyline)又名依拉维，是临床上常用的三环类抗抑郁药，其药理学特性及临床应用与丙米嗪极为相似，与后者相比，阿米替林对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对NA再摄取的抑制;镇静作用和抗胆碱作用也较强。氯米帕明(clomipramine)又名氯丙米嗪，药理作用和应用类似于丙米嗪，但对5-HT再摄取有较强的抑制作用，而其体内活性代谢物去甲氯丙米嗪则对NA再摄取有相对强的抑制作用。临床上用于抑郁症、强迫症、恐惧症和发作性睡眠引起的肌肉松弛。多塞平(doxepin)又名多慮平，作用与丙米嗪类似,抗抑郁作用比后者弱，抗焦虑作用强，镇静作用和对血压影响也比丙米嗪强，但对心脏影响较小.答案选E3、 阿托伐他汀主要用于治疗髙甘油三醋血症髙胆固醇血症高磷脂血症慢性心力衰竭室性心动过速［答案］B［解析］阿托伐他汀临床上用于各型髙胆固醇血症和混合型髙脂血症；也可用于冠心病和脑卒中的防治。本品可降低心血管病的总死亡率。亦适用于心肌梗死后不稳定性心绞痛及血管重建术后。答案选B4、 药用(-)-(S)-异构体的药物是泮托拉嗖埃索美拉哩雷贝拉嗖奥美拉哩兰索拉嗖［答案］B［解析］奥美拉哩s-(-)-异构体称为埃索美拉嗖，现已上市，埃索美拉嗖在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更髙，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉喳。5、 用于治疗流感的神经氨酸酶抑制剂是金刚烷胺利巴韦林麟甲酸钠阿昔洛韦奥司他韦［答案］E［解析］奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，故本题选E。6、 属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是多西他赛氟他胺伊马替尼依托泊昔羟基喜树碱［答案］C［解析］靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼(Imatinib),在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体"的Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。答案选C7、 当1,4-二氢毗唳类药物的C2位甲基改为-CHOCHCHNH后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是硝苯地平尼群地平尼莫地平氨氯地平尼卡地平［答案］D［解析］本题考查1,4-二氢毗唳类(地平类)药物的结构特征及使用特点。A、B、C、E的C2位均为甲基，仅氨氯地平C2位为氨基乙氧甲基，且药用苯磺酸盐，故本题答案应选D。8、 化学结构如下的药物为头砲羟氨节氨羊西林阿莫西林头砲克洛头抱嚷后［答案］D［解析］本题考查B-内酰胺类抗生素的结构。”克"大多表示结构中含有氯原子。故本题答案应选D。9、 阿米卡星属于大环内酯类抗生素四环素类抗生素氨基糖昔类抗生素氯霉素类抗生素8-内酰胺类抗生素［答案］C［解析］本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星是卡那霉素的衍生物，属于氨基糖昔类抗生素。故本题答案应选C。10、 属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是舒必利阿米替林舍曲林帕罗西汀氟西汀［答案］B［解析］本题考查阿米替林的抗抑郁作用（机制）°C、D、E均为5-HT重摄取抑制剂，A为抗精神病药。故本题答案应选B。11、 氨羊西林或阿莫西林的注射溶液，不能和麟酸盐类药物配伍使用，是因为发生8-内酰胺开环，生成青霉酸发生8-内酰胺开环，生成青霉醛酸发生B-内酰胺开环，生成青霉醛发生B酰胺开环，生成2,5-毗嗪二酮发生B-内酰胺开环，生成聚合产物［答案］D［解析］本题考查阿莫西林与氨羊西林注射液与其他药物合理配伍的问题及作用特点。氨节西林及阿莫西林注射液不能和驛酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2,5-毗嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。A、B、C及E均为青霉素的分解产物，故本题答案应选Do12、阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是水杨酸醋酸苯酯乙酰水杨酸肝水杨酸苯醋乙酰水杨酸苯酯［答案］C［解析］本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酎副产物，该杂质会引起过敏反应，因此在产品中应检查其限量。故本题答案应选C。13、 艾司哩仑的化学结构式是［答案］A［解析］本题考查艾司哩仑的化学结构式。这类苯二氮类镇静催眠药的特点是在苯二氮环1,2位上并合三哩环，从而增加该类药物对代谢的稳定性，并提高其与受体的亲和力。类似的有阿普哩仑（0、三嗖仑（E）。BD为其代谢产物，故本题答案应选A。14、 与氨氯地平的结构特点不符的是含有邻氯基苯含有邻硝基苯含有二氢此唳环含有双酯结构含有手性中心［答案］B［解析］本题考查氨氯地平的化学结构和结构特征。氨氯地平不含硝基（为氯原子）。故本题答案应选B。15、 用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是奥司他韦金刚乙胺麟甲酸钠利巴韦林沙奎那韦［答案］A［解析］本题考查奥司他韦的临床应用及作用。用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是奥司他韦，为流感病毒的神经氨酸酶抑制剂。金刚乙胺为抗A型的流感病毒药物;利巴韦林为广谱抗病毒药，对流行性感冒、甲型肝炎、疱疹、麻疹及腮腺炎等有较好的疗效;勝甲酸钠为单纯疱疹病毒治疗药;沙奎那韦为蛋白酶抑制剂，用于抗艾滋病治疗。故本题答案应选A。16、 属于票吟类抗代谢的抗肿瘤药物是米托蔥醵紫杉醇琉嚎吟卡钳甲氨蝶吟［答案］C［解析］本题考查本组药物的结构类型及特征。米托蔥醍为醍类，紫杉醇为环烯二菇类，甲氨蝶吟为叶酸类，卡钳为金属配合物类。故本题答案应选C。17、 下列药物中，哪个药物结构中不含梭基却具有酸性阿司匹林美洛昔康布洛芬u引噪美辛舒林酸［答案］B［解析］本题考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有梭基。故本题答案应选B。18、 属于胰岛素增敏剂的药物是格列本脉瑞格列奈盐酸二甲双服阿卡波糖米格列醇［答案］C［解析］本题考查本组药物的作用机制及分类。胰岛素增敏药包括：①双服类胰岛素增敏药，代表药物盐酸二甲双服;②囈嗖烷二酮类胰岛素增敏药，代表药物有盐酸此格列酮。故本题答案应选C。19、 苯丙酸诺龙的化学结构是［答案］C［解析］本题考查苯丙酸诺龙的化学结构。A为达那哩，B为非那雄胺，D为丙酸睾酮，E为甲睾酮。故本题答案应选C。20、 下列药物结构中不含有氯原子的是地西泮奥沙西泮硝西泮劳拉西泮氯氮平［答案］C［解析］本题考查苯二氮类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。21、地西泮化学结构中的母核是1,4-二氮杂环1,5-苯二氮环二苯并氮杂环1,4-苯二氮环苯并硫氮杂环［答案］D［解析］本题考查苯二氮类镇静催眠药的基本结构及结构特征。苯二氮类是镇静催眠药的基本结构类型之一，此类药物都具有1,4-苯二氮基本母核。故本题答案应选D。22、具有嚏哇烷二酮结构的药物有A"比格列酮格列美脈米格列醇瑞格列奈二甲双服［答案］A［解析］本题考查毗格列酮的结构类型。B为磺酰脈类，C为糖类,D为氨甲酰甲基苯甲酸类，E为双脈类。故本题答案应选A。23、 属于大环内酯类抗生素的是克拉维酸罗红霉素阿米卡星头抱克洛盐酸林可霉素［答案］B［解析］本题考查大环内醋类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素，还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头砲克洛属于8-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖昔类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。24、 某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是谷氨酸甘氨酸缎氨酸乙酰半胱氨酸胱氨酸［答案］D［解析］本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醍。通常N-乙酰亚胺醍在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺战与瑞基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选D。25、 下列二氢毗唳类钙离子拮抗剂中2、6位取代基不同的药物是尼莫地平尼群地平氨氯地平硝苯地平非洛地平［答案］C［解析］本题考查二氢毗唳类钙离子拮抗剂的化学结构。在1,4-二氢唬唳类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2、6位取代基不同。一边是甲基，另一边是2-氨基乙氧基甲基。故本题答案应选C。26、 神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白，为抗病毒药物的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接，释放出病毒复制的关键物质唾液酸（神经氨酸），此过程如下图所示。神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程，发挥防治流感的作用。从结构判断，具有抑制神经氨酸酶活性的药物是［答案］D［解析］本题考查非核昔类抗病毒药奥司他韦。奥司他韦的结构为六元环己烯梭酸衍生物，属于前药，在体内经代谢生成梭酸而发挥作用。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。从结构分析，可看出D答案与神经氨酸相似。A为利巴韦林，B为盐酸金刚烷胺，C为朧甲酸钠，£为阿昔洛韦。故本题答案应选D。27、 芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是含有4-苯基哌唳结构含有4-苯胺基哌唆结构含有苯吗喃结构含有吗啡喃结构含有氨基酮结构［答案］B［解析］本题考查芬太尼的结构特征。芬太尼的结构中含有苯胺基哌唳结构，它是苯基和哌唳之间插入了N原子。故本题答案应选B。28、 与下列药物具有相同作用机制的药物是氯普嚷吨吗氯贝胺阿米替林氟西汀奋乃静［答案］D［解析］本题考查氟西汀的化学结构与作用机理。此结构为氟西汀，其抗抑郁机理为抑制5-HT重摄取抑制剂，备选答案中D为5-HT重摄取抑制剂,AE为抗精神失常药,B为去甲肾上腺素重摄取抑制剂，C为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选D。29、 以下钙拮抗剂中，主要用于治疗脑血管疾病的药物是［答案］A［解析］本题考查钙拮抗剂的结构和作用，A为尼莫地平，其他依次为钙拮抗剂硝苯地平、地尔硫、氨氯地平和维拉帕米。尼莫地平3,5位为二酯及醒的结构，其脂溶性较大，易通过血脑屏障，到达脑脊液，主要用于治疗脑血管疾病，预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、髙血压和偏头痛等。故本题答案应选Ao30、 格列本脈临床用于治疗水肿髙血压1型糖尿病2型糖尿病癫痫病［答案］D［解析］本题考查格列本脈的作用与临床用途。格列本脈为胰岛素分泌促进剂，用于治疗2型糖尿病。故本题答案应选D。31、 枸橡酸芬太尼的结构的特征是含有吗啡喃结构含有氨基酮结构含有4-苯基哌唳结构含有4-苯氨基哌唆结构含有4-苯基哌嗪结构［答案］D［解析］本题考查枸檬酸芬太尼的结构特征，枸椽酸芬太尼属于哌哽类镇痛药，含有4-苯胺基哌唳的结构。32、 烷化剂环驛酰胺的结构类型是氮芥类乙撑亚胺类甲磺酸酯类多元卤醇类亚硝基脈类［答案］A［解析］本题考查环磷酰胺的结构类型及结构特征。塞替派为乙撑亚胺类。白消安为甲磺酸酯类。卡莫司汀为亚硝基脈类。故本题答案应选Ao33、化学结构如下的药物主要临床用途为治疗艾滋病治疗上呼吸道病毒感染治疗疱疹病毒性角膜炎治疗深部真菌感染治疗滴虫性阴道炎［答案］A［解析］本题考查抗艾滋病药物的化学结构及作用。该结构为齐多夫定，临床用于艾滋病的治疗，其他答案不相符。故本题答案应选A。34、甲氨蝶吟中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供二氢叶酸叶酸四氢叶酸谷氨酸蝶吟酸［答案］C［解析］本题考查甲氨蝶吟中毒解救的相关知识。甲氨蝶吟大剂量滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶吟合用可以降低毒性，不降低抗肿瘤活性。故本题答案应选C。35、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机制相同顺钳卡莫司汀C・氟尿嚅度多柔比星紫杉醇［答案］A［解析］本题考查金属配合物类抗肿瘤药的化学结构。该化学结构为卡钳，属于顺箱的第二代，故药物性质及作用机理与顺钳相同。故本题答案应选A。36、 在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠苯巴比妥艾司嗖仑阿米替林氟西汀［答案］A［解析］本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠。如果用量过大或短时间反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。而其他几种药物无此现象，故本题答案应选A。37、 具有碳青霉烯结构的非典型8-内酰胺抗生素是舒巴坦克拉维酸亚胺培南氨曲南克拉霉素［答案］C［解析］本题考查具有碳青霉烯结构的非典型8-内酰胺抗生素。舒巴坦为青霉烷根类;克拉维酸为氧青霉烷类;氨曲南为单环B-内酰胺类;而克拉霉素属于大环内酯类;只有亚胺培南是具有碳青霉烯结构的8-内酰胺类，故本题答案应选C。38、 结构中含有L-脯氨酸的药物是贝那普利卡托普利氯沙坦普秦洛尔甲基多巴［答案］B［解析］本题考查卡托普利的结构特征。卡托普利又名疏甲丙脯酸（提示结构），贝那普利不含L-脯氨酸。故本题答案应选B。39、 下列描述与唄噪美辛结构不符的是结构中含有对氯苯甲酰基B•结构中含有咪哇环结构中含有甲氧基结构中含有梭基结构中含有唄喋环［答案］B［解析］唄噪美辛的抗炎活性强度与其乙酸基的酸性强度成正相关,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。唄噪美辛2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。唄柴美辛口服吸收迅速，2~3小时血药浓度达峰值，由于呼噪美辛为酸性物质(pK=4.5),它与血浆蛋白髙度结合(97%)。唄喋美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位。-去甲基化的代谢物，有10%代谢物与葡萄糖醛酸结合，排出体外。结构式为答案选B40、下列属于多把点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是甲磺酸伊马替尼吉非替尼厄洛替尼索拉非尼硼替佐米［答案］D［解析］用于晩期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。41、属于全合成的抗结核药是利福布汀毗嗪酰胺卷曲霉素链霉素利福喷汀［答案］B［解析］本题考查抗结核药毗嗪酰胺的类型及结构特征。A、C、D及E均为抗生素类抗结核药。故本题答案应选B。42、 下列哪个药物不是合成类抗结核药异烟酷呪嗪酰胺乙胺丁醇利福喷汀对氨基水杨酸钠［答案］D［解析］本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀，其余都是合成类抗结核药，故本题答案应选D。43、 与依那普利不相符的叙述是属于血管紧张素转化酶抑制剂药用其马来酸盐结构中含有3个手性碳结构中含有2个手性碳为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效［答案］D［解析］依那普利(Enalapril)是双梭基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利a(Enalaprilat)o答案选D44、含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是法莫替丁奥美拉嗖西咪替丁雷尼替丁罗沙替丁［答案］D［解析］本题考查抗溃疡药的结构特点。法莫替丁侧链含磺酰胺基，西咪替丁含服基及氨基，奥美拉哩含苯并咪哩结构及亚磺酰基,而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。故本题答案应选Do45、不属于抗心律失常药物类型的是钠通道阻滞剂ACE抑制剂钾通道阻滞剂钙通道阻滞剂B受体拮抗剂［答案］B［解析］本题考查抗心律失常药物的分类，ACE抑制剂为抗髙血压药。故本题答案应选B。46、 下列有关唆诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是A"比唳酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团3位COOH和4位00为抗菌活性不可缺少的部分8位与1位以氧烷基成环，使活性下降6位引入氟原子可使抗菌活性增大7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加［答案］C［解析］本题考查瘗诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。嗟诺酮类药物的构效关系总结以下:①毗唳酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小;②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、毗唳环和嚅哽环等;③3位COOH和4位00为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为姪基或环姪基活性较佳;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提髙吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故本题答案应选C。47、 唆诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有6位氟原子7位哌嗪环3位梭基和4位残基N-乙基5位氨基［答案］C［解析］本题考查瘗诺酮类药物的副作用及构效关系。3位梭基和4位寇基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选C。48、 喽诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是1位上的脂肪姪基6位的氟原子3位的梭基和4位的酮談基7位的脂肪杂环1位氮原子［答案］C［解析］本题考查嗟诺酮类药物的结构。嗟诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是3位的梭基和4位的酮辨基，而与其他位置的取代基无关。1位脂姪基与抗菌强度有关，6位氟原子与抗菌活性有关，而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故本题答案应选C。49、 根据化学结构氯丙嗪属于苯二氮类吩嚏嗪类硫杂慈类丁酰苯类E・酰胺类［答案］B［解析］本题考查氯丙嗪的结构特征及类型。氯丙嗪属于吩嚷嗪类，故本题答案应选B。50、罗红霉素是红霉素C9踪的衍生物红霉素C9脂的衍生物红霉素C6甲氧基的衍生物红霉素琥珀酸乙酯的衍生物红霉素扩环重排的衍生物［答案］B［解析］本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素，红霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C9-B衍生物为罗红霉素，故本题答案应选B。51、具有1,2-苯并嚷嗪结构的药物是美洛昔康唄喋美辛蔡普生芬布芬酮洛芬［答案］A［解析］本题考查美洛昔康的结构特征。其余答案均为芳基烷酸类。故本题答案应选A。52、对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性在1〜2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效［答案］C［解析］本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C21位的修饰：将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C1位的修饰：在氢化可的松的1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③C9位的修饰：在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰：在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰：在C9引入氟的同时，再在C16±引入羟基或甲基，可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。53、 不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是氮芥类乙撑亚胺类亚硝基脈类甲磺酸酯类硝基咪哩类［答案］E［解析］本题考查烷化剂的结构类型。E为合成抗菌药，其余均为烷化剂类。故本题答案应选E。54、 下列哪个不符合盐酸美西律治疗心律失常其结构为以謎键代替了利多卡因的酰胺键和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全有局部麻醉作用［答案］D［解析］盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。55、结构中不含咪喳环的血管紧张素II受体拮抗剂是福辛普利氯沙坦赖诺普利缴沙坦厄贝沙坦［答案］D［解析］本题考查缴沙坦的结构特征和作用。只有缴沙坦结构中不含咪哩环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。56、 盐酸氯丙嗪的结构中不含有吩嚷嗪环二甲氨基氯代苯基团丙胺基团三氟甲基［答案］E［解析］本题考查盐酸氯丙嗪的化学结构。57、 具有以下化学结构的药物是伊曲康嘍酮康嗖克霉哇特比蔡芬氟康嗖［答案］A［解析］伊曲康嗖结构中含有1,2,4-三氮哇和1,3,4-三氮哩,且这两个嗖基分别在苯基取代哌嗪的两端，这使得伊曲康嗖脂溶性比较强，因此在体内某些脏器组织中浓度较髙。在体内代谢产生羟基伊曲康哩，活性比伊曲康喳更强，但半衰期比伊曲康嗖更短。答案选A58、含有二苯甲酮结构的药物是氯贝丁酯非诺贝特普罗帕酮吉非贝齐桂利嗪［答案］B［解析］本题考查药物的化学结构。C含有苯丙酮结构，E含有二苯亚甲基结构。故本题答案应选B。59、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是盐酸普罗帕酮奎尼丁盐酸美西律盐酸利多卡因盐酸胺碘酮［答案］E［解析］盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂，ABCD属于钠通道阻滞剂,所以此题选E。60、 具有咪哇并毗唳结构的药物是舒必利异戊巴比妥嗖毗坦氟西汀氯丙嗪［答案］C［解析］本题考查药物的结构特征。舒必利含毗咯环，异戊巴比妥含嗟唳环，氯丙嗪含吩嚷嗪环，而氟西汀不含杂环，哇此坦含有咪哇并毗唳结构，并可从药名中”嗖口毗”二字得到提示，故本题答案应选Co61、 具有旋光性，药用右旋体的是呪嗪酰胺乙胺丁醇异烟胱链霉素利福平［答案］B［解析］本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选B。62、 分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是左氧氟沙星乙胺丁醇氯胺酮氯霉素麻黄碱［答案］B［解析］本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮；氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选B。63、 下列药物中，主要用于抗心律失常的是硝酸甘油甲基多巴美西律洛伐他汀硝苯地平［答案］C［解析］本题考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药,洛伐他汀为调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选C。64、 与布洛芬叙述不符的是含有异丁基含有苯环为梭酸类非螢体抗炎药临床用其右旋体为环氧合酶抑制剂［答案］D［解析］布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R就越大。答案选D65、 以唄噪美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是抗过敏抗病毒利尿抗炎、镇痛、解热抗肿瘤［答案］D［解析］布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。66、 与雌二醇的性质不符的是具弱酸性B•具旋光性，药用左旋体3位羟基酯化可延效3位羟基醒化可延效不能口服［答案］B［解析］雌二醇有极强生物活性，具弱酸性。天然雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。雌二醇的3位和17p位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)o在雌二醇的17a位引入乙族基，因增大了空间位阻，提髙了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的诀雌醇(Ethinylestradiol)o由于17a位引入乙族基之后，使178-0H的代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。将決雌三醇的3位羟基醒化,提髙了A环的代谢稳定性。答案选B67、厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂肾上腺素a受体拮抗剂羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂驛酸二酯酶抑制剂钙通道阻滞剂［答案］A［解析］厄贝沙坦(irbesartan)是强效、长效的AT受体阻断药，血管紧张素II受体拮抗剂，其对AT受体的选择性比AT受体髙8500〜10000倍，比氯沙坦对AT受体亲和力强约10倍。答案选A68、 具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非螢体抗炎药物是唄喋美辛布洛芬芬布芬D"比罗昔康E.塞来昔布［答案］B［解析］芳基丙酸类非螢体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R-(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S(+)-布洛芬。69、 化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是棊普生布洛芬酮洛芬芬布芬棊丁美酮［答案］B［解析］芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬(Ibuprofen)答案选B70、被称作”餐时血糖调节剂”的降糖药是非磺酰脉类胰岛素分泌促进剂磺酰脈类胰岛素分泌促进剂双脈类嚏喳烷二酮类a-葡萄糖昔酶抑制剂［答案］A［解析］非磺酰脈类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脈类的区别在对K-ATP通道具有”快开”和”快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式一餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂"。71、非诺贝特属于中枢性降压药苯氧乙酸类降血脂药强心药抗心绞痛药烟酸类降血脂药［答案］B［解析］非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。具有明显的降低胆固醇，甘油三酯和升高HDL的作用。临床上用于治疗高脂血症，尤其是髙甘油三酯血症、混合型高脂血症。答案选B72、 在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是舍曲林氟毗哽醇氟西汀阿米替林氯丙嗪［答案］E［解析］吩嚷嗪类抗精神病药物的代表药物是氯丙嗪(Chlorpromazine),临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。氯丙嗪等吩囈嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩嗟嗪药物的毒副作用之一。答案为E73、 与奋乃静叙述不相符的是含有哌嗪乙醇结构含有三氟甲基吩嚷嗪结构用于抗精神病治疗结构中含有吩嚷嗪环结构中含有哌嗪环［答案］B［解析］吩嚷嗪类药物的2位引入吸电子基团时可增强活性。当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪(Triflupromazine)的作用活性为氯丙嗪的4倍。奋乃静中所含结构为三氟丙嗪结构。答案为B74、 与奋乃静的化学结构不相符的是吩嚷嗪母核哌嗪环哌嗪乙醇丙基哌嗪哌嗪丙醇［答案］E［解析］吩嚷嗪母核上的氮原子(10位)的取代基对活性的影响很大，10位N原子常为叔胺，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强，奋乃静(Perphenazine)＞氟奋乃静(Fluphenazine)的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍。答案选E75、 属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是氟伐他汀卡托普利氨力农乙胺嗜唳普棊洛尔［答案］A［解析］氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用呼噪环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内醋环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高。是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。答案选A76、 关于抗抑郁药氟西汀性质的说法，正确的是氟西汀为三环类抗抑郁药氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂氟西汀体内代谢产物无活性氟西汀口服吸收差，生物利用度低氟西汀结构中不具有手性碳［答案］B［解析］氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂。77、 含有磷酰结构的ACE抑制剂是卡托普利依那普利福辛普利赖诺普利缴沙坦［答案］C［解析］福辛普利(Fosinopril)是含有磷酰基的ACE抑制剂的代表。以次磷酸类结构替代依那普利拉中的梭基，可产生与依那普利相似的方式和ACE结合，锌离子与次磷酸的相互作用与疏基和斐基与锌离子的结合方式相类似。其作用效果优于卡托普利，但低于依那普利拉。答案选C78、 下列药物含有麟酰基的是福辛普利依那普利卡托普利赖诺普利雷米普利［答案］A［解析］福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。79、 具有下列结构的药物和以下哪种酸成盐用于临床盐酸磷酸枸橡酸酒石酸马来酸［答案］C［解析］错盐：多用2%二氯氧化错甲醇溶液。黄酮类化合物分子中有游离的3-或5-羟基存在时，均可与该试剂反应生成黄色的错络合物。但两种错络合物对酸的稳定性不同。3-羟基、4-酮基络合物的稳定性比5-羟基、4-酮基络合物的稳定性强（但二氢黄酮醇除外）。故当反应液中加入枸檬酸后，5-羟基黄酮的黄色溶液显著褪色，而3-羟基黄酮溶液仍呈鲜黄色（错-枸橡酸反应）。方法是取样品0.5~L0mg,用10.0ml甲醇加热溶解，加1.0ml2%二氯氧化错（ZrOCl）甲醇液，呈黄色后再加入2%枸機酸甲醇液，观察颜色变化。答案为C80、下列结构药物主要用于抗髙血压降低血中甘油三酯含量降低血中胆固醇含量治疗心绞痛治疗心律不齐［答案］C［解析］根据所提供结构可以判断出这是调节血中胆固醇含量的药物阿托伐他汀，用于髙胆固醇血症，冠心病和脑卒中的防治。81、甲氧节哽的作用机制为抑制二氢叶酸合成酶抑制二氢叶酸还原酶抗代谢作用掺入DNA的合成抑制B-内酰胺酶［答案］B［解析］甲氧节哽的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。答案选B82、 舒他西林中舒巴坦和氨节西林的比例是TOC\o"1-5"\h\z1：12：11：23：11：3［答案］A［解析］将氨羊西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。83、 下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌唳类镇痛药是芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼布托啡诺右丙氧芬［答案］B［解析］将芬太尼分子中的苯基以梭酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶水解代谢生成无活性的梭酸衍生物，无累积性阿片样效应。84、 含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是磺胺甲噁哩诺氟沙星环丙沙星左氧氟沙星毗嗪酰胺［答案］D［解析］将嗟诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子,药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8〜128倍。85、 可待因具有成瘾性，其主要原因是具有吗啡的基本结构代谢后产生吗啡与吗啡具有相同的构型与吗啡具有相似疏水性可待因本身具有成瘾性［答案］B［解析］将吗啡3位羟基甲基化得到可待因(Codeine)。可待因在体内需经CYP2D6代谢脱甲基生成吗啡后，产生镇痛作用。答案选B86、 下列哪个药物属于开环核昔类抗病毒药利巴韦林阿昔洛韦齐多夫定奥司他韦金刚烷胺［答案］B［解析］开环核昔类抗病毒药物包括：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦等。齐多夫定属于核昔类抗病毒药。利巴韦林、奥司他韦、金刚烷胺属于非核昔类抗病毒药物。87、可以抑制血小板凝聚，用于防治动脉血栓和心肌梗死的药物是塞来昔布呪罗昔康布洛芬呼噪美辛阿司匹林［答案］E［解析］抗血小板药物：所有患者只要没有用药禁忌证都应该服用。阿司匹林的最佳剂量范围为75〜150mg/d。主要不良反应为胃肠道出血或对阿司匹林过敏，不能耐受阿司匹林的患者可改用氯口比格雷作为替代治疗。答案选E88、化学结构如下的药物是H受体拮抗剂H受体拮抗剂胃黏膜保护剂抗胆碱能的抑制胃酸药质子泵抑制剂［答案］B［解析］考查西咪替丁的结构特征及作用。西咪替丁为H受体拮抗剂类抗溃疡药。故本题答案应选B。89、 在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是克拉霉素阿奇霉素罗红霉素琥乙红霉素麦迪霉素［答案］D［解析］可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。90、 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是氯贝丁酯非诺贝特辛伐他汀吉非贝齐氟伐他汀［答案］D［解析］控制髙血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐。91、在嗟诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是1位氮原子无取代3位上有梭基和4位是裁基5位的氨基7位无取代6位氟原子取代［答案］B［解析］唆诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代鎏琳（或氮杂嗟琳）-3-梭酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV,结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1,4-二氢-4-氧代曜琳环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在嗟诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位梭基和4位辨基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合起至关重要的作用。答案选B92、氯丙嗪的结构中不含有A.吩嚷嗪环二甲氨基二乙氨基丙胺环上有氯取代［答案］C［解析］氯丙嗪为吩嚷嗪类抗精神病药物盐酸氯丙嗪化学结构式如下：答案选择C。93、 化学结构如下的药物是氯丙嗪丙米嗪氯米帕明赛庚曖阿米替林［答案］C［解析］氯米帕明(Chlomipramine)是在丙米嗪2位引入氯原子的抗抑郁药物，具有起效快的特点，它同时还能抗焦虑。答案为C94、 第一个上市的血管紧张素II受体拮抗剂是氯沙坦氟伐他汀利血平氯贝丁酯卡托普利［答案］A［解析］氯沙坦(losartan)竞争性阻断AT受体，为第一个用于临床的非肽类AT受体阻断药。在体内转化成5-梭基酸性代谢产物EXP-317495、 洛伐他汀的作用靶点是血管紧张素转换酶磷酸二酯酶单胺氧化酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶酪氨酸激酶［答案］D［解析］洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物。答案选D96、 纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是甲基烯丙基环丁基环丙基丁烯基［答案］B［解析］吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量髙达10%,其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱；当环A和环C上的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine),无镇痛作用，但经结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮；破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡(apomorphine),成为多巴胺激动药，失去镇痛作用而产生很强的催吐作用。97、吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是布洛芬布桂嗪右丙氧芬纳洛酮曲马多［答案］D［解析］吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量高达10%,其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱；当环A和环C上的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine),无镇痛作用，但经结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮；破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡(apomorphine),成为多巴胺激动药。答案选D98、 吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团醇羟基双键醒键哌唳环酚羟基［答案］E［解析］吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氣化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。99、 与可待因表述不符的是吗啡的3-甲謎衍生物具成瘾性，作为麻醉药品管理吗啡的6-甲謎衍生物用作中枢性镇咳药在肝脏被代谢，约8%转化成吗啡［答案］C［解析］吗啡结构中含有两个羟基，在体内羟基发生第II相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时，3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合，也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄糖醛酸结合广泛,所以吗啡口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。将吗啡3位羟基甲基化得到可待因(Codeine)。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10,可待因具有较强的镇咳作用。答案选C100、与吗啡叙述不符的是结构中含有醇羟基结构中有苯环结构中隸基为P阿片受体激动剂结构中有5个手性碳原子［答案］C［解析］吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R,6S,9R,13S,14RO吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺。吗啡3位、6位羟基同时酯化，得到二乙酰吗啡即海洛因(Heroin),将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡(Nalorphine)和纳洛酮(Naloxone)等。从植物罂粟(papaversomniferum)的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后成盐酸盐，为卩阿片受体激动剂。答案选C101、可用于戒除海洛因成痛替代疗法的药物是美沙酮哌替唳芬太尼右丙氧芬吗啡［答案］A［解析］美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长,镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡等短效药物相比，耐受性与成痛性发生较慢，戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成痛者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选A102、具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似卡马西平唄喋美辛美沙酮布洛芬氯丙嗪［答案］C［解析］美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长,镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡等短效药物相比，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成痛者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾,即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选C103、与美西律不相符的叙述是结构与利多卡因相似含有苯氧基丙胺结构以醜键代替利多卡因结构中的酰胺键水溶液不稳定，易水解抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值［答案］D［解析］美西律(mexiletine)电生理作用与利多卡因相似。抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道。用于治疗室性心律失常，特别对心肌梗死后急性室性心律失常有效。不良反应与剂量相关：早期可见胃肠道不适，长期口服可致神经症状，如震颤、共济失调、复视、精神失常等。房室传导阻滞、窦房结功能不全、心室内传导阻滞、有癫痫史、低血压和肝病者慎用。美西律在肝内代谢较慢，代谢物经肾脏排出。碱性尿中美西律的解离度小，易被肾小管重吸收。答案选D104、 结构与利多卡因相似，以醯键代替利多卡因结构中的酰胺键的药物是美西律利多卡因普鲁卡因胺普罗帕酮奎尼丁［答案］A［解析］美西律(Mexiletine)是IB类抗心律失常药，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醒键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心动过速，心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。答案选A105、 去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是土霉素四环素多西环素美他环素米诺环素［答案］E［解析］米诺环素为四环素脱去C6位甲基和C6位羟基，同时在C7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去06位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。106、 化学结构中含有孕螢母核并含有乙快基的药物是雌二醇米非司酮決诺酮黄体酮达那嗖［答案］C［解析］名称提示结构，族诺酮中含有乙块基。107、 下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是瑞格列奈那格列奈米格列奈呪格列酮格列窿酮［答案］B［解析］那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。108、 下列属于芳基丙酸类非螢体抗炎药的是美罗昔康唄喋美辛奈丁美酮棊普生舒林酸［答案］D［解析］奈普生和布洛芬是芳基丙酸类非带体抗炎药的代表药物。109、 荼普生属于下列哪一类药物A"比哩酮类芬那酸类芳基乙酸类芳基丙酸类1,2-苯并嚷嗪类［答案］D［解析］荼普生属于芳基丙酸类药物。110、 下列药物中属于哌唳类合成镇痛药的是哌替唳布桂嗪右丙氧芬布洛芬曲马多［答案］A［解析］哌替唳(pethidine)又名度冷丁(do1antin).麦唳(meperidine),为苯基哌唳衍生物，于1937年在人工合成阿托品类似物时发现其具有吗啡样作用，是目前临床常用的人工合成镇痛药。答案选A111、与哌替哽的化学结构不相符的是1-甲基哌唳4-哌唳甲酸乙酯4-哌唳甲酸甲酯4-苯基哌唳药用其盐酸盐［答案］C［解析］哌替哽(Pethidine)属于4-苯基哌哽类结构的镇痛药，其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。其分子中的酯键与一般酯键药物不同，盐酸哌替唳结构中酯隸基的邻位有苯基存在，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。盐酸哌替唳给药后被血浆中的酯酶水解生成无镇痛活性的哌替唳酸。也可以在肝脏中脱甲基，生成几无镇痛作用的去甲基哌替哽，进一步水解生成去甲基哌替哽酸。哌替唳酸和去甲基哌替哽酸均与葡萄糖醛酸结合经肾排出体外。去甲基哌替哽体内消除很慢，易蓄积产生中枢毒性，引发癫痫。答案选C112、结构与B受体拮抗剂相似，同时具有8受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常的是普罗帕酮美西律胺碘酮多非利特奎尼丁［答案］A［解析］普罗帕酮结构与B受体拮抗剂相似，也具有轻度B受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。113、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以降低血中三酰甘油的含量阻止内源性胆固醇的合成抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化抑制体内cAMP的降解促进胆固醇的排泄［答案］B［解析］羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)可抑制胆固醇(CH)的合成，降低血浆低密度脂蛋白(LDL-ch)、总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG)的水平。但在治疗剂量下与对CYP3A4有抑制作用的药品如环砲素、伊曲康哇、酮康嗖、克拉霉素、罗红霉素等合用能显著增高本类药的血浆水平。尤其不宜与吉非贝齐、烟酸合用，可能出现肌无力的致死性横纹肌溶解症。答案选B114、 下列哪项与青霉素G性质不符易产生耐药性易发生过敏反应可以口服给药对革兰阳性菌效果好为天然抗生素［答案］C［解析］青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂。115、 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是2R,5R,6R2S,5S,6S2S,5R,6R2S,5S,6R2S,5R,6S［答案］C［解析］青霉素的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S、5R、6RO116、 药物分子中含有两个手性碳原子的是美沙酮曲马多布桂嗪哌替唳吗啡［答案］B［解析］曲马多(Tramadol)是微弱的卩阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。答案选B117、 将氟尿嗟哽制成去氧氟尿昔的目的是改善药物的溶解性能提髙药物的稳定性改善药物的吸收性延长药物的作用时间增加药物对特定部位作用的选择性［答案］E［解析］去氧氟尿昔是氟尿嗜唳类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的啥唳核昔驛酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，疇唳核昔磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿昔在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。118、 治疗膀胱癌的首选药物是环磷酰胺去甲氮芥塞替派美法仑卡莫司汀［答案］C［解析］塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。119、 氟康嗖的化学结构类型属于呪哩类咪喳类三氮哇类四氮哇类丙烯胺类［答案］C［解析］三氮哇类代表药物有氣康哩(Flucona-zole)、优立康哩(Voriconazole)和伊曲康哩(Itraconazole)等。答案选C120、 吩嚷嗪类药物所特有的毒副反应是耳毒性肾毒性光毒反应瑞夷综合征高尿酸血症［答案］C［解析］使用吩嚷嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩嚷嗪药物的毒副作用之一。121、属于青霉烷砚类的抗生素是舒巴坦亚胺培南克拉维酸头砲克脂氨曲南［答案］A［解析］舒巴坦和他哇巴坦属于青霉烷根类结构，在舒巴坦的结构中也含有内酰胺环，并且对酶的亲和力更强，在被8-内酰胺酶水解的同时，不可逆地与酶结合，抑制B-内酰胺酶的作用。答案选A122、他汀类药物的特征不良反应是干咳溶血皮疹横纹肌溶解血管神经性水肿［答案］D［解析］所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。123、 结构中含有正电荷季铉基团的头砲菌素类药物是头砲羟氨节头抱哌酮头砲曲松头抱匹罗头抱克脂［答案］D［解析］头抱匹罗的C3位是含有正电荷的季铉杂环。124、 具有下列化学结构的药物是头抱美唆钠头抱哌酮钠头抱嚷所钠头砲克斯钠头抱曲松钠［答案］E［解析］头抱曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头砲曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。答案选E125、 以下哪个不符合头抱曲松的特点其结构的3位是氯原子取代其结构的3位取代基含有硫其7位是2-氨基其2位是梭基可以通过脑膜［答案］A［解析］头抱曲松的C3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头胞曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。126、 结构中含有芳伯氨基的药物有甲氧氯普胺多潘立酮雷尼替丁昂丹司琼托烷司琼［答案］A［解析］为N-［（2-二乙氨基）乙基］-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺，甲氧氯普胺结构中含有芳伯氨基。答案选A127、 维生素D转化需要的a-羟化酶存在于肝脏肾脏脾脏肺小肠［答案］B［解析］维生素D须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1,25-二羟基维生素D后，才具有活性。由于老年人肾中a-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D活化，于是开发了阿法骨化醇。128、 具有促进钙、磷吸收的药物是葡萄糖酸钙阿仑麟酸钠雷洛昔芬阿法骨化醇维生素A［答案］D［解析］维生素D可促进小肠黏膜、肾小管对钙、驛的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。骨化二醇和骨化三醇现已开发为药物使用，分别为阿法骨化醇(Alfacalcidol)和骨化三醇(Calcitriol)。阿法骨化醇稳定性较好，可在体内可进一步转化为骨化三醇。答案选D129、 与普棊洛尔的叙述不相符的是属于B受体拮抗剂属于a受体拮抗剂结构中含有异丙氨基丙