作用于传出神经系统药物-抗肾上腺素药（药理学课件）

目标要求:

掌握酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证熟悉酚苄明的临床应用和不良反应肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；

血管收缩血压升，局麻用它延时间，

局部止血效明显，过敏休克当首选，

心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，

心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，

α受体被阻断，升压作用能翻转。肾上腺素受体阻断:是一类能与肾上腺素受体结合，本身不能激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合，从而产生抗肾上腺素作用的药物。较强的亲和力，内在活性较弱肾上腺素受体阻断药分类

α1、α2：酚妥拉明、酚苄明、乌拉地尔

α1：哌唑嗪

α2：育亨宾

β1、β2：普萘洛尔、吲哚洛尔

β１：美托洛尔、醋丁洛尔α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药

拉贝洛尔α受体阻断药

竞争阻断受体，舒张血管，血压↓。短效酚妥拉明与a-R结合疏松弱、快、短竞争性长效酚苄明与a-R结合牢固强、慢、久非竞争性肾上腺素升压作用的翻转舒缩血管：与受体密度、优势有关皮肤、粘膜、内脏(肾)血管收缩(α1受体占优)冠状、骨骼肌血管舒张（β2受体占优）α受体阻断药（如酚妥拉明）选择性阻断α受体，抑制其兴奋后的缩血管效应；保留AD激动β2受体的舒张血管作用，使AD的升压作用翻转表现为降压。【体内过程】F低，Po.效果仅为注射给药的20%Po.后30min血药浓度达峰值，作用维持约3～6h；i.m.维持30～45min

大多以无活性代谢物从尿中排泄酚妥拉明【药理作用】1.扩张血管：阻断α1受体和直接扩张血管，使外周阻力降低，血压下降。小动脉>小静脉肾上腺素升压作用的翻转【药理作用】2.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、心输出量

BP↓机制：

NA释放兴奋心脏β1受体反射性交感神经(+)阻滞K+通道心肌细胞Ca2+内流阻断突触前膜α2受体3.其它作用拟胆碱作用：兴奋胃肠、胃酸分泌拟组胺样作用：皮肤潮红【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病(雷诺病)、手足发绀和血栓闭塞性脉管炎【临床应用】血栓闭塞性脉管炎【临床应用】2.静脉滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射【临床应用】3.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。注意：1）给药前需补足血容量2）+NA：阻断受体，保留受体作用【临床应用】4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：血管舒张，外周阻力及心脏后负荷↓，心输出量↑，心肌氧耗↓，使肺毛细血管压↓，肺水肿↓，改善冠脉供血，纠正心衰。5.嗜铬细胞瘤及其诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降

肾上腺髓质及交感神经节中的嗜铬细胞无限制生长即形成嗜铬细胞瘤。该肿瘤细胞可持续性或阵发性向血液及组织释放肾上腺素和去甲肾上腺素，导致患者出现持续性或阵发性高血压、头痛、出汗、心悸及代谢紊乱等一系列临床症状。

手术切除肿瘤为本病的根治措施知识链接——嗜铬细胞瘤

术前患者骤发高血压危象（血压急剧升高，剧烈头痛、头昏、视力模糊、气促、心动过速，甚至出现心绞痛、肺水肿、高血压脑病等表现），应立即使用药物抢救。可用酚妥拉明5mg加入5%葡萄糖溶液20ml缓慢静脉推注，同时密切观察血压，当血压降至160/100mmHg左右时即停止推注，继之以10～50mg酚妥拉明溶于5%葡萄糖生理盐水500ml中缓慢静脉滴注。一般病例约需40～60mg方可控制【不良反应】腹泻、腹痛、恶心、呕吐等胃肠反应体位性低血压、心动过速。

防治：注射后应卧床休息30min；血压过低，选用NA治疗。【禁忌证】

冠心病、胃炎、溃疡病【临床应用】适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血压。静注可用于治疗高血压危象。【不良反应】主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁用。患者，男性，40岁，既往有胃溃疡病史。近日左足及左小腿时有疼痛、发凉、怕冷、麻木感，严重时肌肉抽搐，不能行走，休息后症状减轻或消失。诊断：左足及其下肢血栓闭塞性脉管炎。医生处方如下，Rp：酚妥拉明注射剂5mg×20

Sig.

10mgi.m.Stat!需要时可重复给药甲磺酸二氢麦角碱0.2×40