药理学-抗心绞痛药课件

复习强心苷类作用,机制,应用,不良反应及防治?抗心绞痛药

Antianginaldrugs第二十七章掌握：硝酸甘油熟悉：β-R阻断药、钙拮抗药了解：影响冠脉供血因素本章要求

由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征，其典型的临床表现为胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散心绞痛劳累性自发性3.混合性心绞痛分型

心肌组织供氧需氧的平衡失调心绞痛发生的病理生理基础供氧：A、V氧分压差冠状动脉血流量需氧：心肌耗氧量衡量心脏代谢率心肌耗氧心肌供氧A-V氧差冠脉血流量心室壁张力心肌收缩力心率心绞痛正常治疗原则：扩张冠状动脉、改善冠脉供血、降低心肌耗氧心绞痛发生的重要病理生理机制硝酸酯类药β－R拮抗药钙通道阻滞药分类抗心绞痛药

第二节硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯戊四硝酯

硝酸甘油（nitroglycerin）【体内过程】口服首过消除明显

F8%舌下F80%经皮2％软膏贴膜剂肝代谢、肾排泄

【药理作用】硝酸甘油松弛平滑肌，尤以血管最明显1.降低心肌耗氧量2.扩张冠状动脉↑缺血区血液灌注3.降低左室充盈压，增加心内膜供血4.保护缺血的心肌细胞减轻损伤心肌局部缺血时主动脉

BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝酸甘油后BA侧枝血管非缺血区缺血区--------硝酸甘油舒张血管的作用机制Ca2+

MLC-MLCPprodrug抑制血小板聚集和粘附

NOcGMP依赖的PK鸟苷酸环化酶（GC）

cGMP

硝酸酯类药物硝酸甘油舒张血管的作用机制(Fe2+)血管平滑肌舒张1.各型心绞痛舌下含预防,中止发作2.急性心肌梗死：静脉血压不宜过低3.治疗CHF4.急性呼吸衰竭和肺A高压者[临床应用]硝酸甘油1.血管舒张作用：2.大剂量：体位性低血压3.剂量过大：反射性交感兴奋4.耐受性：避免大剂量，无间歇给药补充－SH供体

不良反应及注意事项硝酸甘油口诀舌下含服取坐位，既能预防也应急。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。硝酸甘油硝酸异山梨酯（isosorbide

dinitrate,消心痛）痛）作用弱、起效慢15～30min

、

维持时间长２～４h、个体差异大口服预防和心梗后心衰的长期治疗非选择性β受体阻断药

普萘洛尔、吲哚洛尔选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔第三节β肾上腺素受体阻断药1.降低心肌耗氧量：心力↓HR↓心肌缩短速度↓缺点：心力心室容积（前负荷），射血时间，心肌耗氧β受体阻断药抗心绞痛作用1)降低心肌耗氧，扩张冠脉2.改善缺血区的供血2)HR舒张期延长血内膜3)增加侧支循环4)促进氧解离β受体阻断药稳定型心绞痛：兼患高血压或心律失常者更适用不宜用于变异型心绞痛

禁用:血脂异常者注意：慎用从小量开始逐渐减量[临床应用]β受体阻断药普萘洛尔＋硝酸异山梨酯取长补短，药效协同，副作用减少注意：降压过多－冠脉血流量减少口服给药，小量开始，逐渐增减β受体阻断药与硝酸酯类合用抗心绞痛作用1.降低耗氧:

抑制心肌；扩张血管2.舒张冠脉：优痉挛状态↑侧支循环3.保护缺血心肌C：↓Ca2+

超负荷4.抑制血小板聚集第四节钙通道阻滞药1.变异型心绞痛：最佳

硝苯地平2.更适合伴支气管哮喘者3.适合伴外周血管痉挛4.少诱发心衰临床应用

与β受体阻断药相比具有以下优点：钙拮抗药硝苯地平(心痛定)

变异型首选，稳定型有效维拉帕米(异搏定)

＋β受体阻断药合用协同慎用地尔硫卓各型均可

第五节其他类卡维地洛(carvedilol)

阻断β1β2α

抗氧化治心绞痛,CHF,高血压尼可地尔(nicorandil)

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