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文档简介

第五章抗过敏和抗溃疡药过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与体内的活性物质组胺(Histamine)有关系;已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3受体三种亚型;H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上用作抗溃疡药。第一节抗过敏药H1受体拮抗剂:乙二胺类氨基醚类丙胺类三环类哌啶类。

（一）乙二胺类

结构通式:(二)氨基醚类盐酸苯海拉明(DiphenhydramineHydrochloride)

用作抗过敏药,也用于晕动病的治疗。

化学名：N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐

（三）丙胺类

马来酸氯苯那敏(ChlorpheniramineMaleate)化学名：N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏。

性质：

1．S构型右旋体的活性强于R构性左旋体,供药用为其消旋体。2．氯苯那敏结构中有叔胺结构，当与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，呈红紫色。3．马来酸结构中有不饱和双键，加稀硫酸，加高锰酸钾试液，红色褪去。（四）三环类

（五）哌啶类

H1受体拮抗剂的构效关系1．H1受体拮抗剂基本结构：Ar1(Ar2)X-(CH2)n-N(CH3)2Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类)，n通常为2。

2．芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6nm，即大约为两个碳原子的距离，缩短或延长这个长度都将引起话性的降低。3．药物结构中两个芳杂环不共平面时才具有较大的活性，三环类药物也必须符合这个要求。4．许多H1受体拮抗剂具有旋光异构体和顺反异构体。第二节抗溃疡药

消化性胃溃疡多发生在为幽门及十二指肠，其病因与体内的组胺，乙酰胆碱，胃泌素，前列腺素及其相关受体和胃壁细胞／ATP酶（质子泵）均有密切关系。临床使用的抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。一、H2受体拮抗剂（一）咪唑类

西咪替丁（Cimetidine）

化学名：N-氰基-N‘-甲基-N“-[2-[(5-甲基-1H-4-咪

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