合理使用苯二氮卓类药物治疗失眠症

合理使用苯二氮卓类药物治疗失眠症

苯氮卓合物抑制了中脑网络结构对皮层的刺激，有利于睡眠，抑制了边缘系统的金元活动，从而减少了网络结构的激活，促进睡眠。苯二氮卓类药物具有增强GABA能神经传递、突触抑制效应、增强GABA与GABAA受体相结合等作用。苯二氮卓类药物加大剂量也不产生麻醉,但长期应用引起依赖性。苯二氮卓类药物可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间,是目前使用最广泛的催眠药。苯二氮卓类药物具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。本文对合理使用苯二氮卓类药物治疗失眠症进行综述。1适用药物的范围苯二氮卓类药物的半衰期分别为短效(半衰期<12小时)、中效(半衰期12~20小时)、长效(半衰期20~50小时)三类。三唑仑、咪达唑仑、溴替唑仑等属于短效类适用于入睡困难和易醒。氯羟安定、舒乐安定、阿普唑仑等属于中效类适用于入睡困难。硝基安定、氟硝安定等属于长效类适用于早醒和惊醒后难以再入睡。2苯二氮卓酸的主要副作用2.1残余效果。由于残余药物的存在，第二天白天的疗效延长，导致睡眠、头晕和嗜睡2.2忘记效果。服用后，无法储存信息。这种遗忘程度与药物的剂量成正比2.3停药效果。最常见的停药后，苯二氮卓药物会出现跳跃性失眠。在服用后，建议从最小剂量开始缓慢减少2.4规范药物依赖行为苯二氮卓类药物可以产生药物依赖,尤其是短效的苯二氮卓类药物中最易出现。为避免药物依赖性的发生,目前主张以最小有效剂量、短期间断性使用来达到满意的睡眠。按美国食品药物管理局的规定,苯二氮卓类药物作为催眠使用不宜超过4周。2.5止痛药重复使用的效果输液速度过快,容易造成低血压。和酒、止痛药一起使用,会过分抑制心跳和呼吸,甚至造成心跳或呼吸停止的严重后果。如出现嗜睡、头晕等问题,可能会使病人摔倒。3一些主要的二氮卓药物3.1对睡眠效果的影响地西泮具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。地西泮抗焦虑是氯氮卓的5倍。较大剂量的地西泮可诱导入睡。地西泮催眠效果优于巴比妥类催眠药并且对呼吸影响小、对肝药酶、快波睡眠(REM)几无影响。地西泮常用于治疗焦虑症、焦虑性失眠、癫痫大发作、癫痫小发作破伤风惊厥、小儿高烧惊厥、内镜检查等所致肌肉痉挛等。地西泮主要副作用与毒性有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少等。青光眼、重症肌无力、粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇忌用。3.2氟西材料来源氟西泮具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。氟西泮平均诱导入睡时间为17分钟,睡眠持续时间为7~8小时。氟西泮口服后自胃肠道迅速吸收,分布广泛。在体内迅速代谢,主要自肾脏排出。氟西泮主要不良反应有眩晕、嗜睡、头昏、恶心、呕吐、腹泻、多语、不安、发抖、胸痛、关节痛、定向不清以及昏迷等反应。严重抑郁症患者、15岁以下儿童、肝、肾功能不全者慎用。3.3奥沙西料对神经官能症的治疗奥沙西泮为地西泮的主要代谢产物。药理作用与地西泮相似但较弱,不良反应较小。奥沙西泮对焦虑、紧张、失眠、头晕以及部分神经官能症均有效。奥沙西泮半衰期短,清除快,适用于老年人或肾功能不良者。3.4劳拉西泮劳拉西泮别名为氯羟安定,氯羟二氮卓,英文名为LOraZepam。劳拉西泮用于镇静、抗焦虑、催眠、镇吐等。抗劳拉西泮焦虑作用强于西泮。劳拉西泮片剂、粉针剂、注射液等剂型。3.5替马西材料的不良反应替马西泮别名为甲羟安定,英文名为Temazepam(Restoril,Normison)。替马西泮适用于睡眠障碍。替马西泮具有较好的抗焦虑作用、镇静催眠作用。药物耐受性好,副作用少。替马西泮不良反应有可有口干、无力等。替马西泮口服吸收迅速,最初半衰期为2~3小时,其后半衰期为15~20小时。3.6蒂苏氏的抗焦忧作用咪达唑仑别名为咪唑安定、速眠安,英文名为Midazolam(Dormicum)。咪达唑仑具有抗焦虑、镇静、安眠、肌肉松弛、抗惊厥作用。咪达唑仑作用快(达峰时间为30分钟),代谢灭活快,持续时间短(半衰期为1.5-2.5小时)。咪达唑仑用于治疗各种失眠症、睡眠节律障碍。严重呼吸功能不全者慎用,孕妇忌用咪达唑仑。3.7治疗非织造性不睡眠症三唑仑英文为TABELLAETRIAZOLANI。三唑仑适用于治疗各型不眠症。对三唑仑过敏,急性狭角型青光眼和重症肌无力患者禁用。肝肾功能受损,孕妇,哺乳期妇女,儿童及抑郁证者,支气营喘息及急性脑血管病等呼吸机能高度低下患者慎用。3.8抗惊治理作用溴替唑仑别名为溴噻二氮,英文名称为Brotizolam。溴替唑仑有催眠、抗激动、抗惊厥、肌肉松弛等作用。低剂量时具有良