肾上腺素受体激动药课件

肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药1章节提要

拟交感药的构－效关系α受体激动药α、β受体激动药β受体激动药章节提要拟交感药的构－效关系2§1构效关系及分类基本母核结构:β-苯乙胺苯环

碳链

氨基

§1构效关系及分类基本母核结构:β-苯乙胺苯环3苯环4位碳上无羟基，则外周作用，作用时间，如：间羟胺、苯肾上腺素。(3)苯环无羟基，外周作用，中枢作用。(1)若3，4上都有羟基，如：NA、AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短（易被COMT灭活）。1.苯环:构－效关系３４苯环4位碳上无羟基，则外周作用，作用时间，如：间羟胺、42.碳链：

α-C上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱；3.氨基：

氨基上H被取代，则药物对α、β受体的选择性发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐渐，对β受体作用逐渐。2.碳链：3.氨基：5中枢作用强中枢作用强6分类

儿茶酚胺类：Adr，NA，DA，Iso等非儿茶酚胺类：麻黄碱，间羟胺等儿茶酚胺儿茶酚按化学结构，可分为以下两大类：分类儿茶酚胺儿茶酚按化学结构，可分为以下两大类：7①α—R激动药如：去甲肾上腺素

②β—R激动药如：异丙肾上腺素③α、β—R激动药如：麻黄碱

④DA、α、β—R激动药如：多巴胺按受体选择性，可分为以下几类：①α—R激动药如：去甲肾上腺素按受体选择8肾上腺素受体激动药课件9肾上腺素受体的分布α—Rβ—RDA—Rα1—Rα2—Rβ1—Rβ2—Rβ3—R心脏突触前膜，起负反馈作用脂肪细胞，对代谢起调节作用支气管、骨骼肌血管皮肤、黏膜、内脏血管，瞳孔肾，激动时血管舒张；中枢D1—RD2—R突触前膜，起负反馈作用肾上腺素受体的分布α—Rβ—RDA—Rα1—Rα2—Rβ1—10§２α受体激动药α１、α２受体激动药代表：NEα１受体激动药代表：新福林α2受体激动药代表：可乐定§２α受体激动药α１、α２受体激动药代表：NEα１受体激11α１、α２受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenaline，NE）【化学结构】见光、置碱性环境中易氧化失效；一般与重酒石酸成盐，并避光保存。α１、α２受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenalin12【药理作用】α＋＋＋，无选择性；β１＋，β２—１血管：皮肤、黏膜等血管：收缩冠脉：扩张２心脏：３血压：心率，心输出量血管收缩外周阻力血压４其它：孕妇子宫收缩频率【药理作用】α＋＋＋，无选择性；β１＋，β２—１血管：皮肤13【临床应用】１休克：２上消化道出血：休克早期稀释后应用【不良反应】１局部组织缺血坏死２急性肾功能衰竭３停药后血压下降【禁忌证】高血压、动粥等保证重要器官供血；扩容后血压仍不能回升者【临床应用】１休克：２上消化道出血：休克早期稀释后应用【不良14促进神经末梢释放NE而发挥作用不易被MAO破坏，作用较持久对肾血管作用弱，不易致肾衰间羟胺（Metaraminol，阿拉明）【化学结构】【作用特点】促进神经末梢释放NE而发挥作用间羟胺（Metaramino15去氧肾上腺素（Phenylephrine,新福林）【化学结构】α１受体激动药升高血压防治全麻时的低血压扩大瞳孔眼底检查α１R

（＋）去氧肾上腺素（Phenylephrine,新福林）【化学结16激动外周α２受体α2受体激动药可乐定（Clonidine）【化学结构】激动中枢α２受体NE释放血压血压激动中枢咪唑啉受体NE释放血压抗高血压药激动外周α２受体α2受体激动药可乐定（Clonidine）17§２α、β受体激动药肾上腺素（Adrenaline）【化学结构】见光、置碱性环境中易氧化失效；一般与盐酸成盐，并避光保存。§２α、β受体激动药肾上腺素（Adrenaline）【化18【药理作用】α＋＋，β＋＋，无选择性心血管系统心脏:血管：血压：平滑肌：心率，心收缩力，输出量皮肤、黏膜收缩骨骼肌、冠脉舒张收缩压舒张压支气管、胃肠平滑肌舒张【药理作用】α＋＋，β＋＋，无选择性心血管系统心脏:血管：19血糖，乳酸【临床应用】１心脏停搏：２过敏性休克：代谢糖原分解脂肪分解游离脂肪酸心室内注射首选过敏性休克一般由药物（如：青霉素、普鲁卡因等）或异体蛋白（如：免疫血清、虾等）引起。其危险主要体现在两方面：一是血压下降；二是支气管痉挛。血糖，乳酸【临床应用】１心脏停搏：２过敏性休克：代谢糖原分20★抑制过敏介质释放★收缩血管，兴奋心脏★松弛支气管平滑肌过敏性休克肾上腺素的作用

过敏原抗体生成肥大细胞致敏释放过敏介质血管扩张及通透性↑血压↓支气管平滑肌痉挛★抑制过敏介质释放过敏性休克肾上腺素的作用过敏原抗体生成肥21３支气管哮喘：兴奋β２受体抑制过敏介质释放支气管痉挛４减少局麻药吸收：５局部止血：减少全身副作用；但会阴部、趾（指）端手术禁止配伍Adr。牙龈、鼻出血，1:1000【不良反应及禁忌证】过量可发生心律失常，及血压剧增所致脑溢血。禁用于高血压、动粥、糖尿病、器质性心脏病等。３支气管哮喘：兴奋β２受体支气管痉挛４减少局麻药吸收：22多巴胺（dopamine）【化学结构】【药理作用】DA－R＋＋＋，α＋，β１＋＋多巴胺受体外周D1存在于肾血管平滑肌外周D２存在于突触前膜上存在于中枢多巴胺（dopamine）【化学结构】【药理作用】DA－R23１心血管系统２肾脏心率，心收缩力，心输出量肾、肠系膜动脉阻力肾血管舒张D１-R(+)排钠利尿肾脏保护【临床应用】１抗休克：２急性肾衰：与利尿药合用尤适于心收力弱，尿量减少者１心血管系统２肾脏心率，心收缩力，心输出量肾、肠系膜动24麻黄碱（Ephedrine）【化学结构】【药理作用】α＋＋，β１＋＋，β２＋＋并间接促进NE释放有中枢作用，短期连续使用可产生“脱敏”。麻黄碱（Ephedrine）【化学结构】【药理作用】α＋＋，25１心血管心率，心收力，心输出量２支气管平滑肌松弛：缓慢、持久３中枢精神兴奋、失眠【临床应用】１防治硬膜外麻醉时的低血压２防治鼻黏膜充血３预防支气管哮喘４缓解过敏反应的皮肤黏膜症状１心血管心率，心收力，心输出量２支气管平滑肌松弛：缓慢、26β受体激动药异丙肾上腺素（Isoprenaline）【化学结构】【药理作用】β１＋＋，β２＋＋β受体激动药异丙肾上腺素（Isoprenaline）【化学结27１心血管系统２支气管平滑肌３其它【临床应用】１支气管哮喘２房室传导阻滞３心脏骤停４休克：松弛促糖原及脂肪分解心率，传导，心输出量已少用１心血管系统２支气管平滑肌３其它【临床应用】１支气管哮喘２房28平滑肌上皮肺泡隔健康人的气道上皮脱落，受损炎症，水肿粘液，血浆渗出哮喘病人的气道平滑肌痉挛哮喘时气道的特征平滑肌上皮肺泡隔健康人的气道上皮脱落，受损炎症，水肿粘液，血2