溴氰虫酰胺专利布局简析

2023年要说最火的农药产品，非氯虫苯甲酰胺莫属。随着氯虫苯甲酰胺在国内开始大量生产，氯虫苯甲酰胺的产量和登记都迎来了井喷式发展。氯虫苯甲酰胺在进入后专利期后，溴氰虫酰胺无疑已经成为富美实最佳的‘补位选手’。氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺分别上市于2007年和2012年。这也让‘溴氰虫酰胺’成为‘康宽’的师弟，但是否能为富美实延续康宽的神话，犹未可知。

溴氰虫酰胺

溴氰虫酰胺，也叫氰虫酰胺(cyantraniliprole），是杜邦公司继氯虫酰胺之后成功开发的第二代鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂，氰虫酰胺是通过改变苯环上的各种极性基团而成，具有更高效，适用作物更广泛，可有效防治鳞翅目、半翅目和鞘翅目害虫。溴氰虫酰胺国内化合物专利（CN100441576C），将于2024年1月到期。CAS号：736994-63-1，C19H14BrClN6O2，分子量473.72，化学名称3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-｛4-氰基-2-甲基-6-[（甲基氨基）羰基]苯基｝-1H-吡唑-5-甲酰胺。溴氰虫酰胺与氯虫苯甲酰胺相比：活性更高，而且内吸性比氯虫苯甲酰胺也要好，整体杀虫活性高于氯虫苯甲酰胺。可部分用于对于康宽产生抗性的作用环境。但是由于同为鱼尼丁受体抑制剂，溴氰虫酰胺和氯虫苯甲酰胺仍然存在着潜在交互抗性的风险。同时对水生生物高毒和对蜂毒性高也是需要在使用中需要关注的点。

溴氰虫酰胺的专利布局秦恩昊老师早前的文章中就有过分析：富美实公司为溴氰虫酰胺打造了贯穿原材料、中间体、原药、制剂应用的专利体系。虽然溴氰虫酰胺的化合物专利CN200480002991.1（氰基邻氨基苯甲酰胺杀虫剂）将于2024年到期。但是，除了化合物专利外，富美实还就该化合物的生产工艺和中间体及其制剂产品构建了完整而严密的专利保护体系，比如CN200580025385.6（邻氨基苯甲酰胺无脊椎害虫防治剂混合物的制作方法），此专利作为组合物专利，将大部分与溴氰虫酰胺混配的杀虫剂成分纳入保护范畴。2025年专利到期。另外，另一个核心中间体“吡唑酸”的化合物专利虽然已到期，但其前端原材料2,3-二氯吡啶，以及相关下游衍生物的合成还有不少专利布局，国内企业若开发“吡唑酸”中间体，依然有触及知识产权保护的风险。除了以上列举的生产端和组合物专利之外，还需要关注富美实在现有制剂、使用方法（如土壤处理、卫生用药等领域）的专利，以及目前溴氰虫酰胺制剂加工助剂相关的配方专利。通过贯穿原材料、中间体、原药、制剂应用的专利体系，富美实为溴氰虫酰胺打造了牢固的专利体系。即便仿制企业能够在某一点上通过专利规避的方式绕开，但整体专利的打破还是非常困难。这对于国内企业在2028年之前，开发并商业化溴氰虫酰胺产品，形成了巨大的准入壁垒。对于溴氰虫酰胺这个潜在的黑马，FMC围绕着中间体，合成工艺，化合物以及应用端已经完整的做了专利布局。FMC的美国专利（US9161540B2)早在2013年3月11日就公开了多种和不同活性成分复配可能性，防治鳞翅目和同翅目害虫。该专利中涉及和几乎全部的杀菌剂、杀虫剂复配：该专利近乎覆盖了所有溴氰虫酰胺可能的复配。国内企业也有大量的溴氰虫酰胺相关专利申请：在检索到的专利中，大部分为尚未授权，已授权的专利约占总申请数量的25%左右。南京华州，广东中迅，陕西亿田，江苏龙灯等都已经开始对溴氰虫酰胺的应用和制剂相关专利进行了布局。在我们传统认知里，和氯虫苯甲酰胺类似，溴氰虫酰胺优先复配的产品一定是新烟碱类和拟除虫菊酯类杀虫剂。但此类复配已经被跨国公司充分布局。

卫生用药但在专利申请方面，溴氰虫酰胺展现的优异的卫生害虫防治效果在一定条件下成为国内企业布局的重点，如与灭蝇胺等复配以及杀灭白蚁等。专利号名称CN108782571A一种杀虫剂组合物及其使用方法CN114097798B一种杀虫组合物及预防或控制动物害虫的方法CN106818889A一种诱杀白蚁的颗粒饵剂及其制作方法CN112293432B一种蚂蚁阻隔剂CN110663694A溴氰虫酰胺和灭蝇胺的复配杀虫剂靶标虫害相关专利

双酰胺类杀虫剂对鳞翅目和同翅目害虫有着优异的防效，那国内企业所侧重的方向是粉虱，蓟马的防治。缨翅目害虫也是溴氰虫酰胺的优势战场之一。专利号名称CN111096319A一种防治草地贪夜蛾农药的药剂及其制备方法CN108990637A一种白粉虱爆发后的治理方法CN108966973B一种白粉虱防治方法CN108432779B一种用于防治大豆蚜虫的杀虫组合物CN107996187A一种防治香蕉黄胸蓟马的高效精准注射施药法CN106614675A一种防治芒果蓟马的农药组合物CN105284816A一种防治甘蔗蓟马的方法.......另外由于其高水生生物毒性和高蜂毒的特性，预测其相关专利也会成为跨国企业和国内农药企业布局的重点。

总结相对于大师兄康宽，溴氰虫酰胺‘亚历山大’，

其价格没有优势，预计价格会是国产后康宽的1.5-3倍，而且仍然存在着交互抗性以及高水生生物和高蜂毒的风险，其是否可以为FMC