10药学本科其中药物化学试卷答案

.. ....河北北方学院2023-2023第一学期期中考试试卷《药物化学》〔供药学专业用〕留意事项：请按要求在试卷的密封区填写专业、班级、姓名和学号。请认真阅读各种题目的答题要求，在规定的位置填写答案。不要在试卷上乱写乱画，不要在密封区填写无关的内容。题号题号一二三四五六总分得分总分合计人： 复核人：得分得分评卷人一、名词解释〔28分〕205，5取代基的不同，有数十个各具后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种构造修饰后的药物称作前体药物活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子〔DNA、RNA或某些重要的酶类〕中含有丰富电子的基团〔如氨基、......巯基、羟基、羧基、磷酸基等〕进展亲电反响和共价结合，使生物大分子DNA也是格外重要的一类药物。构造特异性药物：其生物活性与药物构造和受体间的相互作用有关，在一样作用类型的药物中可找出共同的化学构造局部，称为药效团得分得分评卷人二、填空题〔110分〕吗啡的构造由 5 个环稠合而成自然品为 左旋 吗啡及其盐类具有 复原性 ，在光照能被空 氧化 ，生成毒性较大的 伪吗啡〔双吗啡，故应避光、密闭保存。Pka和酯水安排系数亲热相关。丙咪嗪是用于治疗 抑郁症 的药物其体内活性代谢产物为去丙咪嗪强心苷类药物地高辛化学构造属于 强心甾烯 类。得分评卷人得分评卷人〔130分〕 .. ....1、对乙酰氨基酚是药品的〔 〕名称题题1`2345678910 11 12 13 14 15号答CDCDDBCBCBCDADB案题1617 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30号答CBCBCDCADCDACAD案A.商品名 B.化学名 C.通用名 D.俗名的为OHHa NOHHa NA.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢3、硝苯地平的作用靶点为( )受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸4、构造上不含含氮杂环的镇痛药是( A.盐酸吗啡 C.枸橼酸芬太尼二氢埃托啡 D.盐酸美沙酮5、盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )A.双吗啡 B.阿扑吗啡 C.苯吗喃 D.可待因6、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进展的反响类(为 )A.N-氧化 B.硫原子氧化C.苯环羟基化 D.脱氯原子7化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是( )A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因C．盐酸利多卡因 可卡因8、属于AngⅡ受体拮抗剂是( )A.卡托普 B.氯沙坦 C.地戈辛D.尼群地平9、以下环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小( )A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞来昔布D.萘普生10、设计吲哚美辛的化学构造是依于( )A.组氨酸 B.5-羟色胺C.组胺 D.赖氨酸11、不属于苯并二氮卓的药物是( )A.地西泮 B. C.唑吡坦 仑12、烷化剂类抗肿瘤药物的构造类型不包括( )A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.硝基咪唑类13、Lidocaine比Procaine作用时间长的主要缘由是( )B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺构造D.LidocaineProcaine短14、以下非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药( A.布洛芬 B.双氯酚酸 C.塞来西布 D.保泰松15、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死 ( )A.谷胱甘肽结合物 B.N-乙酰基亚胺醌C.氮氧化物 D.硫酸酯结合物16、吩噻嗪类抗精神病药的根本构造特征为〔 〕A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子17、使用其光学活性体的非甾类抗炎药是( )........A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 诺洛芬钙18、化学构造如下的药物的名称为( )OH O HNHNOH O HNOHOH OHN N OHHA.喜树碱 B.甲氨喋呤C.米托蒽醌 D.长春瑞滨19、巴比妥类药物有水解性，是由于具有〔 〕A.酯构造 B.酰脲构造 C.羰基 D.嘧啶环20、苯妥英钠属于( )A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类21、解热镇痛药按构造分类可分成〔 〕A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类22、能够选择性阻断β1受体的药物是〔 〕A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 拉帕米23、抗组胺药苯海拉明，其化学构造属于哪一类〔 〕A．氨基醚 B．乙二胺 C．哌嗪 24、化学构造如下的药物是〔 〕OH2OCHCHCHNHCH(CH)22 32A.苯海拉明 B．阿米替林 C．可乐定 D．普萘洛尔25、以下药物是基于前药原理设计的是〔 〕A.甲芬那酸 B.保泰松 C.苯磺阿曲库铵 D.麻黄碱26、以下描述不正确的选项是〔 〕盐酸哌替啶具有酯的构造，在酸催化下易水解C.喷他佐辛是阿片受体局部感动剂D.左旋多巴可用于阿尔次海默病的治疗27、以下药物属于孪药的是〔 〕B．贝诺酯D．羟布宗28、有关氯丙嗪的表达，正确的选项是〔 〕故成为三环类抗组胺药物的先导化合物大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂29、卡托普利分子构造中具有以下哪一个基团〔 〕．巯基 ．酯基 C〔2R〕甲基 ．呋喃30、马来酸氯苯那敏的化学构造式为〔 〕A. B.NClN．NCl O．NN OHOHO

ON OH．OHONClNCl ONOHN．OHO

ON OH．OHO得分评卷人得分评卷人途216分〕1、地西泮〔冷静催眠、抗癫痫〕ONONN2、麻黄碱〔支气管哮喘、过敏、低血压、鼻塞〕OHHOHHN3、布洛芬〔镇痛、抗炎〕*O*OH4、硝苯地平〔扩张血管、降血压〕HNOHNOOONO25、苯妥英纳〔抗癫痫、抗心率失常〕ONONNH6、盐酸哌替啶〔镇痛〕O.HClNO7、阿托品〔解痉、有机磷酸酯类农药中毒挽救〕NNOHOO8、吉非贝齐〔调血脂〕OOOO .. ....得分评卷人得分评卷人〔525分〕1、以氯贝胆碱为例，简述拟胆碱药的构效关系。2、以硝苯地平为例简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。答：1,4-二氢吡啶环是必需构造，吡啶或六氢吡啶环则无活性，1位N不被取代为佳。2,6-位取代基应为低级烷烃C4有手性，立体构造有选择作用。4位取代苯基上邻、间位有吸电子基团时活性较佳。3,5-位取代基酯基是必要构造，-COCH3，-CN活性降低，硝基则激活钙通道。但为什么都具有类似吗啡的作用？答：合成类镇痛药按构造可分为：哌啶类、吗啡喃类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的构造，但都具吗啡镇痛药的根本构造，即：(1)(2)pH条件下大局部电离为阳离子，碱性中心和平坦构造在同一平面。(3)含有哌啶故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用4、洛伐他汀为何被称为前药?说明其代谢物的构造特点。答：LovastatinA复原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将构造中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的构造正好与羟甲戊二酰辅酶AA的戊二酰构造相像，由于酶的识别错误，血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-33位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍Lovastatin略低，3-6-羟基衍生物，则失去了活性。5〔至少写出五个代