《药理学》第3章药效学

第三章药物效应动力学Pharmacodynamics内容提要1.药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。2.药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。3.药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应药物作用drugaction药理效应pharmacologicaleffect特异性specificity选择性selectivity兴奋excitation抑制inhibition第一节药物的基本作用二、治疗效果

对因治疗etiologicaltreatment对症治疗symptomatictreatment

急则治其标，缓则治其本标本兼治

第一节药物的基本作用三、不良反应

与用药目的无关不适或痛苦1.副反应(sidereaction)：治疗剂量例:阿托品

2.毒性反应(toxicreaction)：剂量过大或蓄积过多

急性慢性特殊毒性致癌、致畸、致突变

3.后遗效应(residualeffect)停药后残存例:镇静催眠药

4.停药反应(withdrawalreaction)：反跳,例:可乐定

5.变态反应(allergicreaction)过敏反应与药物原有效应无关6.特异质反应(idiosyncraticreaction)遗传异常

与药物原有效应有关第二节药物剂量与效应关系一、量-效关系剂量-效应关系（dose-effectrelationship量效曲线（dose-responsecurve）量反应(gradedresponse)质反应(quantalresponse)

E(%)10050EC50

0102030EmaxE(%)100500logC0.111030pD2第二节药物剂量与效应关系二、量效曲线中的特定位点：最小有效量（minimaleffectivedose）最大效应（maximaleffect,Emax）半最大效应浓度（concentrationfor50%ofmaximaleffect,EC50）

效价强度（potency）

效能(efficacy)

E(%)100500logCEmax=efficacypotency50%EmaxlogEC50

slope

cmin第二节药物剂量与效应关系A、B、C、D四种药物的效能与效价比较三、效价强度和效能的比较第二节药物剂量与效应关系四、剂量概念剂量最小中毒量最小致死量最小有效量无效量常用治疗量中毒量致死量极量第二节药物剂量与效应关系五、药物的安全性评价半数有效量（medianeffectivedose,ED50）半数致死量（medianlethaldose,LD50）

第二节药物剂量与效应关系五、药物的安全性评价安全范围(marginofsafety):ED95~TD5间距治疗指数（therapeuticindex）：TI=LD50/ED50可靠安全系数(certainsafetyfactor):CSF=LD1/ED99

第三节药物与受体一、受体的概念受体（receptor）配体（ligand）激动药（agonist）：激活受体的配体拮抗药（antagonist）：阻断受体活性的配体第三节药物与受体二、受体的特性特异性（specificity）灵敏性（sensitivity）饱和性（saturability）可逆性（reversibility）多样性（multiple-variation）第三节药物与受体三、受体与药物的相互作用

D+R

DR

E

[RT]=[R]+[DR]

代入

KD=[D][R][DR]KD=[D]（[RT]-[DR]）[DR]第三节药物与受体三、受体与药物的相互作用

E=[DR]=[D]Emax[RT]KD+[D][D]=0