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大环内酯类抗生素什么是大环内酯类抗生素呢?

大环内酯类抗生素是一类由链霉菌产生的弱碱性抗生素。一般为无色的碱性化合物,不溶于水,易溶于有机溶剂。在酸性条件下易发生苷键水解;在碱性条件下内酯环开环;在体内也易被酶分解丧失或降低抗菌活性。大环内酯类抗生素的共同特点:

都为无色碱性物质,不溶于水,可溶于有机溶剂;可与酸成盐;在酸性条件下苷键水解,碱性条件下内酯环开环;在体内也易被酶分解丧失或降低抗菌活性。大环内酯类抗生素简介大环内酯类分类十四元环大环内酯类抗生素十五元环十六元环大环内酯类抗生素的代表药物-红霉素红霉素红霉素B红霉素C3红霉素红霉素A什么是红霉素呢?

红霉素是由红色链丝菌代谢产物中得到的一种口服抗生素红霉素有什么缺点:

抗菌谱窄,水溶性较小,只能口服,在酸性环境中易分解失活。大环C-5位糖上的结构修饰通过将C-5位的氨基糖2〃氧原子上制成各种酯的衍生物的目的:提高红霉素口服生物利用度及在水中的溶解度。大环C-9位的结构改造罗红霉素将C-9位羰基与羟胺形成肟后阻止了与C-6羟基的缩合反应,可增加药物稳定性。进一步取代肟羟基,明显改变药物的口服生物利用度。

C-6位羟基甲基化克拉霉素将红霉素C-6位羟基甲基化后,不仅增加了在酸中的稳定性,而且血药浓度高而持久。对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。

Beckmann重排阿奇霉素15元氮杂大环内酯类,抗菌谱更广,对酸非常稳定半衰期长,生物利用度高。

十六元环麦迪霉素麦迪霉素是含有16元环的内酯与碳霉胺糖和碳霉糖结合成的碱性苷,是麦迪霉素A1、A2、A3和A4四种成分的混合物。十六元环乙酰螺旋霉素

螺旋霉素的基本结构与麦迪霉素相似,只是内酯环的C-9位羟基与去氧氨基糖缩合成碱性苷。

OCOCH3红霉素半合成衍生物什么是红霉素半合成衍生物?

为红霉素C-9肟的衍生物。特点:1.对酸稳定2.口服吸收迅速3.其抗菌作用比红霉素强6倍4.在组织中分布广,特别在肺组织中的浓度比较高5.副作用小。罗红霉素红霉素及其衍生物红霉素半合成衍生物阿奇霉素的特点:①本品对酸稳定,其游离碱可口服,乳酸盐用于注射。②本品为第一个环内含氮的十五元环内酯红霉素衍生物。③比红霉素有更广泛的抗菌谱,对许多革兰阴性杆菌有很强的抑制作用,半衰期长,可用于多种病的感染。阿奇霉

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