栓剂的临床应用

栓剂的临床应用

托吡鲁酯是一种古老的药物之一，记录在公元前1550年的伊拉克纸草本植物上。我国用栓剂治疗疾病的最早记载可上溯至《史记·仓公列传》。后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导方,就是用于通便的肛门栓。晋代葛洪的《肘后备急方》中用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓及用巴豆鹅脂制成的耳用栓。1门栓和阴道栓栓剂又称“塞药”、“坐药”,系将药物与适当的基质混合均匀而制成的一种在室温下为固体,遇体温时能够迅速溶融或溶解,并能与体液相混合的一类剂型。其形状与重量因施用的腔道而异。根据给药途径,栓剂一般可以分为肛门栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓及耳用栓等几类。其中,以肛门栓和阴道栓最为常用,而阴道栓逐渐为阴道用片或胶囊所替代,后三种已极少见。根据制备工艺,栓剂又可分为双层栓剂、中空栓剂、渗透泵栓剂、微囊栓剂、膜控释药栓剂等。常见栓剂的形状及大小如下:肛门栓常见的有回锥形、圆柱形、鱼雷形等。其中以鱼雷形者较能适应肛门括约肌的收缩而易引入直肠内。每颗栓的重量,一般成人用的约2g,儿童用的约1g;长度,成人用的3-4cm,儿童用栓酌情减短。阴道栓又称阴道弹剂,形状有球形、卵形、鸭嘴形、梭形等。每颗栓重2-5g,直径1.5-2.5cm。由于新基质的不断出现和生产自动化的实现,以及应用新型的单个密封包装技术等,近几年栓剂生产的品种和数量显著增加,中药新栓剂不断涌现,有关报道日益增多,栓剂的研发热潮正在形成。《中国药典》2005年版一部收载了消糜栓、保妇康栓、化痔栓、麝香痔疮栓、野菊花栓、银翘双解栓、双黄连栓等品种,比2000版有所增加。2采用有机溶剂的药物栓剂给药的作用包括在腔道内起局部作用以及药物经由腔道吸收进入血液而发挥全身作用。栓剂在肛门、阴道、鼻腔等处发挥局部作用,主要为润滑、抗菌、消炎、收敛、止痒、止痛等。用于全身治疗的栓剂主要为肛门栓。栓剂用于全身治疗具有下列优点:(1)药物可以避免因受胃肠pH或消化酶的作用而失去活性;(2)对胃粘膜有刺激的药物改用肛门栓后可以使胃免遭刺激;(3)药物直肠吸收,不像口服药物那样易受肝脏的首过效应而被破坏;(4)直肠吸收比口服给药吸收干扰因素少;(5)对不能或不愿内服片、丸及胶囊的患者,尤其是婴儿和儿童以及呕吐不止的患者可用此法给药。但栓剂也有很多缺点,诸如(1)栓剂的给药不如口服方便。(2)栓剂基质占整个栓剂的比重很大,在不改变栓剂大小的情况下,这就使栓剂的载药量有所减少。一般情况下,栓剂中药物的剂量,至少要相当于口服剂量,或者为口服剂量的1.5-2倍;毒性药物则不应超过口服剂量。为了达到相当于每天口服制剂的剂量,这就使患者施用栓剂的次数必须有所增加。(3)栓剂的基质多为半合成脂肪酸酯,它在人体体温下即会融化,在诸如南方等高温的环境下不利于栓剂的贮存。3栓剂的使用合格的栓剂应具备以下几点要求(1)药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性。(2)塞入腔道后,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用。(3)有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。4见报道的中国制造4.1肛门锁定如驱蛲栓,百部为其主药。4.1.1慢性前列腺炎如前列宁栓、肛门栓剂、光花栓剂、蒲灵栓剂、前列安栓、前列爽栓剂、前炎灵栓剂、首丹王栓剂、通洲栓、消栓剂、野艾栓制剂、野菊花栓、解毒栓等,可以治疗细菌性、衣原体、支原体等多种原因导致的慢性前列腺炎。主要药物有黄连、蒲公英、野菊花、败酱草、苦参、虎杖、大黄、红藤、川牛膝等。4.1.3治疗放射性直肠炎如锡类散栓,治疗溃疡性结肠炎;直肠炎栓,治疗放射性直肠炎;葎草栓,用于小儿腹泻。主要由锡类散、马齿苋、黄芪、当归、丹参、葎草、获菩等组成。4.1.4预防感冒,治疗感冒如复方小儿退热栓,治疗小儿发热、上呼吸道感染、支气管炎、咽喉肿痛等;抗病毒栓,治疗时疫感冒、痄腮、温病初起等;双黄连栓,治疗外感风热,发热,咳嗽等;肺炎栓剂,治疗小儿肺炎;平喘栓,治疗婴幼儿哮喘性支气管炎。主要由石膏、知母、板蓝根、金银花、黄芩、连翘、麻黄、桂枝、杏仁、厚朴、半夏、生黄芪、防风等药物组成。4.1.5栓、麻黄、病料、复康栓剂如复方角菜酸酯栓、化痔栓、复方痔康栓、肛疾宁痔疮栓、九华栓、三七叶苷痔疮栓、痔疮止血栓、消痔栓、痔复康栓剂,主要药物有海藻提取物角菜酸酯、苦参、黄柏、三七、大黄、黄连、白及、当归、乳香、没药、浙贝母、月石、冰片、血竭、槟榔等。4.1.6治疗慢性钺血栓如四逆汤栓(四逆汤),用于阳虚欲脱,四肢厥逆,失血性休克等;速效止血栓(大黄等),功能凉血解毒,活血逐瘀;前列泌尿栓(赤芍、蒲公英、紫花地丁、丹参、黄柏、冰片等),治疗慢性盆腔炎;消炎镇痛栓(滑石、龙骨、地榆炭、当归、川贝母、冰片、芒硝等),用于术后疼痛、创面渗血及水肿。4.2阴道阴道4.2.1阴道炎症的测定复方蛇床子栓、妇康栓剂、康妇灵栓、妇炎消栓剂、蛇黄栓,主要由蛇床子、地肤子、白鲜皮、苦参、百部、黄柏、冰片、硼酸、吴茱萸、枯矾等组成,用于滴虫性、霉菌性、老年性、滴霉混合感染性等阴道炎症。如妇炎康栓、妇炎净栓、宫颈宁栓剂、复方沙棘子油栓等,主要药物有柴胡、火绒草、黄柏、紫草、青黛、冰片、沙棘子油、蛇床子、苦参、炉甘石、没药、乳香等,可以治疗慢性宫颈炎和慢性宫颈糜烂。4.2.3促进药养结合如由石榴皮等组成的石榴皮阴道栓,可用作阴道避孕剂及抑制性传播疾病的病原体;主要由蛇床子、地肤子、黄柏、苍术等组成的肤洁舒栓剂,可用于湿热引起的月经不调、痛经及附件炎、盆腔炎等症;救坤丹栓剂,由紫河车、淫羊藿、巴豆、水蛭、麝香、儿茶等组成,能够促进发育不良子宫的发育;由千里光、蛇床子、蟾酥等制成的中药消毒栓,具有良好的杀菌杀精效果,且对皮肤和阴道粘膜无刺激。此外,还有一些阴道栓具有兼治多种妇科疾病的作用,如阴炎灵栓(蛇床子、雄黄等),可治疗外阴瘙痒、阴道炎等:妇炎清栓(山苍子挥发油、黄连、苦参等),可治疗阴道炎和宫颈炎;保妇康栓(莪术油、冰片等)、坤乐栓(苦参、蛇床子等),既可用于阴道炎,又能治疗宫颈糜烂;复方党参栓剂(党参、获荃、丹参等),可以治疗慢性宫颈炎和慢性盆腔炎;阴炎灵栓,由蛇床子、雄黄、密陀僧等组成,对滴虫性、真菌性阴道炎、外阴瘙痒、外阴白斑等妇科疾病均有疗效。4.3鼻息肉的组成主要用于鼻腔病变。如鼻息肉栓剂治疗鼻息肉,主要由甘遂、甜瓜蒂等组成;“鼽宁”栓治疗常年性变异性鼻炎,由生黄芪、生甘草、艾叶、黄芩等组成。5治疗非主流试验综上所述,毫无疑问,中药栓剂在现代医学中可用于多种疾病的治疗,其品种也已日渐丰富。可见,近年来对中药栓剂的研究越来越深入,应用发展也很快。但整体而言,制剂还较为粗糙,治疗的疾病范围也很单调,主要是发挥栓剂的局部治疗作用,特别以治疗阴道炎症等方面疾病的阴道栓占多数,远没有将栓剂可避开肝脏的“首过效应”,药物吸收以后可以