2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试参考题库附带答案

2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试参考题库含答案（图片大小可自由调整）题型一二三四五六七总分得分第1卷一.参考题库(共30题)1.类药性是药代动力学性质和（）的总和。（难度：1）2.用酰胺基代替酯基可提高血浆稳定性。（难度：1）3.传统的新药研发模式ADME放在研发（）期（难度：1)A、前期B、任何期C、中期D、中后期E、后期4.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，发生明显变化的是（难度：1)A、稳定性增加B、亲水性增加C、亲脂性提高D、稳定性降低E、芳香性增加5.同源模建时，一般情况下，同源蛋白质和预测蛋白质的序列同源性高于（）时，他们的三维结构基本相同（难度：1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.96.高通量筛选可以去除很多冗余的原子和基团。（难度：1）7.分子对接的方法中，（）是研究体系的构象在对接过程中不发生变化。（难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对8.氯霉素具有下列那些理化性质（，难度：3）A、性质稳定，耐热B、能被锌和盐酸还原为氨基物C、能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物D、与茚三酮试液产生紫红色反应E、具有左旋光性9.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征（，难度：5）A、对靶酶的抑制活性高B、对靶酶的特异性强C、有良好的药代和药动性质D、对拟干扰途径具有选择性E、以上都不是10.-C=C、-C=N进行生物电子等排是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五11.理想的研发模式中，ADME的研究应在（难度：1)A、前期B、中期C、中后期D、后期E、都可以12.泰诺（难度：1)A、药品通用名B、INN名称C、化学名D、商品名E、以上都不对13.分子对接软件中，（）是德国国家信息技术中心生物信息学算法和科学计算研究室发展的分子对接方法。（难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit14.应用Tether方法筛选的含有二硫键片段有三个部分组成：()、连接基团和离去基团。（难度：1）15.下列哪个结构属于DNA的一级结构（难度：1)A、双螺旋B、三螺旋C、碱基顺序D、四聚体E、超螺旋16.提高药物代谢稳定性的途径不包括（难度：2)A、引入不易代谢的原子或基团B、增加易代谢片段的位阻C、将易代谢基团环合D、改变化合物的手性E、提高化合物的亲脂性17.下列可作为氢键受体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、氟代乙烯B、亚甲基醚C、亚甲基酮D、亚甲基亚砜E、以上都不是18.前药设计是指，对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产生毒性代谢产物，以原药形式排出体外，降低毒副作用。（难度：1）19.氯与氢原子进行生物电子等排一般在脂肪键上。（难度：1）20.一般用-Cl取代-NH2后药效学发生（）变化（难度：1)A、生物半衰期延长B、药效增强C、药效减弱D、毒性增大E、毒性减小21.下列哪些基团不可作为-Cl的非经典电子等排体（）（难度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br22.四氮唑可以作为（）的可交换基团。（难度：3）23.羧基与四氮唑相互交换是（）电子等排（难度：1)A、环系B、可交换基团C、基团反转D、环与非环转换E、不属于24.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（）（难度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH2E、苯25.LogP表示酸性或碱性化合物在特定的pH条件下的脂水分配系数。（难度：1）26.用吡啶环代替苯环，可以发生下列哪些变化（难度：1)A、活性增强B、极性增强C、活性减弱D、极性降低E、电性增加27.下列哪些选项属于基于片段药物设计的优点（，难度：1）A、可以探索更广阔的空间B、命中率高C、发现新药的可行性高D、没有任何毒副作用E、比较成熟，不需进行结构修饰28.青霉素具有下列那些理化性质（，难度：3）A、有引湿性需在干燥条件下保存B、水溶液遇酸可引起分子重排产生青酶二酸C、与茚三酮可产生紫红色反应D、再碱性条件下可产生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖类能加速此反应E、再碱性条件下与羟胺作用，调成酸性后与FeCl3生成酒红色络合物29.metoo药物是一个全新的化学实体（难度：1）30.类药性评价不包括（难度：1)A、基于经验判断的类药性评价B、基于理化性质的类药性评价C、基于ADME性质的类药性评价D、基于T性质的类药性评价E、基于主观意识的类药性评价第1卷参考答案一.参考题库1.正确答案:安全性2.正确答案:正确3.正确答案:D4.正确答案:C5.正确答案:B6.正确答案:错误7.正确答案:A8.正确答案:A,B,C,E9.正确答案:A,B,C,D10.正确答案:B11.正确答案:A12.正确答案:D13.正确答案:B14.正确答案:片段母体15.正确答案:C16.正确答案:B17.正确答案:B,C,D18.正确答案:错误19.正确答案:正确20.正确答案:A21.正确答案:D22.正确答案:羧基或-COOH23.正确答案:B24.正确答案:B25.正确答案:错误26.正确答案:B27.正确答案:A,B,C28.正确答案:A,B,E29.正确答案:错误30.正确答案:E第2卷一.参考题库(共30题)1.软药与前药最大的不同是，前者本身具有生物活性，并经代谢失活；后者是无活性，经代谢活化（难度：1）2.活性片段检测技术不包括（难度：1)A、磁共振技术B、质谱技术C、Tether方法D、HPLCE、X-射线结晶衍射3.片段和靶标的结合一般亲和力较高，而高通量筛选比较低。（难度：1）4.下列仍具有双键性质的酰胺键的电子等排体的是（，难度：3）A、氟代乙烯B、亚甲基醚C、酰胺反转D、硫代酰胺E、以上都不是5.以下哪个是药物解离度与生物活性间最合理的关系（难度：1)A、合适的解离度，有最大的活性B、增加解离度，离子浓度增加，活性增强C、增加解离度，不利于吸收，活性下降D、增加解离度，有利于吸收，活性增强E、以上都不对6.下列选项中不属于亲水性基团的是（难度：1)A、羟基B、巯基C、羧基D、氨基E、卤素7.对先导化合物的优化不包括（难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、改变剂型D、类药设计E、软药设计8.下列哪些选项属于经典的生物电子等排体（）（，难度：1）A、一价原子和基团B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、四取代的原子E、可交换的基团9.为了提高候选药物的主动转运效率，可在分子中引入与（）相似的结构片段。（难度：2）10.分子对接软件中，（）是开发最早、应用最广泛的一个分子自动对接及数据库搜索方法。（难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit11.羧基与四氮唑进行生物电子等排是因为（）相似（难度：1)A、酸性B、碱性C、疏水性D、电性E、形状大小12.前药的特征描述不符的是（难度：1)A、原药与载体一般以共价键链接B、应无活性或活性低于母药C、在体内不被代谢，以原型发挥活性D、载体分子无毒性E、在体内产生母药的速率属快速动力学过程13.下列哪个不属于电子等排体交换的结果（难度：1)A、药效强度发生变化B、由激动剂变为拮抗剂C、由拮抗剂变为激动剂D、不发生改变E、药代动力学发生改善14.简述改善药物的体内动力学特性的一般方法（难度：4)15.至少要有一个已知三维结构的同源蛋白质的预测方法是（难度：1)A、从头预测B、折叠识别C、单个序列分析D、同源模建法E、多重序列分析16.硝苯地平的作用靶点为（难度：4)A、受体B、酶C、离子通道D、核酸E、以上都不对17.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（），常用来设计中枢神经系统药物（难度：1）18.分子对接软件中，（）是MSI和杜邦联合开发的分子对接方法。（难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit19.下列药物中，不属于前药的是（难度：1)A、青霉素B、阿德福韦酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕榈酸酯20.前药应无活性或活性低于原药（难度：1）21.Grimm规则中每个（）代表一族等排体。（难度：4）22.简要说明特异性药物作用机制（难度：4)23.Lipinski提出了著名的预测化合物口服生物利用度的“五倍律”，主要内容不包括（难度：1)A、分子量MW小于等于500；B、电荷数大于等于5C、LogP小于等于5；D、氢键供体数小于等于5E、氢键受体数小于等于524.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（难度：4)A、化学药物B、无机药物C、合成有机药物D、天然药物E、以上都不对25.酶催化的反应类型有（，难度：3）A、氧化B、还原C、水解D、聚合E、以上都不是26.逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法（难度：1）27.经典的生物电子等排体包括（）、（）、（）、（）、（）（难度：2）28.定义能被受体所识别的、与受体受点所识别结合起关键作用的药物分子的分子片断及三维空间位置的排布为（难度：4)A、药效基团B、药动基团C、毒性基团D、药效构象E、以上都不对29.下列可作为氢键供体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、亚甲基醚B、亚甲基胺C、酰胺反转D、亚甲基亚砜E、以上都不是30.基于受体结构的药物设计不是应用（）提供的蛋白质结构信息，来辅助设计具有生物活性的化合物的过程。（难度：2)A、X-射线衍射B、磁共振C、分子模拟D、同源模建法E、红外第2卷参考答案一.参考题库1.正确答案:正确2.正确答案:D3.正确答案:错误4.正确答案:C,D5.正确答案:A6.正确答案:E7.正确答案:C8.正确答案:A,B,C,D9.正确答案:底物10.正确答案:A11.正确答案:A12.正确答案:C13.正确答案:D14.正确答案:其方法主要有（1）通过引入亲脂性基团，提高药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释和长效化；（2）通过引入保护性载体，掩蔽结构中易变化的功能基闭，以增强药物的稳定性。尤其是体内代谢稳定性，提高药物的有效血浓；（3）通过引入亲水性载体基团，提高水溶性，改变给药途径和改善生物利用度15.正确答案:D16.正确答案:C17.正确答案:亲脂性18.正确答案:C19.正确答案:A20.正确答案:正确21.正确答案:纵列22.正确答案:与化学结构密切相关，药物分子的特异基团与靶点的功能基团结合，引起的一系列效应。影响细胞物质代谢影响生理物质转运、递质释放、激素分泌改变酶的活性影响细胞膜离子通透影响核酸代谢影响免疫功能作用于受体23.正确答案:B24.正确答案:E25.正确答案:A,B,C,D26.正确答案:正确27.正确答案:一价原子和基团二价原子和基团三价原子和基团四取代的原子环系等价体28.正确答案:D29.正确答案:B,C,D30.正确答案:E第3卷一.参考题库(共30题)1.（）是新药开发的第一步（难度：2）2.药物代谢性相互作用中，由酶的抑制引起的占（难度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.43.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）4.基于经验的类药性评价一般适合（)给药途径。（难度：1)A、皮肤B、静脉滴注C、静脉注射D、口服给药E、吸入5.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）6.下列属于磁共振检测技术的是（难度：1)A、检测配体的筛选B、Tether技术C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术7.ADMET中M代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性8.药物设计所需知识要点为（难度：4)A、理论化学B、电子工程C、信息科学D、医用生物学E、以上都不对9.LogS代表（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积10.下列哪一类药物适用于Lipinski法（难度：5)A、抗生素B、抗真菌C、维生素D、强心苷E、解热镇痛11.类药片段分析法中不常见的侧链是（难度：1)A、羧基B、羟基C、甲氧基D、甲基E、羟甲基12.生物大分子功能方面的特征与共性：作用的专一性与（）。（难度：1)A、一级结构B、三级结构C、多层次结构D、作用的配合与协调E、二级结构13.对药物进行设计时，一般药物的分子量越大，脂溶性越高，效果越好。（难度：1）14.85%的药物LogS在（）之间。（难度：1)A、-1～-5B、0～3C、3～5D、5～6E、>615.-O-、-S-进行生物电子等排是（）价原子或基团的交换（难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五16.生物电子等排体指的是具有相同（），并且具有相近（），能够产生（）或者（）生理活性的分子或基团（难度：2）17.metoo药物具有的缺点是（）（难度：2)A、回报低B、低活性C、研发周期长D、研发费用高E、不具备自己知识产权18.有机磷杀虫药是通过与其作用的生物受体间形成共价键结合而发挥作用的（难度：1）19.（）是指，将已知有生物活性的分子连接载体基团，使之成为没有活性的药物，然后在体内经酶促代谢释放出母药以发挥其治疗作用。（难度：1)A、硬药设计B、软药设计C、前药设计D、孪药设计E、活性代谢产物20.非经典的生物电子等排体包括（）、（）、（）（难度：2）21.NMR筛选片段中对检测受体的筛选一般标记的是（，难度：3）A、15NB、13CC、1HD、14NE、16O22.FBDD是下列哪个的缩写（难度：1)A、基于片断的药物设计B、基于高通量筛选的药物设计C、基于组合化学的药物设计D、基于酶促反应的药物设计E、基于生物电子等排的药物设计23.适当增加化合物的亲脂性可以（，难度：1）A、改善在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、有时可增强生物活性D、使化合物不易吸收E、在体内易于排泄24.下列哪个选项属于广义的电子等排体的概念（难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相