中南大学2013年秋学期药物化学复习题

药物化学(一)单选题1.不属于苯并二氮卓的药物是()(A)地西泮(B)美沙唑仑(C)唑吡坦(D)三唑仑参考答案：(C)2.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()(A)化学药物(B)药物(C)合成有机药物(D)天然药物参考答案：(B)3.下列那个不属于钠通道阻滞剂()(A)胺碘酮(B)利多卡因(C)美西律(D)普罗帕酮参考答案：(A)4.下列哪一项不是药物化学的任务()(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术(B)为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质(C)确定药物的剂量和使用方法(D)探索新药的途径和方法参考答案：(C)5.关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是()(A)1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力(B)苯骈环上引入吸电子基团可增强活性(C)其代谢途径主要在N原子上氧化形成氮氧化物(D)苯骈环可用噻吩环取代活性不变参考答案：(C)6.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(A)硫原子氧化(B)苯环羟基化(C)侧链去N-甲基(D)脱去氯原子参考答案：(D)7.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B)5-羟色胺受体抑制剂(C)5-羟色胺再摄取抑制剂(D)单胺氧化酶抑制剂参考答案：(C)8.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()(A)NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟(B)NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂参考答案：(D)9.关于该结构下列说法错误的是()(A)通用名为普罗加比(B)为抗癫痫药物(C)二苯亚甲基部份是载体，无活性(D)作用于多巴胺受体参考答案：(D)10.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()(A)体内的解离度及酯溶性(B)水中溶解度(C)药物分子的电荷分布(D)药物的空间构型参考答案：(A)11.下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是()(A)美托洛尔(B)普萘洛尔(C)纳多洛尔(D)拉贝洛尔参考答案：(A)12.镇痛药喷他佐辛属于()(A)氨基酮类(B)哌啶类(C)吗啡烃类(D)苯吗喃类参考答案：(D)13.造成氯氮平毒性反应的原因是()(A)在代谢中产生毒性的氮氧化合物(B)在代谢中产生毒性的硫醚代谢物(C)氯氮平产生的光化毒反应(D)在代谢中产生毒性的酚类化合物参考答案：(B)14.下列不属于钙通道阻滞剂的是()(A)地尔硫卓(B)维拉帕米(C)硝苯地平(D)卡马西平参考答案：(D)15.盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有()(A)醇羟基(B)烯键(C)哌啶环(D)酚羟基参考答案：(D)16.Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A)乙二胺类(B)氨基醚类(C)三环类(D)哌嗪类参考答案：(B)17.下列何者具有明显中枢镇静作用()(A)Chlorphenamine(B)Clemastine(C)Acrivastine(D)Loratadine参考答案：(A)18.有关卡托普利，下列说法错误的是()(A)只有S,S构型的异构体有活性(B)其副作用主要与分子中的巯基有关(C)在体内经肝和肾双通道代谢而排泄，故适合肝、肾功能不全者使用(D)分子中有羧基参考答案：(C)19.下列叙述哪个不正确()(A)Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强(B)托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性(C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性参考答案：(D)20.NO供体药物吗多明在临床上用于()(A)扩血管(B)缓解心绞痛(C)高血脂(D)哮喘参考答案：(B)21.Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是()(A)酰胺键比酯键不易水解(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺结构(D)Lidocaine的中间部分较Procaine短参考答案：(A)22.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-?吨基的是()(A)GlycopyrroniumBromide(B)Orphenadrine(C)PropanthelineBromide(D)Benactyzine答案：(C)23.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()(A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂(C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久(D)BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体参考答案：(B)24.非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()(A)1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇(B)1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺(C)1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇(D)1，2，3-丙三醇三硝酸酯参考答案：(C)25.下列与Adrenaline不符的叙述是()(A)可激动α和β受体(B)饱和水溶液呈弱碱性(C)含邻苯二酚结构，易氧化变质(D)β-碳以R构型为活性体，具右旋光性参考答案：(C)26.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A)乙二胺类(B)哌嗪类(C)丙胺类(D)三环类参考答案：(C)27.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是()(A)中枢兴奋(B)抗癫痫(C)抗焦虑(D)抗病毒参考答案：(C)(二)多选题1.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()(A)具有β-苯乙胺的结构骨架(B)β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体(C)α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长(D)N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响(E)苯环上可以带有不同取代基参考答案：(ACDE)2.巴比妥类药物的性质有()(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高参考答案：(ABDE)3.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的()(A)Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用(B)PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长(C)NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出(D)Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆(E)可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide参考答案：(ABDE)4.关于β-受体阻滞剂下列说法正确的是()(A)普萘洛尔是选择性β1受体阻滞剂(B)选择性β1受体阻滞剂的基本结构是4-取代苯氧丙醇胺(C)非典型的β受体阻滞剂有α受体阻滞作用(D)非选择性β受体阻滞剂对β1和β2受体的选择性很低(E)可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物参考答案：(BCDE)5.奎尼丁的体内代谢途径包括()(A)喹啉环2`-位发生羟基化(B)O-去甲基化(C)奎核碱环8-位羟基化(D)奎核碱环2-位羟基化(E)奎核碱环3-位乙烯基还原参考答案：(ABDE)6.下列哪些药物的作用于阿片受体()(A)哌替啶(B)喷他佐辛(C)氯氮平(D)芬太尼(E)丙咪嗪参考答案：(ABD)7.氟哌啶醇的主要结构片段有()(A)对氯苯基(B)对羟基哌嗪(C)对氟苯甲酰基(D)丁酰苯(E)哌嗪环参考答案：(ACD)8.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为()(A)饱和水溶液呈弱碱性(B)易氧化变质(C)受到MAO和COMT的代谢(D)易水解(E)易发生消旋化参考答案：(BE)9.下列关于苯妥英钠说法正确的有()(A)水溶液显碱性(B)可以诱导肝药酶(C)容易生成二聚物(D)其药效与膜稳定作用有关(E)本品为前药参考答案：(ABD)10.下列关于Mizolastine的叙述，正确的有()(A)不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用(B)不经P450代谢，且代谢物无活性(C)虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性(D)在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药(E)分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性参考答案：(ABCE)11.属于5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）的药物有()(A)帕罗西汀(B)氟伏沙明(C)氟西汀(D)文拉法辛(E)舍曲林参考答案：(ABCE)12.镇静催眠药的结构类型有()(A)巴比妥类(B)三环类(C)苯并氮卓类(D)咪唑并吡啶类(E)西坦类参考答案：(ABCD)13.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()(A)1,4-二氢吡啶环为活性必需(B)3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道(C)3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位(D)4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基(E)4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降参考答案：(ACDE)14.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，正确的是()(A)与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力(B)分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团(C)分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团(D)芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的(E)3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好参考答案：(ABDE)15.Procaine具有如下性质()(A)易氧化变质(B)水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快(C)可发生重氮化－偶联反应(D)氧化性(E)弱酸性参考答案：(ABC)16.有关血管紧张素II受体拮抗剂，下列说法错误的是()(A)分子中含有联苯结构(B)赖诺普利属于此类药物(C)分子中的酸性基团酸性越强活性越高(D)除有抗高血压作用也有降脂作用(E)分成肽类和非肽类两大类参考答案：(BD)17.非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()(A)对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低(B)未及进入中枢已被代谢(C)难以进入中枢(D)具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消(E)中枢神经系统没有组胺受体参考答案：(AC)18.PancuroniumBromide()(A)具有5-雄甾烷母核(B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D)属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂(E)具有雄性激素活性参考答案：(ABCD)19.以下对吗啡的描述正确的是()(A)吗啡结构中含有五个手性碳原子，其绝对构型为5R、6S、9R、13S、14R(B)吗啡是两性分子(C)其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂变为拮抗剂(D)阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生(E)吗啡具有镇痛、镇咳、镇静作用参考答案：(ABCE)20.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()(A)季铵氮原子为活性必需(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强(C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降(D)季铵氮原子上以甲基取代为最好(E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性参考答案：(ACD)(三)判断题1.HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物(A)对(B)错参考答案：(B)2.氯雷他定可用于过敏性鼻炎，荨麻疹和过敏性关节炎的治疗(A)对(B)错参考答案：(A)3.盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药，其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关(A)对(B)错参考答案：(A)没有详解信息！4.对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然(A)对(B)错参考答案：(A)5.R构型肾上腺素比其S构型活性高(A)对(B)错参考答案：(A)6.将Captopril分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强，不良反应减少(A)对(B)错参考答案：(A)7.地尔硫卓具有多个异构体，其中顺式-D异构体作用最强(A)对(B)错参考答案：(A)8.利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱(A)对(B)错参考答案：(B)9.艾司洛尔是以软药原理设计得到的β受体阻滞剂(A)对(B)错参考答案：(A)10.巴比妥类药物C-5位上的取代基总碳数可以在8以上(A)对(B)错参考答案：(B) (一)单选题1.不属于苯并二氮卓的药物是()(A)地西泮(B)美沙唑仑(C)唑吡坦(D)三唑仑参考答案：(C)2.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()(A)化学药物(B)药物(C)合成有机药物(D)天然药物参考答案：(B)3.下列那个不属于钠通道阻滞剂()(A)胺碘酮(B)利多卡因(C)美西律(D)普罗帕酮参考答案：(A)4.下列哪一项不是药物化学的任务()(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术(B)为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质(C)确定药物的剂量和使用方法(D)探索新药的途径和方法参考答案：(C)5.关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是()(A)1,2位并合三唑环可增强与受体的亲和力(B)苯骈环上引入吸电子基团可增强活性(C)其代谢途径主要在N原子上氧化形成氮氧化物(D)苯骈环可用噻吩环取代活性不变参考答案：(C)6.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(A)硫原子氧化(B)苯环羟基化(C)侧链去N-甲基(D)脱去氯原子参考答案：(D)7.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B)5-羟色胺受体抑制剂(C)5-羟色胺再摄取抑制剂(D)单胺氧化酶抑制剂参考答案：(C)8.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()(A)NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟(B)NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定(C)中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆(D)有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂参考答案：(D)9.关于该结构下列说法错误的是()(A)通用名为普罗加比(B)为抗癫痫药物(C)二苯亚甲基部份是载体，无活性(D)作用于多巴胺受体参考答案：(D)10.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()(A)体内的解离度及酯溶性(B)水中溶解度(C)药物分子的电荷分布(D)药物的空间构型参考答案：(A)11.下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是()(A)美托洛尔(B)普萘洛尔(C)纳多洛尔(D)拉贝洛尔参考答案：(A)12.镇痛药喷他佐辛属于()(A)氨基酮类(B)哌啶类(C)吗啡烃类(D)苯吗喃类参考答案：(D)13.造成氯氮平毒性反应的原因是()(A)在代谢中产生毒性的氮氧化合物(B)在代谢中产生毒性的硫醚代谢物(C)氯氮平产生的光化毒反应(D)在代谢中产生毒性的酚类化合物参考答案：(B)14.下列不属于钙通道阻滞剂的是()(A)地尔硫卓(B)维拉帕米(C)硝苯地平(D)卡马西平参考答案：(D)15.盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有()(A)醇羟基(B)烯键(C)哌啶环(D)酚羟基参考答案：(D)16.Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A)乙二胺类(B)氨基醚类(C)三环类(D)哌嗪类参考答案：(B)17.下列何者具有明显中枢镇静作用()(A)Chlorphenamine(B)Clemastine(C)Acrivastine(D)Loratadine参考答案：(A)18.有关卡托普利，下列说法错误的是()(A)只有S,S构型的异构体有活性(B)其副作用主要与分子中的巯基有关(C)在体内经肝和肾双通道代谢而排泄，故适合肝、肾功能不全者使用(D)分子中有羧基参考答案：(C)19.下列叙述哪个不正确()(A)Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强(B)托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性(C)Atropine水解产生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性参考答案：(D)20.NO供体药物吗多明在临床上用于()(A)扩血管(B)缓解心绞痛(C)高血脂(D)哮喘参考答案：(B)21.Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是()(A)酰胺键比酯键不易水解(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺结构(D)Lidocaine的中间部分较Procaine短参考答案：(A)22.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-?吨基的是()(A)GlycopyrroniumBromide(B)Orphenadrine(C)PropanthelineBromide(D)Benactyzine参考答案：(C)23.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()(A)乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂(B)乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂(C)Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久(D)BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体参考答案：(B)24.非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是()(A)1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇(B)1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺(C)1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇(D)1，2，3-丙三醇三硝酸酯参考答案：(C)25.下列与Adrenaline不符的叙述是()(A)可激动α和β受体(B)饱和水溶液呈弱碱性(C)含邻苯二酚结构，易氧化变质(D)β-碳以R构型为活性体，具右旋光性参考答案：(C)26.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()(A)乙二胺类(B)哌嗪类(C)丙胺类(D)三环类参考答案：(C)27.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是()(A)中枢兴奋(B)抗癫痫(C)抗焦虑(D)抗病毒参考答案：(C)(二)多选题1.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()(A)具有β-苯乙胺的结构骨架(B)β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体(C)α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长(D)N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响(E)苯环上可以带有不同取代基参考答案：(ACDE)2.巴比妥类药物的性质有()(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高参考答案：(ABDE)3.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的()(A)Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用(B)PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长(C)NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出(D)Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆(E)可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide参考答案：(ABDE)4.关于β-受体阻滞剂下列说法正确的是()(A)普萘洛尔是选择性β1受体阻滞剂(B)选择性β1受体阻滞剂的基本结构是4-取代苯氧丙醇胺(C)非典型的β受体阻滞剂有α受体阻滞作用(D)非选择性β受体阻滞剂对β1和β2受体的选择性很低(E)可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物参考答案：(BCDE)5.奎尼丁的体内代谢途径包括()(A)喹啉环2`-位发生羟基化(B)O-去甲基化(C)奎核碱环8-位羟基化(D)奎核碱环2-位羟基化(E)奎核碱环3-位乙烯基还原参考答案：(ABDE)6.下列哪些药物的作用于阿片受体()(A)哌替啶(B)喷他佐辛(C)氯氮平(D)芬太尼(E)丙咪嗪参考答案：(ABD)7.氟哌啶醇的主要结构片段有()(A)对氯苯基(B)对羟基哌嗪(C)对氟苯甲酰基(D)丁酰苯(E)哌嗪环参考答案：(ACD)8.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为()(A)饱和水溶液呈弱碱性(B)易氧化变质(C)受到MAO和COMT的代谢(D)易水解(E)易发生消旋化参考答案：(BE)9.下列关于苯妥英钠说法正确的有()(A)水溶液显碱性(B)可以诱导肝药酶(C)容易生成二聚物(D)其药效与膜稳定作用有关(E)本品为前药参考答案：(ABD)10.下列关于Mizolastine的叙述，正确的有()(A)不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用(B)不经P450代谢，且代谢物无活性(C)虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性(D)在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药(E)分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性参考答案：(ABCE)11.属于5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）的药物有()(A)帕罗西汀(B)氟伏沙明(C)氟西汀(D)文拉法辛(E)舍曲林参考答案：(ABCE)没有详解信息！12.镇静催眠药的结构类型有()(A)巴比妥类(B)三环类(C)苯并氮卓类(D)咪唑并吡啶类(E)西坦类参考答案：(ABCD)13.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()(A)1,4-二氢吡啶环为活性必需(B)3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道(C)3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位(D)4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基(E)4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降参考答案：(ACDE)14.关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，正确的是()(A)与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶抑制剂具有高度亲和力(B)分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团(C)分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团(D)芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的(E)3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好参考答案：(ABDE)15.Procaine具有如下性质()(A)易氧化变质(B)水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快(C)可发生重氮化－偶联反应(D)氧化性(E)弱酸性参考答案：(ABC)16.有关血管紧张素II受体拮抗剂，下列说法错误的是()(A)分子中含有联苯结构(B)赖诺普利属于此类药物(C)分子中的酸性基团酸性越强活性越高(D)除有抗高血压作用也有降脂作用(E)分成肽类和非肽类两大类参考答案：(BD)17.非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()(A)对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低(B)未及进入中枢已被代谢(C)难以进入中枢(D)具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消(E)中枢神经系统没有组胺受体参考答案：(AC)18.PancuroniumBromide()(A)具有5-雄甾烷母核(B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D)属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂(E)具有雄性激素活性参考答案：(ABCD)19.以下对吗啡的描述正确的是()(A)吗啡结构中含有五个手性碳原子，其绝对构型为5R、6S、9R、13S、14R(B)吗啡是两性分子(C)其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂变为拮抗剂(D)阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生(E)吗啡具有镇痛、镇咳、镇静作用参考答案：(ABCE)20.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符()(A)季铵氮原子为活性必需(B)乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强(C)在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降(D)季铵氮原子上以甲基取代为最好(E)亚乙基桥上烷基取代不影响活性参考答案：(ACD)(三)判断题1.HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物(A)对(B)错参考答案：(B)2.氯雷他定可用于过敏性鼻炎，荨麻疹和过敏性关节炎的治疗(A)对(B)错参考答案：(A)3.盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药，其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关(A)对(B)错参考答案：(A)4.对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然(A)对(B)错参考答案：(A)5.R构型肾上腺素比其S构型活性高(A)对(B)错参考答案：(A)6.将Captopril分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强，不良反应减少(A)对(B)错参考答案：(A)7.地尔硫卓具有多个异构体，其中顺式-D异构体作用最强(A)对(B)错参考答案：(A)8.利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱(A)对(B)错参考答案：(B)9.艾司洛尔是以软药原理设计得到的β受体阻滞剂(A)对(B)错参考答案：(A)10.巴比妥类药物C-5位上的取代基总碳数可以在8以上(A)对(B)错参考答案：(B)(一)单选题1.下列有关左炔诺孕酮表述不正确的是()(A)一种甾体避孕药(B)与炔诺酮的作用及用途相同(C)孕激素活性比炔诺酮强(D)抗雌激素活性比炔诺酮弱参考答案：(D)2.下列药物中，可能会引起不可逆耳聋的副作用的药物是()(A)β-内酰胺类抗生素(B)氨基糖苷类抗生素(C)四环素类(D)氯霉素类抗生素参考答案：(C)3.β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）的结构类型为()(A)碳青霉烯类(B)青霉烷砜类(C)氧青霉烷类(D)单环β-内酰胺类参考答案：(C)4.有关利尿药呋噻米的结构特点，下列说法错误的是()(A)具有对氨基苯磺酰胺基本结构(B)苯环上有氯原子的取代(C)分子中没有羧基取代(D)酸性比噻嗪类强参考答案：(C)5.下列为开环的核苷类抗病毒药物的是()(A)盐酸金刚烷胺(B)利巴韦林(C)齐多夫定(D)阿昔洛韦参考答案：(D)6.下列有关糖皮质激素表述不正确的是()(A)具有孕甾烷母核(B)具有抗炎活性(C)21位、17位、11位同时只能有两个含氧基团(D)21位的修饰不改变糖皮质激素活性参考答案：(C)7.利福平在化学结构上属于()(A)氨基糖苷类(B)异喹啉类(C)大环内酰胺类(D)硝基呋喃类参考答案：(C)8.原药的特性中，不能通过前药设计的方法改善的是()(A)活性(B)吸收性(C)选择性(D)作用时间参考答案：(A)9.现有发现的药物作用的生物靶点中，占绝大多数的是()(A)酶(B)受体(C)离子通道(D)核酸参考答案：(B)10.半合成青霉素的重要原料()(A)5-ASA(B)6-APA(C)7-ACA(D)7-ADCA参考答案：(B)11.下面哪一项叙述与维生素A不符()(A)维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯差(B)维生素A对紫外线不稳定(C)维生素A对酸十分稳定(D)日光可使维生素A发生变化，生成无活性的二聚体参考答案：(C)12.在水溶液中维生素C的存在形式是()(A)2-酮式(B)3-酮式(C)4-酮式(D)烯醇式参考答案：(D)13.有关甲苯磺丁脲，下列说法错误的是()(A)磺酰脲结构具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液(B)脲在酸性溶液中受热易水解，析出对甲苯磺酰胺沉淀(C)降糖作用较弱，适用于治疗轻中度Ⅱ型糖尿病(D)长效效降糖药参考答案：(D)14.下列叙述与氯霉素不符的是()(A)结构中有2个手性中心(B)合霉素为其活性旋光异构体(C)长期和多次应用氯霉素可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(D)氯霉素结构中的硝基用甲砜基取代得甲砜霉素，抗菌活性增强参考答案：(B)15.维生素D3的活性代谢物为()(A)维生素D2(B)1α，25-（OH）2D3(C)25-（OH）D3(D)24，25-（OH）2D3参考答案：(B)16.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是()(A)增加胰岛素分泌(B)减少胰岛素清除(C)抑制?-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度(D)抑制?-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度参考答案：(D)17.抗抑郁药去甲丙咪嗪的发现途径是()(A)天然生物活性物质研究(B)基于临床副作用观察发现(C)药物合成的中间体发现(D)药物代谢研究发现参考答案：(D)18.有关罗红霉素说法错误的是()(A)红霉素C-9腙衍生物(B)抗菌作用比红霉素强，口服生物利用度提高(C)比红霉素稳定性增加(D)组织分布广，特别是肺组织浓度高参考答案：(A)19.下列哪项不属于药物的转运过程是()(A)代谢(B)排泄(C)吸收(D)分布参考答案：(A)20.有关头孢菌素结构，下列说法正确的是()(A)2位羧基可参与共轭，使环系更加稳定(B)氢化噻嗪环的双键与β－内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭(C)基本母核是7-氨基头孢羧酸(D)是由β－内酰胺环与氢化噻唑环骈合的参考答案：(A)21.下列药物中，非甾体骨架分子仍有活性的是()(A)雄激素类药物(B)雌激素类药物(C)孕激素类药物(D)肾上皮质激素类药物参考答案：(B)22.有关丙酸睾酮，下列说法错误的有()(A)雄性激素睾酮的一种临床应用形式(B)丙酸睾酮在体内水解释放出睾丸素而起作用(C)有长效作用(D)制成水针剂供注射使用参考答案：(D)23.下列有关磺胺类抗菌药的理化性质描述不正确的是()(A)多为两性化合物(B)由于磺酰基的强吸电子作用,结构中的磺酰氨基表现出酸性(C)芳伯氨基的碱性比苯胺强(D)芳伯胺基能发生自动氧化、乙酰化及重氮化偶合反应参考答案：(C)24.lgP用来表示哪一个结构参数()(A)化合物的疏水参数(B)取代基的电性参数(C)取代基的疏水参数(D)取代基的立体参数参考答案：(A)25.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是()(A)在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B)在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C)3位羧基和4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D)6位上引入氟原子后活性降低参考答案：(D)26.维生素A理论上有几种立体异构体()(A)4种(B)8种(C)16种(D)32种参考答案：(C)(二)多选题1.对雌二醇进行结构改造的目的主要有()(A)可以口服(B)长效(C)增强活性(D)改善来源困难(E)增加水溶性参考答案：(AB)2.下列药物可作为避孕作药使用的有()(A)炔诺酮(B)左炔诺孕酮(C)醋酸甲羟孕酮(D)丙酸睾酮(E)米非司酮参考答案：(ABCE)3.有关口服孕激素炔诺酮，下列说法正确的有()(A)最早发现的口服孕激素(B)睾酮衍生物(C)将17a-乙炔基作为取代基，19去甲基雄甾烷母核(D)将17a-乙炔基作为母核一部分，19去甲基孕甾烷母核(E)19位没有甲基，环保持△4-3-酮特征，为雌甾烷母核参考答案：(ABCDE)4.药物的光学异构可能对药物疗效产生的影响有()(A)生物活性相同(B)生物活性相反(C)生物活性强弱不同(D)代谢速度(E)毒副作用参考答案：(ABCDE)5.下列描述与红霉素相符的有()(A)为14元大环内酯类抗生素(B)在酸性下不稳定，易被胃酸破坏(C)在酸性下，12位羟基与9位酮形成半缩酮(D)在酸性下，6位羟基与9位酮形成半缩酮(E)通常所说的红霉素指红霉素A参考答案：(ABDE)6.有关喹诺酮类抗菌药，下列说法正确的是()(A)3-羧基和4-羰基的存在可与金属离子络合(B)8-氟代可导致光毒性(C)吡咯环及1-环丙基结构可抑制P450，产生药物相互反应(D)中枢毒性主要是由于哌嗪环与中枢GABA受体结合所致(E)具有胃肠道反应和心脏毒性等参考答案：(ABCDE)7.复方新诺明有下列哪几个药物组成()(A)Trimethoprim(B)Sulfadiazine(C)Sulfanilamide(D)Sulfamethoxazole(E)Prontosil参考答案：(AD)8.对氢化可的松用常规方法进行酯化时，下列说法正确的有()(A)只有C-21羟基能被酯化(B)C-21和C-17羟基同时被酯化(C)位阻使C-11羟基和C-17羟基不能形成酯(D)得到酯类前药(E)不改变糖皮质激素的活性参考答案：(ACDE)9.下列药物中属于氯霉素前药的有()(A)林可霉素(B)合霉素(C)甲砜霉素(D)琥珀氯霉素(E)棕榈氯霉素参考答案：(DE)10.下列叙述与维生素E（α-生育酚）结构和性质相符的有()(A)有三个手性碳原子，均为S-构型(B)天然α-生育酚为右旋体(C)维生素E