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文档简介

第五章外周神经系统药物

外周神经系统也称周围神经系统。是神经系统的外周部分，它一端与中枢神经系统的脑或脊髓相连，另一端通过各种末梢装置与机体其他器官、系统相联系。外周神经系统根据功能不同，分为传入神经系统和传出神经系统。根据传出神经分泌的化学递质不同将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。

依其药理作用的不同，传统上分为四大类，拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。

第六节局部麻醉药1、局麻药和全麻药的分类区别：全身麻醉药：作用于中枢神经系统，广。适用于大手术。有不良反应，危险性。局部麻醉药：作用于外周神经系统，局部。适用于小手术。不良反应少，较安全。2、理想的局麻药应具备的条件：①麻醉作用强、快、久。②安全。③有选择性，穿透性强。④性质稳定。⑤具有可复性。3、分类:（按化学结构分）芳酸酯类酰胺类氨基醚类氨基酮类

…一、芳酸酯类（一）概述早期南美洲古柯树叶中提得可卡因简化爱康宁，α－优卡因，

β－优卡因，托哌可卡因。结构改造普鲁卡因、丁卡因、哌罗卡因

（二）代表药物：

*1、盐酸普鲁卡因（认结构）

化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐，又名盐酸奴佛卡因.122141）、理化性质

白色结晶或结晶性粉末，味微苦，后有麻痹感。易溶于水，对光敏感，应避光保存。2）、稳定性①易水解→对氨基苯甲酸+

二乙胺基乙醇②在一定条件下，对氨基苯甲酸可脱羧生成苯胺。③易被氧化，变色。

配制盐酸普鲁卡因注射液时，需要调节pH值3.0-3.5之间，通入惰性气体，加抗氧剂，控制灭菌温度和时间。3）、鉴别①水解→二乙胺基乙醇（碱性）②水解→对氨基苯甲酸+对二甲胺基苯甲醛，缩合成黄色的希夫碱。③芳香第一胺的鉴别反应。

④∵叔胺结构+碘/碘化铋钾→沉淀⑤显氯化物的鉴别反应。

药典规定本品注射液需检查对氨基苯甲酸的含量。方法是利用对氨基苯甲酸与对二甲胺基本甲醛反应生成黄色的希夫碱。4）、药效

局麻作用强、短，毒性小，穿透力差。二、酰胺类利多卡因（强、久）甲哌卡因（强、快、久）布比卡因

（强、久）代表药物：盐酸利多卡因*盐酸利多卡因（认结构）

化学名：N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物

121261、理化性质

白色结晶或结晶性粉末；味苦，有麻木感。易溶于水和乙醇。

2、稳定性①酰胺键比酯键稳定。②酰胺键邻位有2个甲基，空间位阻大，不易水解。3、鉴别①∵叔胺结构+三硝基苯酚→↓②+加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+三氯甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。③+氯化亚钴→绿色，放置→蓝绿色沉淀。④显氯化物的鉴别反应。4、药效

局麻作用强、快、久，穿透力强。也可用于心律失常。毒性比普鲁卡因大。问题：如何用化学方法区别盐酸

普鲁卡因和盐酸利多卡因？①重氮化偶合反应

②水解→产物可使红色石蕊试纸变蓝

③+加硫酸铜和碳酸钠试液→蓝紫色+三氯甲烷，放置，三氯甲烷层显黄色。为盐酸利多卡因三、氨基醚类及氨基酮类稳定性↑，作用强、久。例如：达克罗宁达克罗宁

亲酯性药物，氨基酮类代表。强、快

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