依达拉奉的临床应用

依达拉奉的临床应用药理作用依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉，可阻止脑水肿和脑梗塞的进展，并缓解所伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示，依达拉奉可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。适应症用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。国内许多临床试验认为：依达拉奉治疗脑出血、颅脑外伤及营养代谢性脑病等疾病有效药物相互作用

1、与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时，有致肾功能衰竭加重的可能，因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。2、本品原则上必须用生理盐水稀释（与各种含有糖分的输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低）。3、不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴（混合后可致依达拉奉的浓度降低）。4、勿与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）混合（产生混浊）。5、勿与坎利酸钾混合（产生混浊）。30mg加人生理盐水100ml稀释，1次／12h或2次/日，30min内静滴完，连续使用14～28天用法合并用药分别包括：拜阿斯匹林、降纤酶、巴曲酶、东菱克栓酶、纤溶酶、低分子肝素、奥扎格雷钠、胞二磷胆碱、血塞通、脉络宁、低分子右旋糖苷、复方丹参、维脑路通、甘露醇、甘油果糖等不良反应日本厚生省报道：日本自2001年6月1日销售一年半时间，推测使用该药的患者人数约295000人（截止2003年12月19日止），重度急性肾功能不全的病例162例（其中含有因果关系不明的病例），其ADR为0.0549%。分析死亡病人发现,患者多为高龄80岁以上，合并消炎镇痛药，伴有糖尿病、高脂血症，多发生急性衰竭，相关性分析发现，95%可信区间P>0.05，说明患者的死亡与依达拉奉没有明显的相关性。治疗组对照组相关性死亡0(0.00%)2(1.92%)无关再次中风1(0.92%)1(0.96%)无关梗死后出血2(1.83%)0(0.00%)可能无关肺栓塞1(0.92%)0(0.00%)可能无关房颤1(0.92%)1(0.96%)无关头昏头痛0(0.00%)2(1.92%)可能无关转氨酶升高3(2.75%)2(1.92%)可能有关尿路感染0(0.00%)1(0.96%)无关蛋白尿1(0.92%)0(0.00%)无关皮疹1(0.92%)1(0.96%)可能有关肢体酸痛1(0.92%)1(0.96%)无关咳嗽1(0.92%)0(0.00%)无关体温升高0(0.00%)1(0.96%)无关合计12(11.01%)12(11.54%)国内II期临床不良事件与不良反应（N=213）依达拉奉药物不良反应发生率药物不良反应ADR例数发生率转氨酶升高1912.55%皮疹720.96%尿素氮或（和）肌酐升高420.56%胃肠道反应190.26%静脉穿刺局部红肿150.20%皮肤瘙痒120.16%心律失常110.15%肢体麻痛酸胀不适110.15%梗死性出血90.12%皮下淤血淤斑80.11%头痛50.07%轻度发热30.04%硬膜外血肿20.03%心力衰竭20.03%磷酸肌酸激酶升高10.