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文档简介

药物的构效关系概述药物的化学结构与生物活性之间的关系，简称为构效关系。一结构特异性药物和结构非特异性药物二影响药效的主要因素一、结构特异性药物和结构非特异性药物特点：生物活性与化学结构密切相关，其作用于体内特定受体的相互作用有关，药物的化学结构稍加改变，药物分子与受体的相互作用和相互匹配就会发生变化，导致药效学性质发生改变。1、结构特异性药物：大多数药物属于结构特异性药物

2、结构非特异性药物特点：生物活性主要受理化性质的影响，与化学结构类型关系较少，当结构有所改变时，对生物活性无明显影响。全麻药麻醉乙醚氧化亚氮恩氟烷氯胺酮羟丁酸钠其麻醉作用主要受药物的脂水分配系数的影响二、影响药效的主要因素影响药效的主要因素（一）药物作用的生物学基础（二）药物基本结构对药效的影响药物作用的生物靶点药物产生药效的体内过程1、药物作用的生物靶点

与药物在体内发生相互作用的生物大分子被称为药物的作用靶点常见的药物作用的生物靶点作用靶点作用方式药物名称受体血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

H2受体拮抗剂阿片受体激动剂缬沙坦、依普沙坦西咪替丁、雷尼替丁吗啡、可待因酶血管紧张素转化酶抑制剂HMG-CoA还原酶抑制剂环氧化酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂卡托普利、赖诺普利洛伐他汀、氟伐他汀吲哚美辛、双氯芬酸钠氨力农、米力农离子通道钠通道阻滞剂钙通道阻滞剂钾通道阻滞剂钾通道开放剂利多卡因、妥卡尼尼莫地平、硝苯地平胺碘酮、索他洛尔米诺地尔、吡那地尔核酸以嵌入的方式与DNA分子相互作用柔红霉素、多柔比星（一）药物作用的生物学基础2、药物作用的体内过程01吸收02分布03代谢04组织结合05在作用部位产生作用06排泄能够影响这一过程的因素主要有两个：药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效0102药物和受体的相互作用药物必须以一定的浓度到达作用部位，才能产生应有的药效01药物吸收进入机体后的过程02药物和受体的相互作用药物和受体相互作用示意图（二）药物基本结构对药效的影响在药物的结构改造和新药设计中，基本结构不能改变，只能在非基本结构不分加以变化，以保证其衍生物既保持原有药物的作用，又具有各自的特点。药物的基本结构药物构效关系研究中，将具有相同药理作用药物的化学结构中相同或相似的部分，称为相应类型药物的基本结构或药效结构。

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