药物化学第一章绪论

药物化学第一章绪论

Introduction本章主要内容:药物定义药物化学研究的内容、任务药物化学的起源与发展药物的命名一、化学药物的定义:药物—人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。二、药物分类1.按来源分类:*天然药物植物药、抗生素、生化药物*半合成药物*合成药物*基因工程药物

*无机药物矿物中提取:NaCl，MgSO42.按作用部位分类:3.按治疗的疾病分类:……三、药物化学一门发现与发明新药、合成化学药物，阐明药物的化学性质，研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互规律的综合性学科。交叉学科MedicinalChemistryPharmaceuticalChemistry化学生命科学四、药物化学的研究内容:*发现和设计新药*合成化学药物*化学结构特征、理化性质、稳定性(化学)*药理作用、毒副作用、体内代谢(生命科学)*构效关系、药物与靶点的作用五、药物化学的任务:为有效利用现有药物提供理论基础。—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计药物的化学基础:*结构理化性质*质量分析:性状鉴别检查*制剂*体内代谢普鲁卡因合成§1.药物化学的起源与发展

HistoricalDevelopmentofMedicinalChemistry起源在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物。例如中国古代的神农尝百草舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，药物而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途。19世纪初，从植物中提取有机化合物阿片：吗啡古柯叶：可卡因颠茄：阿托品金鸡纳：奎宁19世纪中期，从有机化合物中寻找活性物质水合氯醛用于镇静乙醚用于麻醉1899年，阿司匹林作为解热镇痛药上市，开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构药物化学开始形成发展（二十世纪）20~30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等药物已广泛使用，它们大多是小分子化合物，与人们的主观感觉有关。在此期间，构效关系研究也开始在药物化学中起步，其特点是从天然药物化学成分中寻找起作用的“药效基团”。复杂的天然化合物结构修饰简化改造天然产物的化学结构。古柯叶可卡因普鲁卡因30年代，Domagk百浪多息磺胺药效基团电子等排原理立体选择性原理抗代谢学说40年代，青霉素的发现及分离得到纯品大规模生产的产品划时代的成就四环素链霉素氯霉素红霉素是药物化学对人类的重要贡献50年代半合成抗生素

60年代激素药物时代：皮质激素、口服避孕药（甾体激素类）70年代化学治疗药：心血管、肿瘤、内分泌80年代前列腺素类药物合成抗生素（喹诺酮）传统新药研究与开发的模式现代药物化学时代90年代现代药物化学时代，以受体、酶、离子通道、神经递质、抗病毒药物、新一代抗肿瘤药物。随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。现代药物化学以分子生物学及计算机科学作为支撑有以下特点与受体有关的药物与酶有关的药物以离子通道作为药物作用靶点以核酸作为药物的作用靶点与受体有关的药物（书P4表1－1）M型乙酰胆碱受体氯贝胆碱激动手术后腹气胀组胺受体H1

苯海拉明拮抗抗过敏

组胺受体H2

雷尼替丁拮抗胃肠道溃疡肾上腺素能受体与酶有关的药物（书P6表1－2）血管紧张素转化酶卡托普利降血压二氢叶酸还原酶甲氧苄啶抗菌二氢叶酸合成酶磺胺类抗菌以离子通道作为药物作用靶点钙、钾、钠、氯离子通道地平类药物降血压以核酸作为药物的作用靶点核酸是人类基因的基本组成单位，是生命过程中重要的化学物质，提供蛋白质的信息、模板和工具。抗肿瘤药物、抗病毒