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质子泵抑制剂对克唑替尼生物利用度的影响

质子泵抑制剂（api）是治疗慢性溃疡的常用药物。在20%-33%的肿瘤患者中，使用api来缓解胃食管反流的症状。然而，它经常被用于胃肠道疾病、胰腺、头皮屑菌病和肠间质瘤（35%-50%）。1apis和表皮生长因子受体egfr的抑制剂1.1奥洛加尼厄洛替尼溶解度取决于pH值，由于其仲胺的质子化，在pH值小于5时溶解度会增加，pH值高于其pK1.2吉非吉尼吉非替尼的pK1.3奥西韦尼奥希替尼的pK2mms和间谍活动alk激酶抑制剂2.1提高胃ph值药物的生物利用度克唑替尼溶解度取决于pH值，pH值越高其溶解度越低。提高胃pH值的药物可能会降低克唑替尼的溶解度，从而降低其生物利用度。群体药物代谢动力学（PPK）分析表明，PPIs（埃索美拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑）会降低克唑替尼的吸收2.2溶解度及溶解度分析色瑞替尼溶解度依赖于pH值，pH值1时溶解度为11.9mg/mL,pH值6.8时溶解度仅0.01mg/mL,pH值升高会降低其溶解度3蔡氏剂和血管内皮细胞生长因子vgfr激酶抑制剂3.1阿昔替代品阿昔替尼的溶解度依赖于pH值，pH值升高导致其溶解度降低，PPIs会降低阿昔替尼的吸收3.2降低生物利用度帕唑帕尼的溶解度依赖于pH值，升高胃pH值可降低其生物利用度。体外研究表明，帕唑帕尼在pH值1.0水溶液中微溶，在pH值4.0的水溶液中几乎不溶。在一项双中心、开放标签、双臂试验4氨基和人表皮生长因子2丙醇氟脲鱼刺2，her2的抑制剂4.1拉普韦尼拉帕替尼的pK4.2解决药物溶解度下降达克替尼的溶解度依赖于pH值，当pH值>4.5时，达克替尼的溶解度急剧下降，服用PPIs可能会影响其生物利用度。一项评估PPIs对达克替尼生物利用度影响的临床研究伊马替尼溶解度随着pH值的增高而降低。一项评估PPIs对伊马替尼药代动力学影响的临床研究5.2达沙尼达沙替尼溶解度强烈依赖于胃内pH值，仅在较低的pH值下溶解，在pH>6的水中几乎不溶（溶解度<0.008mg/mL)5.3尼洛伊尼尼洛替尼的溶解度与pH值有关，pH值越高，溶解度越低。一项关于艾司奥美拉唑影响尼洛替尼吸收与代谢的临床研究6sdk和多目标tki添加剂6.1索拉迪亚尼索拉非尼的pKa值为2.03和11.55，在pH值>4时，溶解度迅速下降，导致在体内难以吸收6.2尼龙舒尼替尼的pK6.3药物处理对ph值的影响瑞戈非尼的溶解度较低，这主要是由于它的化学结构中没有强碱或强酸基团。此外，为提高溶解度，瑞戈非尼被制作成为一种固体分散体。理论上，瑞戈非尼吸收受胃内pH值变化的影响较小。一项艾司奥美拉唑对瑞戈非尼生物利用度影响的研究7药物的ph值口服靶向抗肿瘤药物已成为当下肿瘤治疗的一线手段之一，大多数口服靶向抗肿瘤治疗药物都是弱碱性，表现出依赖于pH的溶解性，升高胃内pH值的药物可能会损害

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