新型抗血小板药物临床运用课件

新型抗血小板药物的临床运用新型抗血小板药物的临床运用1Vivienne个人读书等i血栓形成过程:血小板粘附—血小板激活—血小板聚集PlateletactivationaggregationWNFOollagenreceptorGPlIb/larocoptcrottomandFactorviFaderxranchiFetal.NatRevcardiolVivienne个人读书等i2Vivienne个人新型抗血小板药物的治疗靶点PAR-1antagonistsP2Y,receptor口AsEnepotioniibborsEVO77率Rs2279CangrelorCThronboranaA电-Dax-1inhibitorGPIb/llainhibitorPlateletFranchifetal.NatRevCardiol.2019:12.30-47Vivienne个人3Vivienne个人常见抗血小板药物的分类抑制血小板花生四烯酸代谢药·环氧化酶抑制剂一阿司匹林影响环核苷酸代谢药·磷酸二酯酶抑制剂-双嘧达莫、西洛他唑作用于血小板膜特异激动剂和受体的药物血小板糖蛋白复合物ⅢblIa受体拮抗剂:替罗非班P2Y12受体拮抗剂:氯吡格雷,普拉棓雷,替格瑞洛·蛋白酶激活受体1拮抗剂:VorapaxarVivienne个人4Vivienne个人P2Y12受体拮抗剂·普拉格雷·替格瑞洛·坎格瑞洛·Elinogrel蛋白酶激活受体1拮抗剂VorapaxarVivienne个人5Vivienne个人不同P2Y12受体拮抗剂的药理特性特性氯吡格雷普拉格雷替格瑞洛坎格瑞洛ElinogrelP2Y12受体结合可逆性不可逆不可逆可逆可逆可逆给药方式口服口服口服静脉静脉和口服给药频率每日一次每日一次每日两次静脉推注+输注静脉推注+口服每日两次前体药物30min-42min<15min失活时间7-10天7-10天3-5天30-60min静脉50mi口服12h与CYP靶向药物相互作用CYP2C19无CYP3A4/5无无适应症ACS,卒中PAD行PCIAACS所有ACSⅡ期研未批准未批准ranchiFetal.NatRevcardiol.20Vivienne个人6Vivienne个人P2Y12受体拮抗剂的演化不可逆性可逆性噻吩并叱啶类非噻吩并吡啶类1991第一代AFDA2019坎格雷洛噻氯匹定OCH32019第二代:Ⅱ期研氯吡格雷究阶段Elinogrel2009第三代2替格瑞洛普拉格雷UenoThromb201JoshiRR,etal.Platelets2019Oct10.[Epubaheadofprint)Vivienne个人7Vivienne个人新型P2Y12受体拮抗剂作用机制直接起效不经过代谢直接结合←替格瑞洛坎格瑞洛前体药物需要经过肝酶代谢为活性药物普拉格雷L计[m次nPlateletactivrionPlateletactivati(ASP)PMAASPPPlateletFranchiF,etal.NatRevCardiol.2019:12:30-47Vivienne个人8Vivienne个人P2Y12受体拮抗剂·普拉格雷·替格瑞洛·坎格瑞洛·Elinogrel蛋白酶激活受体1拮抗剂·VorapaxarVivienne个人9普拉格雷:新型噻吩并呲啶类P2Y12抗剂OCHOcH,2oXoclopidol→Activemetabolite→CYS17EYS2ry氯吡格雷需要2步代谢Prasugrel普拉格雷仅需1步代谢,起效更快(P2Y,2receptor普拉格雷:新型噻吩并呲啶类P2Y12抗剂10新型抗血小板药物临床运用课件11新型抗血小板药物临床运用课件12新型抗血小板药物临床运用课件13新型抗血小板药物临床运用课件14新型抗血小板药物临床运用课件15新型抗血小板药物临床运用课件16新型抗血小板药物临床运用课件17新型抗血小板药物临床运用课件18新型抗血小板药物临床运用课件19新型抗血小板药物临床运用课件20新型抗血小板药物临床运用课件21新型抗血小板药物临床运用课件22新型抗血小板药物临床运用课件23新型抗血小板药物临床运用课件24新型抗血小板药物临床运用课件25新型抗血小板药物临床运用课件26新型抗血小板药物临床运用课件27新型抗血小板药物临床运用课件28新型抗血小板药物临床运用课件29新型抗血小板药物临床运用课件30新型抗血小板药物临床运用课件31新型抗血小板药物临床运用课件32新型抗血小板药物临床运用课件33新型抗血小板药物临床运用课件34新型抗血小板药物临床运用课件35新型抗血小板药物临床运用课件36新型抗血小板药物临床运用课件37新型抗血小板药物临床运用课件38新型抗血小板药物临床运用课件39新型抗血小板