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文档简介

作用于神经肌肉街头和自主神经节的药物第一节、NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药【药理作用】

阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感神经节的阻断效应。心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降

胃肠道、膀胱、眼、腺体：

便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。【临床应用】

曾用于治疗高血压第二节、NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药

在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。

根据其作用方式的特点，分为：

除极化型骨骼肌松弛药非除极化型骨骼肌松弛药（一）除极化型肌松药

与NM受体结合后产生较持久的除极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。特点:

①常先出现短时的肌束颤动。②连续用药可产生快速耐受性。③抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。④治疗剂量无神经节阻断作用

除极化型肌松药－琥珀胆碱

体内过程：假性AChE↓琥珀胆碱→琥珀单胆碱→胆碱++琥珀酸。约2%原型肾排泄。药理作用

松弛骨骼肌的顺序:颈部→肩胛→腹部→四肢。以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。去极化肌松药－琥珀胆碱琥珀胆碱作用机理琥珀胆碱使肌膜去极化→肌纤维收缩，且与受体亲和力强，不易被胆碱酯酶水解，与受体结合时间长→肌膜持续去极化；另可作用于接头前膜→肌纤维间不协调和不同步收缩，还可作用接头外肌膜受体。Ⅰ相阻断：琥珀胆碱与N受体结合并激活受体→离子通道开放→Na+内流→终板膜去极化。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。Ⅱ相阻断：琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极，动作电位不能扩布。虽然N受体对ACh具有亲和力，但ACh不能使离子通道打开，此期称为去敏感阻滞，高频电刺激也不引起肌肉收缩，其表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱）。去极化肌松药－琥珀胆碱临床上目前唯一使用的去极化肌松剂。【作用特点】①

快：静注后出现短时肌束颤动，1分钟内转为松弛，2分钟作用时作用最明显。

短：

5分钟内作用消失。肌松完善而确切。②快速耐受性③抗AChE药，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒时不能用新斯的明解救。琥珀胆碱由假性AChE水解，因新斯的明也抑制假性AChE，将使琥珀胆碱浓度更升高，加重中毒。

④治疗剂量无神经节阻断作用去极化肌松药－琥珀胆碱临床应用1.快速气管

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