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文档简介
抗肾上腺素药二.α受体阻断药
三.β受体阻断药抗肾上腺素药一.抗肾上腺素药
03β受体阻断药β受体阻断药β1、β2受体阻断药β1受体阻断药α、β受体阻断药分子中都有芳香环结构。芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。N原子上有较大体积的取代基,多数为异丙基或叔丁基。2.β受体阻断剂的结构特征1.分类药物β受体阻断作用内在拟交感活性膜稳定β1β2普奈洛尔++-++噻吗洛尔++--吲哚洛尔+++++纳多洛尔++--美托洛尔+--+-阿替洛尔+---醋丁洛尔+-++β受体阻断药β受体阻断药【化学名】1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐,又名心得安、萘心安【性状】本品为白色结晶性粉末,溶于水。3.典型药物盐酸普萘洛尔(PropranololHydrochloride)β受体阻断药【药理作用】
①β受体阻断作用心脏抑制:心率↓,传导↓,心肌收缩力↓,心输出量↓,耗氧量↓,血压略降血管收缩:阻断β受体;心脏抑制,反射性兴奋交感神经,血管收缩,组织血流量↓(肝、肾)冠脉血流↓血压下降:肾球旁细胞分泌肾素↓,血压↓支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩,对哮喘者易诱发或加重β受体阻断药②内在拟交感活性有些β受体阻断药有较弱的内在活性,与β受体结合后在阻断β受体的同时可产生较弱的激动受体作用,该现象称内在拟交感活性③膜稳定作用某些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用,这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致,故称膜稳定作用β受体阻断药
心律失常:如窦性心动过速
心绞痛:效果好
心肌梗死:长期应用明显降低复发率及死亡率。
高血压:高肾素型、心输出量偏高者。
甲亢及甲状腺危象辅助治疗
其它:偏头痛(普奈洛尔),青光眼(噻吗洛尔)【临床应用】【禁忌证】心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘β受体阻断药【制剂及规格】【性状】白色粉末,微溶于水,溶于乙醇。【作用】为β1受体选择性阻断剂,对心脏的β1受体有较强的选择性,适用于支气管哮喘的病人。临床用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。美托洛尔(Metoprolol)β受体阻断药选择性β1受体阻断药主要阻断β1受体,治疗作用表现为抑制心血管系统,一般治疗量对β2受体的阻断作用不明显,即对支气管平滑肌和外周血管的收缩作用不明显,这类药包括阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔、倍他洛尔、比索洛尔等,它们在治疗疾病的同时,一定程度上不引起或减轻了诱发支气管痉挛、间歇跛行、甚至肢体坏疽的不良反应,给有支
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