降糖药物综述

对降糖药的研究的综述崔鹏飞（郑州轻工业学院，450002）【摘要】前言正文目录简介西药种类降糖药的副作用中药种类降糖药的服用时间适合儿童的降糖西药食疗降血糖降糖药与以下药物合用可引起药物相互作用简介西药种类降糖药的副作用中药种类降糖药的服用时间适合儿童的降糖西药食疗降血糖降糖药与以下药物合用可引起药物相互作用辨别非法降糖药展开简介当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。按照中西医的划分，降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。 降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。其中目前国内常用的口服降糖药物以非胰岛素类药物为主，

分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、a-糖苷酶抑制剂类、胰岛素增敏剂类。其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。注射降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主（详见百度“胰岛素"词条）。降糖中药分类比较复杂，最简单的是按照药物组成分为单方制剂和复方制剂。需要说明的是，由于传统中药方剂的抓取、存放、煎煮比较麻烦，所以中药成药（中成药）的使用比传统煎煮方剂的使用更为普遍。但传统煎煮方剂的疗效更为理想。无论中药降糖药还是西药降糖药，在使用中都应根据不同病情选择合适的降糖药物，并注意各类药物的适应症和禁忌症。同时必须特别强调的是饮食疗法和饮食控制是糖尿病患者的治本方法，需要终身坚持，不能因口服降糖药或加大降糖药用量而放松或放弃饮食治疗。编辑本段西药种类促胰岛素分泌剂这类药有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，p细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。磺腿类（一） 格列毗嗪（美毗达、瑞罗宁、迪沙、依毗达）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。（二） 格列齐特（达美康、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。（三） 格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。（四） 格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五） 格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（六） 格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛P细胞剂，与胰岛P细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强全弱的次序为：格列本脲＞格列毗嗪＞格列喹酮＞格列奇特。非磺腿类新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛P细胞负担。其常用药物有瑞格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性， 药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制双胍类本类药物不刺激胰岛P细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及 纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿病的首选药。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。a-糖苷酶抑制剂

本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1,4一糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：阿卡波糖、伏格列波糖。（一） 阿卡波糖（拜唐平）：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善 2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。（二） 伏格列波糖（倍欣）：为新一代a糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的a一葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的a一淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、毗格列酮。（一） 罗格列酮（文迪雅）：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。（二） 毗格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，毗格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮（文迪亚）在全球的使用受到限制或者禁止，毗格列酮的市场将有所扩大。胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。目前国内市场使用广泛的胰岛素制剂有：诺和灵（丹麦诺和诺德公司）优泌林（美国礼来公司）

来得时（法国赛诺菲安万特公司）甘舒霖（吉林通化东宝药业股份有限公司）万邦林（江苏万邦生化医药股份有限公司编辑本段降糖药的副作用降糖药共同的严重副作用为低血糖。a-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增收剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能发生。患者用药期间出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚发抖、眼睛发花、头疼和发呆等现象，应立即服用葡萄糖或含葡萄糖饮料。双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。磺脲类1、 白细胞减少。可出现嗓子痛，伴有寒战的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状。应去医院检查白细胞，如白细胞减少，则更换药物。2、 溶血性贫血。尿呈黄褐色或红色，皮肤及眼睛有黄染，发热，颜面发白，疲劳无力。a一糖昔酶抑制剂阿卡波糖（拜唐苹）等a一糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反应较少。胰岛素增敏剂水潴留：颜面和手脚浮肿，体重迅速增加，应停药。编辑本段中药种类现代药理研究证明，很多单味中药具有降糖作用。但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个体差异性和复方的使用。中医药治疗糖尿病不仅在于降低血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症起到提高生活质量和延长寿命的作用。单味降糖中药（一）黄芪：黄芪多糖具有双向调节血糖作用。临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。

（二） 黄连：煎剂有降低血糖作用。从黄连整药中提炼的小檗碱（黄连素）可减少体重，显著改善葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，减少脂肪合成。（三） 黄精：有明显的降血糖作用。（四） 地黄（包括生地、熟地）：具有降低血糖作用，且可改善血脂异常。临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等。（五） 人参：人参多糖有降血糖作用。人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响。对轻症糖尿病，人参可与生地合用，人参每日用量为 3〜9克。（六） 山药：可显著降低实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高。（七） 鬼箭羽：有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰。细胞增生。（八） 麦冬：可降低血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加。单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等。复方降糖方剂中国历代用于治疗糖尿病的方子数不胜数，现选录一部分，供患者参考。以下方剂主要用于治疗2型糖尿病轻型患者，病情严重者仍需配合其他治疗措施。（一） 神仙减水法方（见《奇效良方》，此为现代剂量）人参、花粉、知母、黄连、苦参、麦门冬、浮萍、白扁豆、黄芪各等份，研末混匀，每次服6克，每日2次。适用于气虚为主的糖尿病。（二） 合沉汤（见《石室秘录》，此为现代剂量）熟地90克，山萸肉、麦冬各60克，玄参30克，车前子15克，水煎，代茶频饮。适用于肾阴亏虚型糖尿病。（三） 二冬汤（见《医学心悟》，此为现代剂量）天冬、麦冬各6克，花粉、黄苓、知母、荷叶各3克，人参、甘草各1.5克。水煎服，每日1剂。适用于气阴两虚型糖尿病。（四） 引龙汤（见《辨证录》，此为现代剂量）玄参90克，肉桂9克，山萸肉12克，麦冬30克，北五味3克，水煎服，每日1剂。适用于阴阳两虚型糖尿病。（五） 白龙散（见《中藏经》，此为现代剂量）寒水石、甘草、葛根各等份，研末混匀，每次服6克，用麦冬煎浓汤送下，每日1剂。适用于阳明热甚的糖尿病。（六） 麦门冬汤（见《类编朱氏集验医方》，此为现代剂量）麦冬、黄连、十冬瓜各30克，水煎服。适用于阴虚化热型糖尿病。（七）消中渴不止方（见《圣惠方》，此为现代剂量）

浮萍草（十）90克，土瓜根45克，制成散剂，每剂6克，牛奶调服。适用于糖尿病口十多饮者。（八）枸杞汤（见《千金方》，此为现代剂量）枸杞30克，瓜篓根、石膏（先煎）、黄连各9克，甘草6克，水煎服。适用于阴虚化热型糖尿病。降糖中成药目前我国口服降糖中成药主要有：消渴丸、金芪降糖片、参芪降糖片\颗粒'胶囊、糖脉康颗粒、降糖舒胶囊、糖尿乐胶囊、玉泉丸、玉液消渴颗粒等。编辑本段降糖药的服用时间糖尿病的用药是有讲究的。口服降糖药种类较多，因降糖机制不同而用法不同，且多与进餐时间有关，好几种降糖药是不能在餐后补服的。a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等。这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服。如果在餐后服用，无法起到降糖效果。格列奈类常用的有诺和龙、唐力等，属胰岛素促泌剂。其降糖作用迅速而短暂，模拟生理性胰岛素分泌，主要用于控制餐后高血糖，也称餐时血糖调节剂。餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖，故应在餐前5-20分钟服用，不进餐不服药。磺脲类药物常用的有优降糖、达美康、美毗达、迪沙片、糖适平等。大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效，而降糖作用的高峰一般在服药后2~3小时出现。因此，建议在餐前20-30分钟服用磺脲类降糖药。编辑本段适合儿童的降糖西药由于少年儿童还处于成长阶段，因此选择的药品必须对生长发育无影响，目前经过临床验证的只有二甲双胍和胰岛素。并且，药量应根据孩子的体重减量使用。儿童糖尿病的治疗策略与成人患者基本相同。对于 1型糖尿病，必须用胰岛素治疗，来替代患者自身分泌的不足。对于 2型糖尿病，往往首先控制饮食、加强运动，如果效果不好加用口服降糖药，再控制不住则需使用胰岛素治疗。编辑本段食疗降血糖，水果：苹果、梨、桃、橙子、柚、樱桃、杨梅，香蕉、葡萄、荔枝要少吃。2，五谷杂粮：小麦、燕麦、养麦、小米、玉米、大豆、黑豆、薏米、绿豆、豌豆、豇豆、扁豆、豆腐。，水产：青鱼、泥鳅、蚌、泻、黄鳍、蛤蛎、海参、田螺、虾蟹、甲鱼和三文鱼由于三文鱼中含有较多的虾青素，因此可以较多的长期食用。

保健品：蜂胶、虾青素、南瓜籽油，所有天然抗氧化的保健产品长期服用对糖尿病都有好处。编辑本段降糖药与以下药物合用可引起药物相互作用降糖药根据其特点可分为胰岛素类、磺酞脉类（甲苯磺丁脉、氯磺丙脉及格列苯脉等）、双肌类（二甲双肌等）、葡萄糖昔酶抑制剂（阿卡波糖等）、非磺酞脉类促胰岛素分泌药（瑞格列奈等）及其他胰岛素增敏剂（罗格列酮等）。降血糖药可与多种药发生相互作用，如联用合理可提高疗效、减少不良反应，联用不当则可引起相反的结果，应引起注意。（1） 胰岛素与磺酞脉类或双肛类口服降糖药联用，能加强胰岛素的降血糖作用和减少不良反应。胰岛素制剂可补充机体胰岛素分泌不足；磺酞脉类可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素；双肌类可促进周围组织细胞对葡萄糖的利用并抑制肝糖原异生。三类药物作用机制不同，故其中两类联用都可增强疗效。与可致血糖升高或降低的药物联用，可降低或增强胰岛素的作用，应注意调整其剂量。与葡萄糖和氯化钾联用，可减少心律失常的发生，小量胰岛素可加强组织对葡萄糖和钾的利用，增加钾的贮藏，而钾有利于葡萄糖进人缺氧的心肌细胞，三者联用可稳定心肌细胞的膜电位，为心肌提供能源，促进钾进人受损的极化不足的心肌细胞，使心肌功能恢复，故称极化液（GIK）。与维生素C混合静脉滴注可使胰岛素失活。与抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类及抗癌药甲氨蝶吟等联用可竞争与血浆蛋白结合，从而使血液中游离胰岛素增多，严重者可引起低血糖或低血糖休克。⑥使用胰岛素时，若饮酒或注射含乙醇的药物，可引起低血糖或脑损害。（2） 磺酞脉类与可致血糖升高或降低的药物联用，可减弱或增强其降血糖作用，应注意调整其剂量。与磺胺类、水杨酸类、丙磺舒、保泰松、叫噪美辛、甲氨蝶吟、土霉素、氯霉素、青霉素类联用，可竞争与血浆蛋白结合而引起低血糖反应。与镇静催眠药联用，磺酞脉类可延缓其体内清除，使其血药浓度升高。与甲氨蝶吟联用，甲苯磺丁脉可增强甲氨蝶吟的毒性。与利福平联用可使甲苯磺丁脉半衰期缩短，降血糖作用减弱。⑥与口服抗凝血药联用可使甲苯磺丁脉半衰期延长，降血糖作用增强。⑦与别嗦吟醇联用可使氯磺丙脉半衰期延长，降血糖作用增强。⑧乙醇有降血糖作用，磺酞脉类能抑制乙醇代谢，因此服药期间若饮酒，可引起戒酒硫样反应和低血糖。（3） 双肛类

与利福平联用能使双肌类血药浓度降低50写。与华法林联用，苯乙双呱能增强其抗凝作用，增加出血倾向。③与四环素联用可增加乳酸的水平。④服用双呱类降糖药期间饮酒，也可引起乳酸增多。来源：上海市医师协会资料提供，版权所有编辑本段辨别非法降糖药非法降糖药有两个形式一、 有些中药虽然具备降糖的效果，但其有效剂量到底应该是多少，其安全性是否有保证，这些都没有经过严格临床验证，最终让患者服用后易引起低血糖。二、 是在中药里添加西药成分，如优降糖、降糖灵等价格较为便宜的西药，但在说明上却避而不谈。远离假药认准“药”字号虽然假药总是披着各种各样的外衣，让糖尿病患者防不胜防，专家给糖友提出了五点建议，以远离非法降糖药：一、 认准“药”字号。“药”字号是药品批准文号，是药品生产合法性的标志。日常生活中，最容易与药字号混淆的便是“食”字号，这也是许多不法厂家赖以欺骗的常用手段。“食”字号又分为“食”字号和“食健”字号两种，“食”字号用于不以治疗为目的的食品，通常标示为“卫食准字［年号］第X号”。“食健”字号用于保健食品。“食”字号和“食健”字号的产品都不能宣传有治疗功效。二、 到正规医疗机构和药店买药。这是避免非法降糖药危害的最有效的方法。在网上买降糖药很不安全，这是因为糖尿病治疗个体性差异很大，从没见过对每人都合适的药物。另外，网络的虚幻性也容易掩护巫医假药。三、 遇到需要邮寄的药需谨慎。一些产品需要患者将钱邮寄过去，然后将药给寄过来。事实证明，很多邮寄广告上的地址根本就不存在，更不会有安全有效的降糖药了。四、 价格高得离谱需小心。一般骗子所宣称特效的药价格都很高，以便在短期内骗取暴利。事实上，只要选择合理，许多价格便宜的药在控制血糖方面效果一样很好。五、 宣称根治糖尿病的药是假药。目前在全世界，还没有任何一种药能根治糖尿病。治疗糖尿病讲究个体化治疗，因此，声称“一药通吃”的产品也有欺骗之嫌。糖尿病患者要多了解下有关糖尿病的知识，不要盲目求医，面对糖尿病不要恐/view/4287247.htm

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