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文档简介
《药物化学基础》项目一:局麻药任务一:全身麻醉药
吸入性麻醉药01静脉注射麻醉药02
全身麻醉药(全麻药)是一类作用于中枢神经系统,通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。通过呼吸道吸入而起麻醉作用大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体,故又称为挥发性麻醉药化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。早期使用的吸入性全麻药乙醚
优点:麻醉期清楚,镇痛和肌松作用良好缺点:易燃、易爆,有刺激性,不易控制麻醉深浅,
易发生意外,使用受到一定限制氧化亚氮
优点:镇痛作用良好、毒性低,缺点:麻醉作用弱,易缺氧,通常不单独使用氯仿
缺点:毒性大,早已淘汰。结论:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药
氟代烃类
氟烷(F3CCH2BrCl)恩氟烷(F2CHOCF2CHFCl)异氟烷(F2CHOCHClCF3)七氟烷(FCH2OCH(CF3)2)地氟烷(F2CHOCHFCF3
)
脂肪烃类醚类引入卤原子
降低燃烧性增强麻醉作用毒性相对较小恩氟烷
性状:本品为无色、挥发性澄明液体,不易燃,不易爆,在水中易溶。稳定性:本品性质较稳定:①遇紫外线、强碱或钠石灰均不分解;②对铝、铜、铁无腐蚀作用。鉴别:本品为含氟有机物,经破坏后可显氟离子的特殊反应。作用:本品为新型高效的吸入性全麻药,麻醉作用较强,并有
良好的肌松作用,起效快,无粘膜刺激作用,毒副作
用较小,一般用于复合全身麻醉。定义:直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用,又称为非吸入性全身麻醉药特点:作用迅速,对呼吸道无刺激作用,不良反应少分类:其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等巴比妥类药物
早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物,首先使用的是硫喷妥钠。硫代巴比妥类脂溶性较大,吸收分布迅速,极易到达脑组织,故起效快,麻醉作用时间短,一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。非巴比妥类药物
HOCH2CH2CH2COONa丙泊福丙泮尼地依托咪酯氯胺酮羟丁酸钠麻醉作用较弱,起效较慢,毒性较小可用作浅麻醉的维持药物但有致梦幻副作用羟丁酸钠均具有速效、短效特点可用于全身麻醉的诱导依托咪酯结构中含有手性碳原子,仅右旋体有效。丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯全麻药属于结构非特异性药物。其麻醉作用主要取决于药物分子的理化性质全麻药的作用机制盐酸氯胺酮性状:本品为白色结晶性粉末,
无臭;在水中易溶,热
乙醇中可溶,氯仿中微溶,
乙醚和苯中不溶鉴别:本品水溶液加碳酸钾溶
液,即析出游离的氯胺酮旋光性:本品含手性碳原子,具旋光性,其右旋体的止痛和安眠
作用分别为左旋体的3倍和1.5倍,副作用也比左旋体少。
但临床常使用其外消旋体。盐酸氯胺酮作用:本品为静脉麻醉药,亦可肌肉注射,临床上主要用作手术麻
醉剂或麻醉诱导剂。特点是麻醉作用时间短,能选择性地阻
断痛觉,并使意识模糊,但意识和感觉分离。缺点:是肌张力增加、心率加快、血压上升,并有幻觉、恶梦等副
作用。盐酸氯胺酮
起效快、作用时间短,停药后能迅速清除易于控制麻醉的深度和时间,
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