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文档简介

项目九

栓剂制备栓剂的制备药物直肠吸收过程药物溶解吸收直肠粘膜药物溶解释放是吸收的限速过程四、栓剂的处方设计（一）全身作用的栓剂：1.全身作用的吸收途径：门肝系统非门肝系统淋巴系统※四、栓剂的处方设计子项目二气雾剂制备（1）门肝系统：药物经上直肠静脉进入门静脉经过肝脏代谢后，运行全身栓剂塞入距肛门6cm处1.全身作用的吸收途径子项目二气雾剂制备（2）非门肝系统药物经直肠下静脉、肛门静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身栓剂塞入距肛门2cm处1.全身作用的吸收途径子项目二气雾剂制备（3）淋巴系统：药物经过直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身1.全身作用的吸收途径子项目二气雾剂制备至少药物的50%～75%可避免肝首过效应吸收的干扰因素少，不受胃肠pH、酶破坏对胃有刺激的药物可考虑该剂型适宜不能口服昏迷、呕吐、婴幼儿等2.全身作用栓剂的优点子项目二气雾剂制备只在腔道局部起作用，故应尽量延缓吸收，选择融化、溶解、释药速度慢的基质选用水溶性基质为好··（二）局部作用的栓剂：子项目二气雾剂制备1.中空栓剂：速释、缓释2.双层栓剂：内外双层（含不同药物）上下双层（上层速释；下层缓释）上下双层（上层空白；下层含药）3.微囊栓剂：缓释4.渗透泵栓剂：控释5.缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，缓慢释药）（三）几种新型栓剂：子项目二气雾剂制备项目九

栓剂制备栓剂的制备制备方法1、热熔法2、冷压法油脂性基质—二者均可水溶性基质—热熔法三、栓剂的制备子项目二气雾剂制备应用最广泛主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降。子项目二气雾剂制备栓模扁鸭嘴形外形:圆锥形鱼雷形子项目二气雾剂制备鱼雷形栓剂栓模子项目二气雾剂制备圆锥形及扁鸭嘴形栓剂栓模1、热熔法药物的前处理（油脂性基质）：油脂性-不需处理水溶性-配成浓水溶液以适量羊毛脂吸收不溶性-研细过六号筛三、栓剂的制备子项目二气雾剂制备热熔法流程：基质

水浴

熔化

加药物

注模

冷却成型

刮平

脱模★

包装★水性润滑剂：软皂液油性润滑剂：液状石蜡三、栓剂的制备子项目二气雾剂制备热熔法举例：吡罗昔康栓处方吡罗昔康10gS-40500g

共制1000枚制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。三、栓剂的制备子项目二气雾剂制备成型

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