抗癫痫药抗惊厥药和经典抗精神失常药

抗癫痫药抗惊厥药和经典抗精神失常药一、苯妥英钠（一）作用机制具有稳定细胞膜作用，降低钠离子和钙离子的通透性，这是抗癫痫、抗心律失常和治疗神经痛的药理基础。1.阻断电压依赖性钠通道2.阻断电压依赖性钙通道3.抑制钙调素及其激酶（二）临床应用1.抗癫痫：本品为治疗大发作和部分性发作的首选药（疗效高，但起效慢），对小发作无效，有时甚至使病情恶化。2.抗外周神经痛（治疗中枢疼痛综合症）：治疗三叉神经，舌咽神经痛，本品能使疼痛减轻，发作次数减少。3.抗心律失常（三）不良反应1.胃肠刺激症状：口服食欲减退，恶心，呕吐，上腹痛，静注可引起静脉炎。2.齿龈增生：为最常见的不良反应。3.神经系统反应：眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤等，严重者可致精神错乱、严重昏迷。4.对造血系统的影响：巨幼红细胞性贫血，可见粒细胞缺乏，血小板减少，再障性贫血。5.过敏反应：药热、皮疹，偶见剥脱性皮炎6.其他：长期服用起软骨化等，本品为肝药酶诱导剂。二、卡马西平1.作用机制与苯妥英钠相似，对复杂部分发作有良好疗效。对大发作，部分发作也为首选药。2.对癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效的躁狂，抑郁症有效。3.对三叉神经痛和舌咽神经痛有疗效优于苯妥英钠4.本品为肝药酶诱导剂，口服吸收良好。5.不良反应多，但不严重，偶见骨髓抑制，肝损害及心血管反应。三、苯巴比妥1.广谱（除对失神小发作外均有效），但因有中枢抑制而不作首选。2.起效快3.高效、低毒、价廉。4.不可突然停药，以免引起癫痫发作。四、乙琥胺治疗小发作的常用药，对其他癫痫无效五、丙戊酸钠对各种癫痫发作均有效，是大发作合并小发作的首选药.抗精神失常药一、吩噻嗪类----氯丙嗪（一）药理作用：阻断D2受体、α受体、M受体1.中枢神经系统⑴抗精神病作用①阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统D2受体②消除幻觉妄想，控制躁狂状态，对抑郁无效。③易诱导入睡，但不引起麻醉⑵镇吐作用拮抗催吐中枢D2受体，不能对抗前庭刺激引起的呕吐，还可治疗顽固性呃逆。本品对晕动病引起的呕吐无效。⑶对体温调节的影响抑制下丘脑体温调节中枢，不但能降低发热机体的体温，也能降低正常体温。降温作用随外界环境温度而变化。用于"人工冬眠疗法"。⑷加强中枢抑制药的作用本品能加强麻醉药，镇静催眠药，镇痛药及乙醇的作用。合用时应减少上述药物用量，以免加深对中枢神经系统的抑制。⑸对锥体外系的影响本品能阻断黑质-纹状体通路的D2受体，导致胆碱能神经功能占优势，因而在长期大量应用时可出现锥体外系反应。2.植物神经系统（1）阻断α受体：直接扩张血管，抑制血管运动中枢，使血压下降（反复应用降压作用减弱）可翻转肾上腺素的升压效应。（2）阻断M受体：较大剂量时可见口干、便秘、心率升高.3.内分泌系统阻断结节-漏斗处D2受体，从而干扰内分泌功能。（1）抑制释放催乳素抑制因子，使催乳素分泌上升，乳房涨大、泌乳。（2）抑制促性腺释放激素分泌，排卵延迟、闭经。（3）抑制促肾上腺皮质激素分泌，使肾上腺糖皮质激素分泌减少。（4）抑制生长激素分泌，抑制儿童生长发育(可试用于治疗巨人症)（二）临床应用1.精神分裂症显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症状，对冷漠等阴性症状不明显。主要用于I型精神分裂症，尤其急性患者，对II型患者无效甚至加重病情。2.呕吐和顽固性呃逆，对晕动症无效3.低温麻醉与人工冬眠"冬眠"合剂＝氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶人工冬眠多用于严重创伤、感染性休克、甲状腺危象等病症的辅助治疗。（三）不良反应1.一般不良反应（1）中枢神经症状：嗜睡、无力.（2）植物神经症状：视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘、体位性低血压。（3）刺激性较强宜作深部肌注(不宜作皮下注射，静注可引起血栓性静脉炎)。2.锥体外系反应（1）帕金森综合症：出现肌张力增高、面容呆板(面具脸)、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等。（2）静坐不能（3）急性肌张力障碍：面颈及背部肌肉痉挛，出现强迫性张口、伸舌、斜颈，呼吸运动障碍，吞咽困难。（4）迟发性运动障碍：不自主有节律的刻板运动，出现口-舌-颊三联症(吸吮、舔舌、咀嚼等)。前三种反应是因阻断了黑质－纹状体通路的D2受体，可用抗胆碱药治疗；后一种反应可能是因多巴胺受体长期被阻断，受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜多巴胺释放增加所致，抗胆碱药可使症状加重，可应用抗多巴胺药。3.心血管系统和内分泌反应：直立性低血压、闭经泌乳、儿童生长停滞4.精神异常：萎靡抑郁5.癫痫惊厥6.过敏反应：皮疹、接触性皮炎，粒细胞减少，溶血，再障，肝功能损害等。7.过量中毒，眼结膜、巩膜、视网膜色素沉着等二、碳酸锂（一）机制：增强去甲肾上腺素灭活，促进去甲肾上腺素再摄取，抑制去甲肾上腺素释放（二）特点1.口服吸收快而全，但起效慢。2.有显著的抗躁狂作用，而对正常人精神活动几无影响，主要用于躁狂症，对精神分裂症的兴奋躁动也有效，与抗精神病药合用疗效较好，可减少其剂量。3.不良反应多。三、米帕明（一）药理作用1.中枢神经系统抑制突触前膜对去甲肾上腺素及5-羟色胺的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。2.植物神经系统本品能阻断M受体，有阿托品样作用(口干便秘，尿潴留，散瞳，眼压升高，心率加快等)。3.血管系统本品能使血压降低，易致心律失常，可引起体位性低血压，心动过速，对心肌有奎尼丁作用（抑制Na+内流、K+外流）.（二