卡维地洛分散片

卡维地洛分散片【药品名称】通用名称：卡维地洛分散片英文名称：CarvedilolDispersibleTablets【成份】本品主要成份为卡维地洛。化学名称：（士）-1-（9H-咔唑-4-氧基）-3-[2-（2-甲氧基苯氧基乙基）-氨基]-2-丙醇化学结构式：分子式：C24H26N2O4分子量：406.49【适应症】原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全：轻度或中度心功能不全（NYHA分级II或III级），合并应用洋地黄类药物、...【用法用量】原发性高血压推荐一日1次用药。成人：推荐开始2天剂量为每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。老年人：用初始剂量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得满意的疗效。若效果不好，可在间隔至少两周后将剂量增加到最大推荐用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。治疗有症状的充血性心力衰竭剂量必须个体化，增加剂量期间医生需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的病人必须先使这些药物治疗稳定后再使用卡维地洛。推荐开始两周剂量为3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可间隔至少两周后将剂量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重小于85公斤，最大推荐剂量为25mg（即2片）每日2次；体重大于85公斤，最大推荐剂量为50mg（即4片）每日2次。每次剂量增加前，医生需评估病人有无心力衰竭加重或血管扩张的症状。一过性心力衰竭加重或水钠潴留须用增加利尿剂剂量处理。有时需减少卡维地洛剂量或暂时中止卡维地洛治疗。卡维地洛停药超过两周时，再次用药应从3.125mg（即1/4片）每日2次开始，然后以上述方法增加剂量。血管扩张的症状，开始可通过降低利尿剂剂量处理。若症状持续，需降低ACEI（如使用）剂量。然后如需要再降低卡维地洛剂量，在这些情况下，卡维地洛不能增加剂量，直到心力衰竭加重或血管扩张的症状稳定。疗程：卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停，必须逐渐减量，这对合并冠心病的病人特别重要。给药方法：服药时间与用餐无关，但对充血性心力衰竭病人必须饭中服用卡维地洛。以减缓吸收，降低体位性低血压的发生。【不良反应】卡维地洛用于治疗高血压、心绞痛时发生的不良事件与充血性心衰时观察到的是一致的，但是前者的不良反应发生率更低一些。1.中枢神经系统-偶尔发生轻度头晕、头痛、乏力，特别是在治疗早期。-抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。2.心血管系统-治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。-外周循环障碍（四肢发凉）不常见、可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。-水肿不常见。-心绞痛不常见。-个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。-心衰病人可有头晕，偶尔出现不同部位不同程度的水肿，完全性房室传导【禁忌】YHA分级IV级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者禁用气管痉挛（2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡或相关的气管痉挛状态患者禁用；二度或三度房室传导阻滞;病态窦房结综合症患者禁用;心源性休克者禁用；严重心动过缓者禁用；临床严重肝功能不全患者对本品过敏者禁用；糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒者禁用。【注意事项】肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的流感样"症状）时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。【特殊人群用药】儿童注意事项：尚未18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。妊娠与哺乳期注意事项：卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。P受体阻滞剂降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宫内、流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别是低血糖和心动过缓）还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。除非利大于弊，否则孕妇不能使用卡维地洛。卡维地洛和或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此卡维地洛治疗期间不提倡母乳喂养。老人注意事项：参见【用法用量】。【药物相互作用】1.与其它P受体阻滞剂一样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物（如a受体阻滞剂）的作用，或产生低血压。卡维地洛与地尔硫卓合用时，个别病人出现心脏传导阻滞（对血流动力学的影响罕见）。但如同其它具有P受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂合用时，应严密监视病人的心电图和血压情况，并严禁静脉联合使用此类药物。2.高血压病人在卡维地洛与地高辛联合用药时，地高辛的稳态血药浓度约会增加16%，故在使用卡维地洛的开始阶段，剂量调整阶段及停用卡维地洛时均应加强地高辛血药浓度的监测。3.卡维地洛与可乐定联合用药结束前，在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停用。4.卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降血糖药的作用时，而低血糖的症状和体征（尤其是心动过速）可能被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。5.卡维地洛用于接受利福平等混合功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。而用于接受西米替丁等混合功能氧化酶抑制剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会增高，故应引起注意。6.麻醉期间病人使用卡维地洛时，应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。7.卡维地洛与强心苷联合使用可能延长房室传导时间。8.环氧化酶抑制剂（例如乙酰水杨酸盐、皮质类固醇）能减弱卡维地洛的抗高血压作用。9.一些肾移植患者开始卡维地洛治疗后环孢菌素血浆浓度轻微上升，为此而需要调整的剂量在不同患者之间差别很大。因此对这些患者应仔细监测环孢菌素浓度并使剂量个体化。【药理作用】卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，包括非选择性的8阻滞，。阻滞和抗氧化特性。血管扩张作用是有选择性的。1肾上腺能受体阻滞剂作用产生。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过8阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有心得安的内在拟交感活性，它具有膜稳定特性。卡维地洛是一种两个立体异构体的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均荀肾上腺能受体阻滞特性。8肾上腺能受体阻滞作用是非选择性的81和82肾上腺能受体阻滞作用，其作用和卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的反应性的氧自由基清除剂。卡维地洛和它的代谢物的抗氧化特性已被体内和体外动物