药剂学考试试卷

XXXX2006-2007学年度第一学期期末考试本科2004级《药物化学》试卷（适用于药学专业）试卷代码：A卷题号一二三四五总分复核人题分401282020100得分评阅人试卷说明：满分为100分，考试时间为150分钟。一、单选题（每题2分，共40分）12345678910111213141516171819201、硫喷妥钠属哪一类巴比妥药物A.长时 B.中时 C.短时D.超短时E.都不是2、安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯 C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠3、盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色D.红色E.不显色4、 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是天然产物 B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性5、 关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定可用Vitali反应鉴别 E.是一种生物碱6、阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO溶液反应 B.与香草醛试液反应3与CuSO4试液反应 D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应7、已知有效的抗心绞痛药物，主要是通过（）起作用A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌耗氧量降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程8、 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A.Na-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁9、 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A.水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯10、 环磷酰胺的商品名为A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素11、 烷化剂的临床作用是A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒12、 属于抗代谢类药物的是A.盐酸氧化氮芥 B.氟尿嘧啶 C.表阿霉素 D.顺铂 E.长春新碱13、 氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲噪衍生物E.毗嗪衍生物14、 阿霉素的化学结构特征为A.含氮芥B.含有机金属络合物 C.蒽醍 D.多肽E.羟基脲15、 下面哪一个叙述是不正确的抗生素是来源于细菌，霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌，达到治疗的目的。早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病，故称为抗菌素。磺胺类药物百浪多息，是最早上市的抗生素。结构简单的抗生素可以用合成法制得，如氯霉素。16、半合成青霉素的重要原料是

A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜E.氯代环氧乙烷17、 盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水 B.酒精C.氯仿D.乙醚 E.丙酮18、 在异烟肼分子内含有一个A.毗啶环 B.毗喃环C.呋喃环 D.噻吩环E.嘧啶环19、 磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色 C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐 E.重氮化偶合反应20、 甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶二、名词解释（每题3分，共12分）1、 先导化合物2、 前药3、药物构效关系4、半合成抗生素三、 写出下列药物的结构（每题4分，共8分）1、N-4-（羟基苯基）乙酰胺 （对乙酰氨基酚）2、2-（4-异丁基苯基）丙酸 （布洛芬）四、 简答题（每题5分，共20分）1、青霉素因为哪些缺点而进行结构改造，产生这些缺点的原因分别是什么？2、试述吗啡与受体的三点作用模型。3、写出对乙酰氨基酚的合成路线及杂质检查方法。4、环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物，其原料药为什么要制备成水合物?五、问答题（每题10分，共20分）1、写出巴比妥类药物的结构通式，并简述其构效关系。2、命名以下药物并写出其合成路线。CAo^xQcH3h2n人/•HClXXXXX2006-2007学年度第一学期期末考试本科2004级《药物化学》试卷答案（适用于药学专业）

一、单选题（每题2分，共40分）1234567891011121314151617181920DCBCCDCDABDBBCDBAAEA二、名词解释（每题3分，共12分）1、 先导化合物：指具有独特结构的具有一定活性的化合物。基于此化合物进行一系列结构改造或修饰，可以开发出更加高效、低毒的新药。2、 前药：药物经化学结构修饰后，在体外没有活性或活性很低，进入生物体或人体后经酶作用又转化为原来的药物而发挥药效。此经结构修饰后的化合物称前体药物，简称前药。3、 药物构效关系：药物化学结构与药效之间的关系，可用于指导新药设计。4、 半合成抗生素：为了克服天然抗生素的缺点，以天然抗生素为先导化合物经结构修饰后得到的耐酸、耐酶和可口服的抗生素。三、写出下列药物的结构（每题4分，共8分）1、N-4-（羟基苯基）乙酰胺 （对乙酰氨基酚）OHO（布洛芬）OHO（布洛芬）四、简答题（每题5分，共20分）1、青霉素因为哪些缺点而进行结构改造，产生这些缺点的原因分别是什么？答：缺点产生缺点的原因（1）不稳定P-内酰胺环 （1分）（2）易引起过敏反应外源性：生物合成中带入的蛋白质多肽内源性：生产、贮存及使用过程中发生开环聚合（2分）（3）易产生耐药性仑细菌逐渐产生如6-内酰胺酶类的分解酶（1分）（4）抗菌谱窄青霉素能破坏细胞壁粘肽，革兰氏阳性菌的细胞壁粘肽含量比革兰氏阴性菌稿，故青霉素对革兰氏阳性菌的抗菌活性比较高 （1分）

2、试述吗啡与受体的三点作用模型。TOC\o"1-5"\h\z答：（1）一个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力结合 （2分）（2）一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合 （2分）（3）一个方向合适的空穴与哌啶环相适应 （1分）3、写出对乙酰氨基酚的合成路线及杂质检查方法。/XNH2AcOHHO答：HOHOH/XNH2AcOHHO答：HOHOHO（2分）与标准答：N（3分）（2分）与标准答：N（3分）限量检查对氨基酚（比色法）（1分）：杂质对氨基酚可与亚硝酰铁氤化钠试液作用呈蓝色，品对氨基酚的呈色进行比较（2分）。4、环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物，其原料药为什么要制备成水合物?答：氮芥类烷化剂（2分）；环磷酰胺为油状物（1分），制备成水合物后可成结晶（2分）。五、问答题（每题10分，共20分）1、写出巴比妥类药物的结构通式，并简述其构效关系。（1） 5，5-双取代，R「日2的总碳数4〜8最好；（3分）（2） R以甲基取代起效快；（2分）（3） 2位O以S取代起效快。（2分）2、命名以下药物并写出其合成路线。H2NO•HClH2NO•HCl答：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐（3分）O2NC6H4（CH3）答：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐（3分）O2NC6H4（CH3）2O^\^0^^注o2n^^ /2.HClH2NO1.Fe,HClHCl评分说明：第一、第二步，每步2分，第三步3分。xxxx2007-2008学年度第一学期期末考试本科2005级《药物化学》试卷（适用于药学专业）题号一二三四五总分复核人题分401282020100得分评阅人试卷说明：满分为100分，考试时间为150分钟。一、单选题（每题2分，共40分）12345678910111213141516171819201、苯巴比妥可与毗啶和硫酸铜溶液作用，生成绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色2、 结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮 E.苯噻啶3、 盐酸普鲁卡因因具有（ ），故重氮化后与碱性，萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基4、 临床应用的阿托品是莨若碱的A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用5、 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质a-萘酚，常用（）检查A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮6、 西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠溃疡B.过敏性皮炎 C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫7、 下列关于水飞蓟宾的叙述不正确的是A.是一种天然产物 B.是一种生物碱 C.属于肝病辅助治疗药物D.可溶于稀碱液 E.与葡甲胺成盐后溶于水8、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用9、下列药物中不能用中和法测定含量的药物是A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.肾上腺素 D.布洛芬E.萘普生10、环磷酰胺主要用于A.10、环磷酰胺主要用于A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤，何杰金氏病C.淋巴肉瘤，何杰金氏病D.治疗胃溃疡11、环磷酰胺做成一水合物的原因是E.抗寄生虫A.易于溶解C.可成白色结晶A.易于溶解C.可成白色结晶12、氟脲嘧啶是A.哇啉衍生物C.烟酸衍生物B.不易分解D.成油状物B.吲噪衍生物D.嘧啶衍生物E.提高生物利用度E.毗啶衍生物13、 属于抗代谢药物的是A巯嘌吟B.喜树碱C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醍14、 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个 C.三个D.四个 E.五个15、 下列哪一项叙述与氯霉素不符药用左旋体配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂本品性质稳定，水溶液煮沸五小时不致失效分子中硝基可还原成羟胺衍生物可直接用重氮化,偶合反应鉴别16、 阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基17、下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶。.双氢氯噻嗪 E.百浪多息18、 咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合A.HCH3CH3 B.CH3CH3CH3C.CH3CH3H D.HHH E.CH2OHCH3CH319、 下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷20、磺胺类药物的抑菌作用，是由于它能与细菌生长所必须的（ ）产生竞争作用，干扰了细菌的正常生长。A.苯甲酸B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸二、名词解释（每题3分，共12分）1、 软药2、 药物化学3、“Me-too”药物4、生物电子等排体三、写出下列药物的结构（每题4分，共8分）

1、1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 （盐酸普萘洛尔）2、2-（乙酰氧基）苯甲酸（阿司匹林）四、简答题（每题5分，共20分）四、简答题（每题5分，共20分）1、比较盐酸普鲁卡因与盐酸利多卡因的稳定性，说明原因。1、比较盐酸普鲁卡因与盐酸利多卡因的稳定性，说明原因。2、试述巴比妥类药物的构效关系。2、试述巴比妥类药物的构效关系。3、请将青霉素的母体结构编号，其侧链水解后得到什么？它有什么应用价值?3、请将青霉素的母体结构编号，其侧链水解后得到什么？它有什么应用价值?4、试述抗肿瘤药的分类，一句话概述各类药物并各举一例。五、问答题（每题10分，共50分）五、1、试述吗啡的化学性质，其结构改造是如何进行的，通过其结构简化得到了哪个重要的镇痛药物。2、命名以下药物，分析其化学性质并写出其合成路线。HOHO11234567891011121314151617181920BDDCDABCCCCDACEECBEExxxxx2007-2008学年度第一学期期末考试本科2005级《药物化学》试卷答案（适用于药学专业）试卷代码：B卷一、单选题（每题2分，共40分）二、 名词解释（每题3分，共12分）1、 软药：在新药设计中，能在体内经一步代谢迅速失活、避免蓄积中毒的药物被称为“软药”。2、 药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。3、 “Me-too”药物：以现有药物为先导化合物开发的，旨在避开专利的，具有自主知识产权的药物。4、 生物电子等排体：用基团置换的方法优化先导化合物时，具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团。三、 写出下列药物的结构（每题4分，共8分）1、1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 （盐酸普萘洛尔）

•HCl2、2-（乙酰氧基）苯甲酸（阿司匹林）H0 。•HCl2、2-（乙酰氧基）苯甲酸（阿司匹林）H0 。四、简答题（每题5分，共20分）1、比较盐酸普鲁卡因与盐酸利多卡因的稳定性，说明原因。答：盐酸利多卡因比盐酸普鲁卡因更稳定。（2分）（1） 利多卡因结构中的酰胺键比普鲁卡因的酯稳定；（1分）（2） 利多卡因苯环2,6-二甲基的空间位阻作用延缓水解；（1分）（3） 利多卡因苯环4位没有易代谢的氨基。（1分）2、 试述巴比妥类药物的构效关系。答：（1）5,5双取代才有活性，且取代基碳原子总数为4〜8最好；（2分）（2） 母环N上以甲基取代起效快；（2分）（3） 2位O被S取代起效快。（1分）3、 请将青霉素的母体结构编号，其侧链水解后得到什么？它有什么应用价值?0答： h^"cooh（1分）侧链水解得到6-氨基青酶烷酸（6