作用于呼吸系统药物-平喘药（药理学课件）

平喘药是指能松弛支气管平滑肌，缓解或预防哮喘发作的药物。哮喘是一种继发于抗原过敏的慢性气道炎症，由于炎症细胞、介质与气道的组织和细胞间复杂的相互作用，导致支气管平滑肌痉挛性收缩，痰液积滞和呼吸道黏膜充血水肿，于是气道阻塞，使空气出入受到阻碍，以呼气尤为严重，呈现喘息性吸入困难。【基本病理过程】：

支气管平滑肌痉挛、粘膜充血水肿。【药物作用】：

作用于诱发哮喘的某些环节，解除或预防支气管平滑肌痉挛，缓解症状，预防发作。

支气管哮喘

机体气道壁炎症、支气管平滑肌痉挛收缩、黏膜充血水肿、腺体分泌增多致敏因素非致敏因素哮喘一.哮喘发病机理外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）内因型（植物神经紊乱）过敏原机体IgE肥大细胞嗜碱性粒细胞结合IgE-肥大细胞IgE-嗜碱性粒细胞过敏原（再次进入机体）细胞脱颗粒释放活性递质（组胺白三烯等）临床表现-哮喘咳嗽胸闷呼吸困难喘息磷酸二酯酶

腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶脱颗粒肥大细胞支气管平滑肌扩张痉挛组织胺ATPGTP

cAMPcGMP5’-AMPSRS-A白三烯β-受体兴奋药++肾上腺皮质激素M受体阻断药茶碱类过敏递质释放抑制药--白三烯受体拮抗剂--二.平喘药平喘药作用机理常用药物分类肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇、特布他林)；茶碱类(氨茶碱)；M受体阻断药(异丙阿托品)；肾上腺皮质激素(倍氯米松、布地奈德)；肥大细胞膜稳定药(色甘酸钠)；其他：抑制IgE生成剂、5-脂氧酶抑制剂、PAF拮抗剂等；治疗药物和方法快速解痉缓解药物：短效口服β2受体激动剂抗胆碱药茶碱类全身性应用糖皮质激素长期抗炎控制用药：吸入型糖皮质激素(用药后多漱口)吸入β2受体激动剂抗白三烯药物茶碱类色甘酸钠全身激素减量疗法

沙丁胺醇（salbutamol）激动β2-R强于β1-R，扩张支气管，缓解哮喘；可口服，气雾吸入，缓释和控释。

扩张支气管作用强于沙丁胺醇，不良反应少。克伦特罗（clenbuterol）（一）短效的β2受体激动药平喘作用=异丙肾；心脏兴奋为异丙肾的1/10缓释剂型和控释剂型【作用特点】松弛气道平滑肌作用强，数分钟内起效，维持4-6小时。【适应证】缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物。用于运动性哮喘的预防。【剂型及规格】沙丁胺醇：2～4mg

特布他林片：1.25～2.5mg（二）长效--特布他林的结构改造优点：具有较强的脂溶性和对β2受体较高的选择性，

舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。近年推荐---联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂具有协同的抗炎和平喘作用，适用于中重度持续哮喘患者的长期治疗。

(葛兰素史克)舒利迭50/100或50/250（内含沙美特罗50μg，氟替卡松100μg或250μg）依从性好、吸收完全、疗效叠加。谢谢大家平喘药是指能松弛支气管平滑肌，缓解或预防哮喘发作的药物。哮喘是一种继发于抗原过敏的慢性气道炎症，由于炎症细胞、介质与气道的组织和细胞间复杂的相互作用，导致支气管平滑肌痉挛性收缩，痰液积滞和呼吸道黏膜充血水肿，于是气道阻塞，使空气出入受到阻碍，以呼气尤为严重，呈现喘息性吸入困难。【基本病理过程】：

支气管平滑肌痉挛、粘膜充血水肿。【药物作用】：

作用于诱发哮喘的某些环节，解除或预防支气管平滑肌痉挛，缓解症状，预防发作。

支气管哮喘

机体气道壁炎症、支气管平滑肌痉挛收缩、黏膜充血水肿、腺体分泌增多致敏因素非致敏因素哮喘一.哮喘发病机理外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）内因型（植物神经紊乱）过敏原机体IgE肥大细胞嗜碱性粒细胞结合IgE-肥大细胞IgE-嗜碱性粒细胞过敏原（再次进入机体）细胞脱颗粒释放活性递质（组胺白三烯等）临床表现-哮喘咳嗽胸闷呼吸困难喘息磷酸二酯酶

腺苷酸环化酶鸟苷酸环化酶脱颗粒肥大细胞支气管平滑肌扩张痉挛组织胺ATPGTP

cAMPcGMP5’-AMPSRS-A白三烯β-受体兴奋药++肾上腺皮质激素M受体阻断药茶碱类过敏递质释放抑制药--白三烯受体拮抗剂--二.平喘药平喘药作用机理常用药物分类肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇、特布他林)；茶碱类(氨茶碱)；M受体阻断药(异丙阿托品)；肾上腺皮质激素(倍氯米松、布地奈德)；肥大细胞膜稳定药(色甘酸钠)；其他：抑制IgE生成剂、5-脂氧酶抑制剂、PAF拮抗剂等；【作用机制】抑制磷酸二酯酶；阻断腺苷受体；促进内源性儿茶酚胺释放，激动β2受体，间接松弛支气管平滑肌；抑制支气管平滑肌内质网释放Ca2+，降低平滑肌细胞内Ca2+浓度；抗感染作用等。氨茶碱【临床用途】防治慢性支气管哮喘，口服，～3小时血药浓度达峰值，维持5～6小时；重症哮喘急性发作或持续状态，采用静脉滴注给药常与β受体激动药及肾上腺皮质激素合用以提高疗效；喘息型支气管炎、肺气肿及其他阻塞性肺部疾病引起的支气管炎。氨茶碱【临床用途】强心利尿：增强心肌收缩力，增加心输出量，进而增加肾血流量和肾小球滤过率，还能抑制肾小管对钠的重吸收，产生利尿作用。辅助治疗心源性哮喘和心源性水肿。其他作用：能松弛胆管平滑肌，解除胆道痉挛，治疗胆绞痛，还能扩张外周血管和兴奋中枢。氨茶碱局部刺激：碱性强，口服刺激胃黏膜，恶心、呕吐、胃痛。肌注可局部红肿疼痛，现少用。长期应用产生耐受性。中枢兴奋性：少数人治疗量烦躁、不安、失眠等，静脉注射过量或过速可头痛、头晕、恶心、呕吐，甚至惊厥。儿童对本药敏感，易惊厥，应慎用。急性中毒：注射过速或剂量过大，可引起心悸、血压