口腔药理学课件

口腔药理学课件学习目的与要求了解局部麻醉的方法掌握局部麻醉药的不良反应及用药注意事项熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因和布比卡因的作用特点和用途局麻药发现史公元二世纪麻沸散公元十九世纪中叶古柯树叶1860年从古柯树叶中提纯可卡因结晶1904年人工合成普鲁卡因1943年合成利多卡因一、概念局部麻醉药（localanaesthetics）简称局麻药，是一类局部用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下使局部痛觉等感觉暂时消失的药物.全身麻醉局部麻醉作用于CNS全身痛觉消失意识消失肌肉松弛作用于周围NS局部痛觉消失意识清醒肌肉松弛欠佳二、药理作用局部麻醉作用吸收作用中枢神经系统心血管系统

神经纤维兴奋阈↑、传导速度↓、动作电位幅度↓，最后完全丧失产生动作电位的能力特点：低浓度阻断感觉神经，高浓度阻断任何神经冲动细的无髓鞘神经比粗的有髓鞘神经敏感

顺序：痛觉、冷觉、温觉、触觉、压觉、自主神经、运动神经、心肌传导纤维作用机制[作用机制]局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。解离型非解离型中枢神经系统：先兴奋后抑制初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神经错乱、阵挛性惊厥后期表现：昏迷、呼吸衰竭心血管系统：直接抑制心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌松弛三、毒性反应常见原因临床特点预防处理一次用量超过病人的耐量误注入血管内作用部位血供丰富，未酌情减量，或局麻药中未加肾上腺素体质弱等原因使耐受力下降轻度中毒：嗜睡，眩晕，多言，寒战，惊恐不安和定向障碍持续发展：神志丧失，并出现面部和四肢肢端肌震颤（惊厥前期症状）一次用药量不超过限量注药前先回抽根据具体情况酌减剂量药液中加少量肾上腺素用安定或巴比妥类药物立即停药，保持呼吸道通畅，给氧静注安定如有惊厥，应及时控制其发生注意维持循环的稳定和体温的监测四、变态反应较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状。一般认为酯类局麻药比酰胺类发生变态反应为多防治：询问过敏史和家庭史；用前皮试，且先予小剂量，无异常再予适当量；用前予适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快四、局部麻醉方法表面麻醉(surfaceanaesthesia)浸润麻醉(infiltrationanaesthesia)传导麻醉(conductionanaesthesia)蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidalanaesthesia)硬膜外麻醉(epiduralanaesthesia)操作方法：将穿透性强的局部麻醉药直接点滴、喷洒或涂抹于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉适用范围：口腔、眼、鼻、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道等黏膜部位的浅表手术常用药：丁卡因适用范围：表浅小手术常用药：利多卡因、普鲁卡因操作方法：将药物注入皮下或手术视野附近的组织使局部神经末梢麻醉适用范围：颌骨、牙的手术以及四肢手术

常用药：利多卡因、普鲁卡因、布比卡因操作方法：将药物注入神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经干所支配的区域麻醉4.蛛网膜下腔麻醉（腰麻）操作方法：将药物注入蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经根适用范围：腹部及下肢手术常用药：利多卡因、丁卡因、普鲁卡因危险：呼吸麻痹、血压下降预防：取头低位或事先用麻黄碱适用范围：胸、腹部手术常用药：利多卡因、丁卡因、布比卡因危险：外周血管扩张、血压↓、心脏抑制预防：麻黄碱操作方法：将麻醉药注入硬脊膜外腔，麻醉经此腔穿出椎间孔的神经根硬膜外蛛网下传导浸润表面五、局麻药的构效关系及分类o

R`NR

芳香基中间链氨基局麻药的分子结构决定其理化性质和药理性质局麻药的基本结构

60~90nm

中间链氨基团酯键或酰胺键亲水疏脂性亲脂疏水性芳香基团不同脂溶性的局麻药

决定代谢途径作用强度药物分子的解离度改变

分类

酯类、酰胺类普鲁卡因（procaine)丁卡因(tetracaine)苯佐卡因（benzocaine)酯类局麻药酰胺类局麻药利多卡因（lidocaine)布比卡因（bupivcaine)甲哌卡因（mepivacaine)丙胺卡因（prilocaine）阿替卡因（articaine）分类长效、中效、短效普鲁卡因（procaine)短效中效长效利多卡因（lidocaine)甲哌卡因（mepivacaine)布比卡因（bupivcaine)丁卡因（tetracaine）罗哌卡因（ropivacaine)六、常用局部麻醉药普鲁卡因Procaine

(奴佛卡因，Novocaine)剂型：注射剂、粉剂特点：亲脂性低，对皮肤、黏膜穿透力弱用途：浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉、全麻辅助、局部封闭注意事项：避免与磺胺类等药物合用；用药前做皮试；加入少量AD(0.1%，每100ml局麻药加AD)能延长作用时间到1-2小时利多卡因Lidocaine（塞罗卡因Xylocaine）剂型：注射剂特点：起效快、强、久，安全范围大用途：传导麻醉、硬膜外麻醉；心律失常禁忌症：注意事项：相互作用：

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂合用(2)与巴比妥类药物合用(3)与普鲁卡因胺合用(4)与异丙基肾上腺素或去甲肾上腺素合用(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶(1)个体间耐受差异大(2)本品毒性较大，且易于扩散，超量可引起惊厥及心跳骤停(3)加用肾上腺素时，高血压患者慎用(4)体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，避免蓄积引起中毒而发生惊厥(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备(1)阿－斯氏综合征、预激综合征、严重心传导阻滞、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用(2)不用于蛛网膜下腔阻滞丁卡因Tetracaine（地卡因Dicaine）剂型：注射剂、粉针剂、眼膏、滴眼剂、软膏、溶液特点：起效快、强、久，毒性大用途：不用于浸润麻醉，