中药药理学理气药专家讲座

二、药理作用（一）对消化系统功效影响

1、对胃肠平滑肌作用：调整作用当胃肠平滑肌兴奋时：表现为抑制作用抑制时：表现为兴奋作用(1)缓解胃肠平滑肌痉挛

离体肠管收缩力↓、担心力↓（收缩幅度↓）反抗Ach、BaCl2、毛果芸香碱兴奋肠管作用（依据产生反抗作用所需Ach浓度比较，其中以青皮、陈皮、枳实、枳壳作用最强，且枳实强于枳壳，青皮胜过陈皮。中药药理学理气药专家讲座第1页表1理气药对肠管作用（1.5X10-2g/ml）药名试验次数担心性幅度

-

-

陈皮99225青皮7734枳实101010枳壳5514厚朴7725砂仁666乌药555香附77214木香54114大腹皮1011882元胡835323川栋532112荔枝核6213312中药药理学理气药专家讲座第2页

①陈皮

Piclocarpine

青皮皆可反抗BaCl2

引发肠管痉挛性收缩。

厚朴

而且在阿托品使肠管担心性降低基础上，枳实、青皮、陈皮仍能深入表现为抑制效应。⑴阻断AchM-R⑵兴奋Adrα-R等作用相关⑶直接抑制肠管平滑肌α-R阻断剂—酚妥拉明能阻断一些理气药对小肠抑制作用,因为上述试验结果分析，初步认为理气药解痉挛作用可能与其作用机理试验依据：中药药理学理气药专家讲座第3页

有效成份枳实、青皮、陈皮、枳壳皆含有对羟福林(Syhepbrine)为α-R兴奋剂。其含量以未成熟果实，高于成熟果实，即青皮高于陈皮，枳实高于枳壳，此可能为破气药强于理气药物质基础。陈皮中：橙皮甙，甲基橙皮甙。

临床意义在中医临床上理气药主治，呕吐、反酸、呃逆、肠呜、泻泄、腹痛等症状。中药药理学理气药专家讲座第4页

(2)增强胃肠运动

当胃肠运动处于抑制状态时部分理气药能兴奋胃肠平滑肌，增强肠管蠕动。试验证实：（枳实、枳壳、乌药、木香、大腹皮）对在位肠管（麻醉动物胃瘘、肠瘘）表现出兴奋效应，使胃肠运动节律↑，收缩加强。复方木香注射液灌胃能显著增强胃肠道蠕动，促进肠道内容物推进。经过临床研究：（分析肠呜音法；在X射线下直接观察）药品对人体运动影响，发觉在临床用药剂量下，枳实可使肠蠕动波加深，蠕动节律有力。中药药理学理气药专家讲座第5页

表-2理气药对麻醉动物在位肠管影响药物剂量用途脉冲数脉冲幅度阿托品1mg（m）↓↓吗啡10mg（m）↑↓毒扁豆碱5mg（m）↑↑枳实

↑↑蠕动波加深大承气汤

↑↑节律有力大黄

↑

中药药理学理气药专家讲座第6页组别

NO肠推进%率

P对照组

10

51.96±2.65

复方木香组

10

69.40±2.64

<0.01新斯明

10

80.14±1.91

<0.001

表-3:复方木香注射液小鼠iG25g/kg20′给次甲兰，30′后处死动物，观察指标：肠推进%率。理气药此种兴奋胃肠道作用，有利于被抑制胃肠功效恢复，可使鼓肠缓解；排除肠积气。中药药理学理气药专家讲座第7页

临床意义(1)胃下垂：用枳实治疗胃下垂，取得一定疗效。(2)胃肠胀气：用木香注射液治疗。(3)术后腹气胀：（101例）亦有一定疗效，治疗后多数患者术后腹胀、腹痛、便秘等症状得以缓解，肠蠕动恢复很好。(4)急性肠梗阻：大承气汤攻里通下药—大黄；攻里—枳实小结枳实等理气药，对胃肠运动含有即兴奋；又抑制双重作用，这种作用对于纠正气滞病症胃肠功效中各种偏低、偏亢症状，以恢复正常机能。中药药理学理气药专家讲座第8页

2、对消化液分泌影响

发挥健胃、助消化作用。

有效成份：可能是挥发油，理气药中许多味中药如佛手、木香、陈皮、厚朴、沉香、乌药、香附等均含挥发油，口服后对胃肠含有局部刺激作用，可刺激胃液分秘→助消化；肠蠕动→排出肠胀气,试验证实乌药有增加消化液分秘作用；厚朴及挥发油可反射性使唾液、胃液分秘↑。

说明一点：理气药对消化液分泌作用与胃肠道机能状态相关如：中药药理学理气药专家讲座第9页

大鼠幽门结扎型溃疡产生病理性胃液分泌↑，用理气开郁方木香、枳壳、陈皮、郁金、柴胡、白芍、甘草，表现为抑制分泌作用，可降低胃溃疡发生率，使胃液分泌↓游离酸、总酸↓。陈皮也有抵抗幽门结扎型溃疡作用。厚朴酚也有抗大鼠应激性溃疡并拮抗中枢性胃酸分泌↑作用。

3、利胆作用不少理气药有促进胆汁分泌作用，使胆汁流量显著↑，如沉香、青皮、香附均可使胆汁流量↑，利胆作用可维持2-3小时以上。中药药理学理气药专家讲座第10页

给药后增减百分率（均差+-SE%）分组给药前1h1—2h2—3h3—4h对照0.84±0.06-12.8±4.4-14.3±4.4-16.5±4.7-13.3±4.4*沉香0.73±0.0416.5±7.39.3±5.81.9±4.4-3.4±4.6*青皮0.88±0.0418.7±5.710.2±8.26.5±6.12.2±4.8枳壳0.86±0.05-1.1±3.8-7.5±4.8-5.1±5.3-5.5±5.2木香0.89±0.05-11.5±5.3-15.5±8.2-23.6±5.5-21.9±6.6对照0.64±0.02-8.8±3.0-7.7±4.2-3.0±5.0-5.0±4.5*陈皮0.70±0.0421.1±6.97.3±4.5-5.1±6.2-2.5±5.0*香附

0.59±0.03

15.6±5.71.7±5.0-22.9±10.4-2.6±4.4川栋子0.59±0.02-6.7±2.5-19.5±2.4-6.6±4.6-0.6±4.6去氢胆碱纳

0.71±0.05

69.4±11.3-4.4±8.1-16.0±7.7-24.2±5.7

表-4理气药对胆汁流量影响以给药前为100%；给药后-↓、+↑胆汁流量改变(ml/h)

XP<0.05P<0.01*P<0.001中药药理学理气药专家讲座第11页临床意义：

(1)

胆盐有利于脂肪分解和吸收，有利于维持机体正常消化功效。

(2)

预防肝内胆汁淤滞所致黄胆，与理气药（青皮）“舒肝止痛、破气化滞”功效相关，中医认为气滞与肝疏泄失常亲密相关。

(3)

预防胆固醇结石产生：已知胆汁中胆盐、胆固醇百分比适当可促进胆固醇溶解，当胆盐↓、胆固醇↑，易形成→胆结石。

(4)

临床用理气方（陈皮、木香、枳壳、白芍）给胆道手术后病人服用，能显著松驰Oddi氏括约肌，同时降低胆囊压力。中药药理学理气药专家讲座第12页(二)松驰支气管平滑肌—止喘、祛痰有些理气药如木香、青皮、陈皮、佛手、香附还含有松驰支气管平滑肌作用.试验证实：木香能直接扩张支气管平滑肌、抑制迷走神经中枢。枳实有抗过敏递质释放作用，有药能缓解HA所引起支气管平滑肌痉挛。理气药中所含挥发油有刺激性祛痰作用。中药药理学理气药专家讲座第13页（三）对心血管系统作用此方面研究较多药品为枳实和青皮，早在本世纪50年代先后发觉枳实；青皮注射给药可使B·P↑

尤其是iv;B·P↑

升压：枳实、青皮等药对各种麻醉动物iv皆可使B·P↑中药药理学理气药专家讲座第14页对麻醉犬升压效价：枳实注射液1.5g/kg

青皮注射液1g/kg

三者升压强度相同

NA注射液0.1mg/kg

升压特点：快速、可靠、长期有效、无后扩张作用。机理分析：

(1)用恒速灌流泵灌流犬肾、脑、下肢血管，枳实注射液可使血管阻力↑；血流量↓，可见药品升压作用与收缩血管，提升外周阻力相关

(2)深入研究发觉枳实、青皮等药升压作用可被妥拉苏林（α-β阻断剂）阻断，但不受予先给于β-R阻断剂-丙烯心得安；N-节阻断剂-六烃季胺所影响，可见升压作用与兴奋α-β相关，与β-R和N1-R无关。中药药理学理气药专家讲座第15页(3)对利血平化犬（单胺类递质耗竭）对羟福林：表现出增敏（相当于N敏化作用）----升压作用更↑；N-甲基酪胺：升压作用↓，肾血管阻力显著↓由此可见：

对羟福林：是直接作用于α-β。

N-甲基酪胺：促进内源性递质释放α、β发挥升压作用。中药药理学理气药专家讲座第16页

对羟福林、N-甲基酪胺都有兴奋心脏作用N-甲基酪胺┄释放体内儿茶酚胺，兴奋α、β-R:

心肌收缩力加强心输出量增加改进心脏泵血功效。强心：中药药理学理气药专家讲座第17页抗休克

收缩血管，提升血压，增强心肌收缩力，改进泵血功效。有效确保了主要器官灌注量。整体犬试验观察证实：上述药品可使犬(1)心室内压改变速率（dp/dt）max↑说明心脏收缩灵敏。(2)等容收缩压↑（CPIP）说明心肌收缩力↑。(3)心肌收缩成份缩短，速率↑，心收缩力↑，心输出量↑。(4)心脏指数（CI）↑心输出量（l/min）心脏指数＝——————————＝l/m2min

体表面积（m2）此指标很好地反应了心脏泵血功效。中药药理学理气药专家讲座第18页（四）对子宫调整作用

子宫处于痉挛状态时，理气药表现缓解作用子宫处于松驰状态时，理气药可使其收缩

中药药理学理气药专家讲座第19页枳实与枳壳

枳实为柑桔属、枳属植物幼果；枳壳是其成熟果实。中药药理学理气药专家讲座第20页

[功效]

行气、散结、消痰除痞枳实属破气药，多用于破积导滞枳壳作用缓解用于宽中行气

主治腹痛、泻痢、便秘、胸烷痞满等症。[成份]

挥发油：含右旋柠蒙烯及右旋芳樟醇；

黄酮甙：新橙皮甙、柚皮甙、忍冬甙

对羟福林、N-甲基酪胺。中药药理学理气药专家讲座第21页[药理作用]

1、对胃肠平滑肌作用

呈双重调整作用

即能兴奋胃肠，使蠕动增强；

又能降低平滑肌张力，松弛平滑肌。主要取决于

机体机能状态

松弛时使其兴奋；

收缩时使其抑制。

药品浓度

低浓度表现为兴奋；

高浓度表现为抑制。

收缩幅度↑清醒整体试验（胃瘘、肠瘘犬）煎剂灌胃、胃肠运动有兴奋作用收缩节律↑

张力↑中药药理学理气药专家讲座第22页正常人口服

肠呜音、脉冲幅度

X-线下可见小肠蠕动波加深

此种兴奋作用，临床可用于治疗：胃扩张、胃下垂、胃肠收缩无力、脱肛、疝气等。家兔离体肠管试验表收缩幅度↓豚鼠明有抑制作用收缩节律↓能反抗ACH小肠收缩作用

肠张力↓

HA此种作用临床上可用以治疗呕吐

腹痛

泻痢

中药药理学理气药专家讲座第23页2、对子宫作用

已孕未孕枳实煎剂↓收缩幅度↑

酊剂

对家兔

离体

子宫有兴奋作用

收缩节律↑枳壳

浸膏

在体收缩张力↑临床意义：可用于治疗—子宫脱垂。中药药理学理气药专家讲座第24页3、对心血管系统影响

（1）收缩血管升高血压麻醉犬→血压↑；升压作用：枳实注射液1.5g/kg≈NA0.1mg/kg升压特点快速、连续时间长双峰型徐缓下降无Adre后扩张，天麻黄碱快速耐受，心率不变中药药理学理气药专家讲座第25页

升压机理：收缩血管→提升外周阻力升压同时收缩肾、脑血管→肾、脑血管阻力↑股A血流量↓→外周总阻力↑有效成份对羟福林α-R激动剂作用强度≈1/10-1/5新福林

N-甲基酪胺：释放NA、Adre间接兴奋α、β受体枳实升压作用被阻α断剂翻转不受β-阻断剂影响结论：其升压作用与兴奋α-R相关其中包含对羟福林α-R直接作用

N-甲基酪胺间接作用中药药理学理气药专家讲座第26页[试验依据]

（1）利血平化犬对羟福林升压作用↑说明直接兴奋α-R（出现去神经敏化现象）受体上调结果。N-甲基酪胺升压作用减弱消失说明其是促进递质释放说明直接兴奋升压作用。（2）增强心肌收缩整体枳实注射液离体试验显示：对羟福林皆有强心作用心肌收缩力↑

N-甲基酪胺心率略高↑中药药理学理气药专家讲座第27页（1）利尿作用枳实注射液犬静脉注射→尿量↑N-甲基酪胺

分析原理：利尿同时血压↑，肾血管阻力↑故认为：其利尿作用不是因肾血流量增加，而是因为强心及收缩血管，增加涌灌注压，抑制肾小管重吸收所致。其它作用（2）抗炎作用枳实复方：排脓散血管通透性↓、白细胞游走↓、大鼠足肿胀↓。成份：新橙皮甙、橙皮甙原理：有维生素P样活性→降低毛细血管通透性中药药理学理气药专家讲座第28页（3）抗变态反应作用

成份：蜜桔黄素、柑桔黄酮等

反抗刀豆球蛋白A诱发组织胺释放及大鼠被动皮肤过敏反应都有抑制作用。中药药理学理气药专家讲座第29页