α肾上腺素能受体激动剂与呼吸抑制

α2-肾上腺素能受体激动剂与其呼吸反应Alpha-2adrenergicagonistsandrespiratoryresponses凯莱通市场部范文2023/10/2目录α2肾上腺素能受体激动剂对于呼吸的影响α2肾上腺素能受体激动剂简介12α2肾上腺素能受体激动剂简介Part1什么是肾上腺素能受体激动剂？基团肾上腺素能受体激动剂影响药物对α、β受体的亲和力以及激动受体的能力肾上腺素能受体激动剂对不同肾上腺素受体亚型的选择性α受体激动剂β受体激动剂α、β受体激动剂α以及β受体激动/拮抗剂比α1受体更具高选择性的α2受体激动剂MazeM&TranquilliW.Alpha-2adrenoceptoragonists:de®ningtheroleinclinicalanesthesia.Anesthesiology1991;74:581±605.HyashiY&MazeM.Alpha-2adrenoceptoragonistsandanaesthesia.BritishJournalofAnaesthesia1993;71:108±118.KhanZP,FergusonCN&JonesRM.Alpha-2andimidazolinereceptoragonists.Anaesthesia1999;54:146±165.KhanZP,FergusonCN&JonesRM.Alpha-2andimidazolinereceptoragonists.Anaesthesia1999;54:146±165.KhanZP,FergusonCN&JonesRM.Alpha-2andimidazolinereceptoragonists.Anaesthesia1999;54:146±165.1993年Scheinin用基因表达测定3个亚型的mRNA分布。结果发现α2A主要在蓝斑、胞干、小脑、下丘脑、海马等中枢神经系统α2B仅在丘脑α2C局限于基底节、小脑、海马等R.Virtanen.L.Ngman，etal.Eur.J.Pharnmco1．198815_90调节知觉、觉醒、以及警觉调节外周血管紧张度α2-AR激动剂，具有催眠、镇静镇痛、降血压、肌松等药理作用特点α2-AR激动剂，已广泛用作兽药，如外科麻醉/猛兽管束或转移等作用α2-AR激动剂，作为人的治疗和诊断用药已进行临床前和临床试验，在志愿者试验中也获得大量安全/可靠的数据K．Bergstroem．hcta．vet．scand．198829(1)109CA110790．M．SsoheininBrit.chin.pharmaco1．198724443药理作用特点镇静催眠呼吸抑制α2一AR激动剂在动物可以产生麻醉状态，翻正反射消失，动物进入睡眠，志愿者试验中也会迅速进入睡眠状态，根据咪唑啉取代基的不同，其α2选择性也不同Baileg等人对12名志愿者人员试验表明，α2-AR激动剂可产生安定，镇痛作用，而且血流动力学稳定，呼吸抑制很小α2-AR激动剂镇痛作用不同于阿片镇痛剂，前者主要影响疼痛的情感表达，而阿片主要为抑制疼痛感觉程度镇痛活性B.C.Bloor,M.Maze,etal.Anesthesiology.1994(3A)411P.L.Baileg.R.J.Sperrg.etal

.anesthesiology．19917443Part2α2肾上腺素能受体激动剂（可乐定，右美托咪啶，替扎尼定）对于呼吸的影响替扎尼定右美美托咪定常见的α2肾上腺素能受体激动剂可乐定氯苯乙胍clonidine通过激动脊髓α2受体产生作用-FDA批准的唯一一类硬膜外给药的类群Therearenoreportsofnausea,pruritusorrespiratorydepressionascanhappenfollowingepiduraladministrationofopioids(Yaksh&Reddy1981;Etchesetal.1989).相对于阿片类药物，硬膜外给药没有出现恶心，瘙痒或者呼吸抑制硬膜外给药动物实验：2μg/kg或3μg/kg，给药结束2，5，10，15，30min，观察其各项指标，两种剂量的可乐定均没有观察到硬膜外给药对于心率和呼吸产生影响（如下图）clonidine通过激动脊髓α2受体产生作用-FDA批准的唯一一类硬膜外给药的类群RDeRossiDVM,MSc,PhD,GiseleVBuckerDVM&JulianaVVarela（2003）Perinealanalgesicactionsofepiduralclonidineincattle.VeterinaryAnaesthesiaandAnalgesia30,63-70clonidine通过激动脊髓α2受体产生作用-FDA批准的唯一一类硬膜外给药的类群同样的硬膜外给药患者实验：85名患者，随机，双盲，安慰剂对照试验85名患者中，45%血压下降，生理盐水组下降11%，患者的呼吸驱动方面没有改变

结论：硬膜外给予可乐定常规治疗剂量并不会引起呼吸抑制GiudittaAngelini，JonathanT.Ketzler＆DouglasB.Coursin（2000）Theeffectsofalpha2-adrenoceptoragonistsoncirculationandrespiration.BaillieÁre'sClinicalAnaesthesiologyVol.14,No.2,pp.449±458clonidine通过激动脊髓α2受体产生作用-FDA批准的唯一一类硬膜外给药的类群然而，在呼吸方面，在被诊断为高血压的患者给予可乐定，其在过度剂量与治疗剂量相比，产生了呼吸抑制GiudittaAngelini，JonathanT.Ketzler＆DouglasB.Coursin（