中药药剂学课件：颗粒剂

颗粒剂

Granules含义：1.含义：系指提取物加适量辅料或部分饮片细粉制成的具有一定粒度的颗粒状剂型

块状冲剂：单剂量颗粒压制成块状2.服用方法：即可溶解在水中或其他适宜的液体中服用也可吞服3.沿革：始于20世纪70年代中成药主要的固体新剂型之一2000版药典29种2005版药典52中药配方颗粒无糖颗粒第一节概述二、特点：吸收快、显效迅速剂量小，口感好，可调色、香、味，尤其适合小儿用药生产设备简单易操作服用、携带、贮藏及运输较方便克服汤剂不便、服用量大、易霉变制剂生产：制粒可改善流动性，克服粉尘飞散和吸湿、团聚结块成本相对高易吸潮，微生物繁殖、药物降解三、类型

可溶性颗粒剂水溶性酒溶性混悬性颗粒剂

泡腾性颗粒剂颗粒状或块状按溶解性能按性状第二节制粒方法一、制粒的目的改善流动性防止各成分的离析防止粉末飞扬及筒体上的粘附调整堆密度，改善溶解性能片剂生产中压力的均匀传递便于服用，携带方便二、制粒方法与设备(1)挤出制粒药粉加入黏合剂制成软材后,用强制挤压的方式使其通过具有一定孔径和筛网或孔板而制粒的方法摇摆式制粒机旋转式制粒机(2)高速搅拌制粒药粉、辅料、黏合剂加入容器内，因高速旋转的切割刀与搅拌浆的作用，完成混合并制成颗粒剂的方法特点快密闭，无污染均匀，流动性好（3）流化喷雾制粒利用气流使药粉呈悬浮化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末凝结成粒的方法特点：效率高辅料用量少，颗粒疏松、多孔，均匀、流动性好不易污染（4）喷雾干燥制粒原理要点1）相对密度：1.15-1.202）黏性不足：糊精浆（5）滚转法制粒（6）离心转动制粒7干压制粒滚压制粒重压制粒特点药物不经湿和热缩短工时保证均一性提高稳定性和溶散性辅料用量不超2倍（8）复合型制粒机第三节颗粒剂的制备混合制粒干燥包装提取纯化或粉碎原料质检一、水溶性颗粒的制备（一）原料的处理（1）提取煎煮法渗漉法浸渍法回流法双提法（2）精制水提醇沉吸附澄清超速离心超滤（3）浓缩成清膏：1.10~1.35(50~60℃)（4）制成干膏减压干燥喷雾干燥微波干燥远红外干燥（5）辅料的选择糖粉、糊精、乳糖、可溶性淀粉（6）制软材手捏成团轻压即散黏合剂水乙醇辅料用量稠膏∶糖粉∶糊精1∶3∶1

总用量不超过5倍干膏总用量不超过2倍质量讨论

软材过软软材过黏软材过散筛网松紧（7）制颗粒（8）干燥迅速干燥温度：60～80

℃逐渐上升干燥程度：2％干燥设备（9）整粒（10）加入挥发油（11）包装（三）注意事项挤出制粒：特别注意卫生，防止污染颗粒可以包衣保证色、香、味和药物稳定性二、酒溶性颗粒

1）提取用乙醇浓度与欲用白酒含醇量相同2）提取方法采用渗漉法、浸渍法或回流法

3）赋形剂应能溶解在白酒中三、混悬性颗粒三、混悬性颗粒1）将处方中部分药材粉碎成细粉，或者在药材提取物中加入不溶性赋形剂2）通常是将处方中含挥发性或热敏性成分的药材或贵重药材粉碎

3）加入清膏，制成软材，制颗粒（三）注意事项混悬剂是热力学动力学不稳定体系目前中药混悬性颗粒剂因外观和口感不佳产品较少四、泡腾颗粒（二）制法（三）注意事项1.严格控制水分2.用PEG6000等进行混合分散和表面包裹五、块状冲剂的制备模压法机压法六、常见的质量问题及解决措施1.吸湿结块措施：精制除杂质选用防潮辅料颗粒包衣新的包装材料2.均匀度不合格原因：黏性不足，乙醇浓度过高膏粉比例不当黏合剂品种、浓度和用量不当含水量过低3溶化性不合格有效成分难溶、药物之间反应生成难溶纯化技术不当，杂质存留过多辅料溶解性不好，糊精用量过大药料糊化制粒设备和用量清洁不彻底感冒清热颗粒处方:荆芥穗200g薄荷60g防风100g

柴胡100g紫苏叶60g葛根100g

桔梗60g苦杏仁80g白芷60g苦地丁200g

芦根160g

养血愈风酒冲剂[处方]防风600g，秦艽600g，蚕砂600g，羌活300g，陈皮300g，苍耳子600g，当归600g，杜仲900g，川牛膝600g，红花300g，白茄根1200g，鳖甲(炙)300g，白术(炒)600g，枸杞子1200g，白糖24000g。[制备]取白糖单独粉碎，过四号筛(60目)，制得糖粉备用。将防风、枸杞子等十五味药，粉碎成粗末，用5倍量50%乙醇按渗漉法提取，漉液回收乙醇并浓缩成稠膏约2400g，取稠膏与白糖粉搅拌均匀，压过一号筛(14～16目)，制成颗粒，晾干或低温干燥。整粒时喷洒食用香精，密封桶内，2日后分装。每袋50g。六味地黄颗粒【处方】熟地黄320g山茱萸(制)160g牡丹皮120g山药160g茯苓120g泽泻120g【制备】以上六味，熟地黄、茯苓、泽泻加水煎煮两次，煎液滤过，滤液浓缩至相对密度1.32～1.35(80℃)，备用；山茱萸、山药、牡丹皮粉碎成细粉，与浓缩液混合，加糊精适量和甜蜜素溶液适量，并加75％乙醇适量，制成颗粒，烘干，制成1000g，即得。第四节质量检查外观性状：干燥，均匀，色泽一致，无吸潮、软化、结块等现象溶化性：取1袋，加热水200ml，搅拌5分钟，全部溶化或混悬均匀

泡腾颗粒：取1袋，加热水200ml，水温15-25℃，迅速泡腾，5分钟全部分散或溶解在水中颗粒剂不得有焦屑等。水分：6％粒度：<15％装量差异限度检查装量微生物限度

第四节研究进展一、无糖颗粒剂概念：特点不含蔗糖，服药量少且储存期长，吸潮性差可避免过多服用含糖冲剂造成的体内热能蓄积不影响糖尿病人、高血脂病人的服用避免了糖与药物之间的相互干扰工艺提取：制粒：一步制粒喷雾制粒搅拌造粒辅料（矫味剂）：1甜菊糖甜度是蔗糖的200～300倍，用量一般为0.07%。2蛋白糖即阿斯巴甜，甜度是蔗糖的180～300倍，代谢不需胰岛素参与，用量0.01%～0.6%。3木糖醇甜度与蔗糖相当，代谢不需胰岛素参与。用量大，成本高。4高果糖味质好，安全性好，代谢不需胰岛素参与。用量较大。5甜蜜素成分为环己基氨基磺酸钠，甜度是蔗糖的50倍。成本低廉，用量受限，一般不超过0.1%。二、中药配方颗粒概念：指单味中药饮片经水提取浓缩而制成颗粒，但它与一般的中成药颗粒剂或单味中药颗粒剂和板蓝根颗粒（剂）等不同，它不能单独使用，只供中医临床配制处方用，故称“配方颗粒”。曾用名：