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文档简介
抗菌药物各种分类汇总,,,
1.按药物来源分类,,,
分类,,例如,定义
抗生素,天然抗生素,青霉素G、链霉素、红霉素、氯霉素、四环素等,微生物合成,从微生物的代谢产物中提取分离,用来抑制或杀灭其他病原菌的化学物质
,人工半合成,氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、阿米卡星、多西环素,以天然抗生素为基础,对其化学结构进行改造后所得到新的化合物
人工合成,,磺胺类、喹诺酮类、硝基呋喃类、异烟肼等,以化学合成的方法制备的抗菌药
2.按抗菌谱分类,,,
主要作用于革兰阳性菌的抗菌药,青霉素、大环内酯类、林可霉素类,,
主要作用于革兰阴性菌的抗菌药,氨基糖苷类、多粘菌素类,,
广谱抗菌药,四环素类、氯霉素类,,
抗结核病药,异烟肼、利福平、比嗪酰胺、乙胺丁醇等,,
抗真菌药,两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑、卡泊芬净等,,
抗病毒药,齐多夫定、利巴韦林、阿昔洛韦等,,
3.按抗菌药物的活性分类,,,
分类,,举例,作用机制
杀菌剂,繁殖期或速效杀菌剂(第一类),青霉素类(如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林等)、头孢菌素类(如头孢氨苄、头孢噻呋、头孢噻肟等)等,能阻碍细菌细胞壁粘肽的合成,造成细胞壁缺损,失去稳定菌体内渗透压的屏障作用,使水分不断渗入菌体内,导致菌体膨胀、解体而死。这些杀菌剂对细胞壁生物合成旺盛时期的敏感菌特别有效,对已形成细胞壁的细菌无抗菌作用
,,氟喹诺酮类抗菌药物(如恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、二氟沙星等),抑制细菌核酸代谢而发挥杀菌作用
,静止期或慢效杀菌剂(第二类),氨基糖苷类(如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、壮观霉素、安普霉素等),多肽类(如多粘菌素、维吉霉素、恩拉霉素和杆菌肽等)。,主要作用于细菌蛋白质合成过程,致使合成异常的蛋白,阻碍已合成的蛋白质的释放,使细菌细胞膜通透性增加,导致一些重要生物物质外漏,引起细胞死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强
抑菌剂,速效抑菌剂(第三类),四环素类(四环素、土霉素、金霉素、强力霉素)、大环内酯类(泰乐菌素、替米考星、阿奇霉素、红霉素、北里霉素、吉他霉素等)、林可霉素类,其仅作用于分裂活跃的细菌,属生长期抑菌剂,均是抑制细菌的蛋白质合成,从而产生快速抑菌作用,而不是杀菌作用。
,慢效抑菌剂(第四类),磺胺类及抗菌增效剂:磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺甲基异恶唑(新诺明、SMZ)、磺胺—6—甲氧嘧啶(SMM)、甲氧苄氨嘧啶(TMP)、二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净、DVD),通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖
一般来说,第一类繁殖期杀菌剂和第二类静止期杀菌剂,都是杀菌剂,合用可以获得增强和协同作用:青霉素+链霉素或青霉素+庆大霉素(不能用庆大霉素稀释青霉素)或青霉素+多粘菌素的联合应用都有临床意义。这是因为第一类药物使细菌细胞壁的完整性被破坏后,第二类药物易于进入细胞所致。,,,
第一类速效杀菌剂不能和第三类速效抑菌剂联合,否则容易出现拮抗作用。如青霉素不能和氟苯尼考、四环素类、大环内酯类、林可霉素联用,因为这四者能迅速抑制细菌蛋白质合成,使细菌处于停止生长繁殖的静止状态,致使繁殖期杀菌剂的青霉素干扰细胞壁的合成功能不能获得充分发挥,降低青霉素的药效。阿莫西林也不宜和第三类药物同时添加在饲料里。因为药理上阿莫西林同金霉素或氟苯尼考合用可能欠妥,但临床使用似乎并不造成不良反应。,,,
第一类繁殖期杀菌剂与第四类慢效抑菌剂合用,虽然一般无增强或减弱的影响,不会有重大影响或发生拮抗作用,但由于第一类对代谢受到抑制的细菌的杀灭作用较差,故一般不宜联合应用。所以在注射青霉素时,就不必再同时注射磺胺类药,但治疗脑炎是个例外,在有明显指症时,磺胺嘧啶钠与青霉素分别肌注(不能混合),在治疗脑部细菌感染时,能提高药效。,,,
第二类和第三类、第四类联用,常常可以获得协同和相加作用,,,
第三类与第四类合用,由于都是抑菌药,一般可获得协同作用。,,,
"注意:
1.同一类抗菌药物,如果作用机理不同,一般表现协同作用。
如青霉素与氟喹诺酮类同属第一类杀菌剂,它们之间联用呈协同作用。
2.同一类抑菌药物,如氟苯尼考、大环内酯类、林可霉素类、泰乐菌素作用机理相同,都是作用于细菌核糖体的50S亚基,抑制肽链的延长,阻碍细菌蛋白质合成而产生快速抑菌作用,它们之间不能联用,否则可能出现拮抗。
如氟苯尼考不能与后三者联用,由于竞争作用部位,后者可替代或阻止氟苯尼考与50S亚基结合而产生拮抗作用,导致减效。
3.同一类药物之间不宜联用。如氨基糖苷类之间的链霉素、庆大霉素、卡那霉素等不宜联用,否则将增强耳、肾毒性。
4.临床上比较常用的联合用药有:青霉素+链霉素,青霉素+庆大霉素(分别肌注),青霉素+多粘菌素。
林可霉素+大观霉素(1:1)。
泰妙菌素+金霉素。
阿莫西林+克拉维酸钾(3:1),阿莫西林+庆大霉素(分别肌注)。
磺胺药+抗菌增效剂(TMP或DVD)。
TMP同时可以增强四环素类和庆大霉素的作用。
多粘菌素+TMP+四环素,杆菌肽锌+硫酸粘杆菌素(5:1万能肥素)。
卡巴多+阿散酸(15kg小猪)。
泰乐菌素+SM2(1:1)。
盐酸土霉素+硫酸新霉素(1:1),盐酸土霉素+粘杆菌素。
金霉素+SM2+普鲁卡因青霉素(2:2:1)。
",,,
,,,,
浓度依赖性,氨基糖苷类、氟喹诺酮类、两性霉素B、甲硝唑、酮内酯类、达托霉素等,药物浓度愈高,杀菌作用愈强。此类药物通常均具有较长的抗菌药物后续作用,即抗生素后效应。抗生素后效应是指抗生素或抗菌药作用于细菌一段时间停止接触后,其抑制细菌生长的作用仍可持续一段时间,此段时间即为抗生素后效应。,
时间依赖性,β内酰胺类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氨曲南等,大环内酯类的大部分品种、克林霉素、利奈唑胺等,药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4~5倍时,杀菌速率达饱和状态,药物浓度继续增高时,其杀菌活性及速率并无明显改变,但杀菌活性与药物浓度超过细菌MIC时间的长短有关,血或组织内药物浓度低于MIC时,细菌可迅速重新生长繁殖。此类药物通常无明显抗生素后效应。,
,阿奇霉素、四环素类、万古霉素等糖肽类、链阳性菌素类等,其杀菌作用呈现持续效应,即有明显的抗生素后效应,
"几种抗菌药物的PK/PD特性
抗菌药物杀菌模式抗生素后效应PK/PD评价参数
青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类时间依赖性无或轻中度T>MIC
红霉素、克拉霉素时间依赖性轻~中度T>MIC
克林霉素时间依赖性轻~中度T>MIC
SMZ/TMP时间依赖性轻~中度T>MIC
利奈唑胺等噁唑烷酮类时间依赖性轻~中度T>MIC
氨基糖苷类浓度依赖性持续较长Cmax/MIC,AUC24/MIC
氟喹诺酮类浓度依赖性持续较长Cmax/MIC,AUC24/MIC
甲硝唑浓度依赖性持续较长Cmax/MIC,AUC24/MIC
两性霉素B浓度依赖性持续较长Cmax/MIC
阿奇霉素时间依赖性持续较长AUC24/MIC
四环素类时间依赖性持续较长AUC24/MIC
万古霉素时间依赖性持续较长AUC24/MIC
链阳性菌素类时间依赖性持续较长AUC24/MIC
酮内酯类时间依赖性持续较长AUC24/MIC
注1:MIC为最低抑菌浓度
注2:AUC为药时曲线下面积
注3:Cmax为血药峰浓度
",,,
,,,,
4.按对不同病原微生物的作用靶位不同分类,,,
抑制细菌细胞壁合成的药物,青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类,,
影响细菌胞浆膜通透性的药物,多烯类抗真菌药、多粘菌素类,,
抑制细菌蛋白质合成的药物,氨基糖苷类、大环内酯类、四环素、氯霉素,,
抑制细菌核酸代谢的药物,利福平、喹诺酮类、灰黄霉素等,,
干扰细菌叶酸代谢的药物,磺胺类、甲氧苄啶等,,
5.按化学结构分类,,,
"β-内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制剂复合剂、碳青霉烯类、头霉素类、单环β-内酰胺类。
氨基糖苷类:庆大霉素、依替米星、奈替米星、阿米卡星等。
四环素类:金霉素、土霉素、四环素、多西环素(强力霉素)、米诺环素等。
氯霉素类:氯霉素与甲砜霉素。
大环内酯类:红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。
林可霉素类:林可霉素、克林霉素。
多肽类:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。
喹诺酮类:诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星等。
磺胺药:磺胺异噁唑、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑(SMZ)、磺胺甲氧嘧啶等。
呋喃类:呋喃西林、呋喃妥因和呋喃唑酮。
咪唑类衍生物:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
其他:磷霉素、夫西地酸等。
",,,
【江苏省抗菌药物临床应用分级管理目录(2015年版)】,,,
分类,非限制使用,限制使用,特殊使用
广谱青霉素(12),阿莫西林,阿洛西林,仑氨西林#
,氨苄西林,美洛西林,巴氨西林#
,哌拉西林,替卡西林,呋布西林#
,羧苄西林,,阿帕西林#
,磺苄西林,,
对青霉素酶不稳定的青霉素(4),青霉素,,
,青霉素V,,
,苄星青霉素,,
,普鲁卡因青霉素,,
对青霉素酶稳定的青霉素(5),苯唑西林,氟氯西林,萘夫西林
,氯唑西林,,双氯西林
青霉素类复方制剂(14),氨苄西林/丙磺舒,阿莫西林/克拉维酸,阿莫西林/氟氯西林
,,阿莫西林/舒巴坦,阿莫西林/双氯西林
,,氨苄西林/舒巴坦,氨苄西林/氯唑西林
,,美洛西林/舒巴坦,舒他西林
,,替卡西林/克拉维酸,
,,哌拉西林/他唑巴坦*,
,,哌拉西林/舒巴坦*,
,,美洛西林/他唑巴坦*,
,,替卡西林/他唑巴坦*,
第一代头孢菌素(10),头孢氨苄,头孢硫脒,头孢匹林
,头孢唑林,头孢沙定,头孢噻吩
,头孢拉定,头孢替唑,头孢西酮
,头孢羟氨苄,,
第二代头孢菌素(7),头孢呋辛(酯),头孢替安,头孢孟多
,头孢克洛,头孢尼西,氯碳头孢
,头孢丙烯,,
第三代头孢菌素(16),头孢曲松,头孢噻肟,头孢特仑酯
,,头孢克肟,头孢他美酯
,,头孢他啶,头孢唑南
,,头孢地尼,头孢托仑
,,头孢唑肟,
,,头孢甲肟,
,,头孢泊肟,
,,头孢哌酮,
,,头孢地嗪*,
,,头孢匹胺,
,,头孢布烯,
第四代头孢菌素(3),,,头孢吡肟
,,,头孢匹罗
,,,头孢噻利
头孢菌素复合制剂(8),,头孢哌酮/舒巴坦*,
,,头孢哌酮/他唑巴坦*,
,,头孢曲松/舒巴坦*,
,,头孢曲松/他唑巴坦*,
,,头孢噻肟/舒巴坦*,
,,头孢呋辛/舒巴坦*,
,,头孢噻肟/他唑巴坦*,
,,头孢他啶/舒巴坦*,
其他β-内酰胺类(9),,头孢西丁*,氟氧头孢
,,头孢美唑,头孢拉宗
,,拉氧头孢,氨曲南
,,头孢替坦,卡芦莫南
,,头孢米诺*,
β-内酰胺酶抑制剂(1),,舒巴坦*,
,,,美罗培南
,,,亚胺培南/西司他丁
碳青霉烯类(7),,,法罗培南
,,,帕尼培南/倍他米隆
,,,比阿培南
,,,多尼培南
,,,厄他培南
氨基糖苷类(16),庆大霉素,妥布霉素,卡那霉素
,阿米卡星,大观霉素,西索米星
,链霉素,新霉素,小诺米星
,依替米星,奈替米星,巴龙霉素
,,异帕米星,地贝卡星
,,,阿贝卡星
,,,核糖霉素
大环内酯类(17),克拉霉素口服剂型,克拉霉素注射剂,泰利霉素#
,阿奇霉素口服剂型,阿奇霉素注射剂,
,红霉素,麦白霉素,
,乳糖酸红霉素,地红霉素,
,琥乙红霉素,,
,罗红霉素,,
,依托红霉素,,
,环酯红霉素,,
,麦迪霉素,,
,乙酰螺旋霉素/螺旋霉素,,
,吉他霉素,,
,交沙霉素,,
,诺氟沙星,左氧氟沙星注射剂,洛美沙星#
,环丙沙星,莫西沙星,氟罗沙星#
,氧氟沙星,安妥沙星,吉米沙星
,吡哌酸,加替沙星,帕珠沙星
,左氧氟沙星口服剂型,,司帕沙星
喹诺酮类(21),,,依诺沙星
,,,培氟沙星
,,,芦氟沙星
,,,妥舒沙星
,,,巴洛沙星
,,,曲伐沙星
,,,普卢利沙星
糖肽类(3),,,万古霉素
,,,去甲万古霉素
,,,替考拉宁
磺胺类和甲氧苄啶(6),复方磺胺甲噁唑,,
,磺胺甲噁唑,,
,磺胺异噁唑,,
,磺胺嘧啶,,
,联磺甲氧苄啶,,
,甲氧苄啶,,
林可酰胺类(2),克林霉素,,
,林可霉素,,
四环素类(6),四环素,米诺环素,替加环素#
,土霉素,美他环素,
,多西环素,,
酰胺醇类(2),,氯霉素,甲砜霉素
硝基咪唑类(5),甲硝唑,,塞克硝唑
,左旋奥硝唑,,
,替硝唑,,
,奥硝唑,,
硝基呋喃类(3),呋喃妥因,,
,呋喃唑酮,,
,硝呋太尔,,
多粘菌素类(3),,粘菌素口服剂型,粘菌素注射剂#
,,,多粘菌素B#
,磷霉素,新生霉素,利奈唑胺
其他抗菌药物(8),,利福平,达托霉素#
,,利福霉素,
,,利福昔明,
,,夫西地酸,
抗真菌药(19),制霉菌素,氟康唑注射剂,两性霉素B
,克霉唑,伊曲康唑口服液,伊曲康唑注射剂型#
,氟胞嘧啶,伏立康唑口服剂型,伏立康唑注射剂型#
,特比萘芬,酮康唑,泊沙康唑#
,氟康唑口服剂型,硝酸咪康唑,阿尼芬净#
,伊曲康唑胶囊,硝酸舍他康唑,卡泊芬净#
,,,米卡芬净#
"注:
1、本目录依据卫生部《抗菌药物临床应用管理办法》(卫生部第
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