软膏剂的设计与制作（药物制剂技术课件）

软膏剂的处方软膏剂（Ointments）:半固体外用制剂。特点：保护创面、润滑皮肤、局部治疗溶液型、混悬型和乳剂型。一、含义、特点二、软膏剂的基质理想软膏剂基质应该是：（一）油脂性基质

动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类特点：润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用，不易长菌，疏水性大，造成药物释放性能差，不易洗涤。1.烃类

1）凡士林又称软石蜡无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败2）固体石蜡用于调节软膏的稠度。3）液状石蜡

有机硅氧化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理想的疏水性基质。本品常用制成防护性软膏。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。4）硅酮

高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成。1）羊毛脂常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。2.类脂类2）蜂蜡与鲸蜡蜂蜡和鲸蜡均为弱的W／O型乳化剂。蜂蜡与鲸蜡均不易酸败，常用于调节稠度或增加稳定性。3.油脂类：花生油、麻油、豚油稳定性不如烃类（二）乳剂型基质

1.类别及用途

W/O型乳剂基质---“冷霜”。O/W型乳剂基质--“雪花膏”；易洗除。O/W型基质不宜用于分泌物较多的皮肤病。乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓肿。

1）肥皂类

①一价皂系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐与脂肪酸等生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，不宜与酸性或强碱性药物配伍。忌与阳离子药物配伍：醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。

②多价皂多价的金属皂是W/O型乳化剂。2.乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂

常用的有十二醇硫酸酯钠，为优良的O/W型乳化剂。能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍。忌阳离子：盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因。2）脂肪醇硫酸酯类

高级脂肪醇有十六醇及十八醇，为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但吸水。硬脂酸甘油酯较弱的W/O型基质的乳化剂。3）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类为非离子型表面活性剂，对黏膜、皮肤的刺激性小；并能与酸性药物或电介质配伍。前者为W/O型乳化剂，后者为O/W型乳化剂。吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以降低防腐剂的活性。4）聚氧乙烯醚类是非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂均不宜与酚羟基的药物配伍。（三）水溶性基质

优点是释放药物较快，对皮肤及黏膜无刺激性，能与水溶液混合并吸收组织渗出液，多用于湿润创面，有利于分泌物的排出。润滑性差。须加保湿剂及防腐剂。

1.甘油明胶甘油（10％~30％）、明胶（1％~3％）加水至100％，加热制成。2.淀粉甘油淀粉7%~10%、甘油70%和水加热而成。含维生素类的营养性软膏。软膏剂的制备（一）基质的处理油脂性基质；热熔，用细布或七号筛趁热过滤；蒸气加热灭菌。(1)药物不溶时，粉碎至细粉(眼膏中75µm以下)----加液体组分----基质。(2)药物可溶----溶于少量溶剂----再混合或乳化混合。(3)药物可直接溶于基质：----溶于少量液体-----再溶于基质---成溶液型软膏。（二）药物加入的一般方法(4)半固体黏稠性药物(如鱼石脂)，先与等量羊毛脂混合再与凡士林等油性基质混合。(5)中药浸出液----浓缩----加入基质中。研和法、熔和法、乳化法。（三）制备方法

先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其余基质研匀。1．研和法

含熔点较高的组分。此法适用于大量软膏的制备。将基质依熔点由高到低顺序逐一加入。2．熔和法1）冷却速度不可过快：熔点较高的组分？2）膏状时搅拌会带入气泡；3）冷至室温时加入挥发性成分。注意问题用于乳剂型基质软膏剂。①两相同时混合。大批量。②分散相加到连续相中。小体积分散相。③连续相加到分散相中：可引起转型，分散相粒子更小。3．乳化法(四）作业：处方分析地塞米松乳膏剂处方地塞米松0.25g硬脂酸120g白凡士林50g液状石蜡150月桂醇硫酸钠1.0g甘油100g三乙醇胺3.0g羟苯乙酯0.25g纯化水适量共制1000g软膏剂质量评价及包装贮存1．粒度不得检出>180μm的粒子。2．装量最低装量检查法。容量法或重量法：取供试品5个(50ml或50g以上者3个)，如有1个装量不符合规定，则另取复试。（一）质量检查项目和方法3.微生物限度4．无菌检查软膏剂用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤。5．主药含量1）熔程取数次平均值来测定。2）稠度插度计。以0.1mm为一单位；凡士林，在0℃时不得小于100，37℃时不得大于300。3）酸碱度pH4.4－8.3。4）物理外观6．物理性质7．刺激性不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应。检验：实