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文档简介
心血管系统
常用药物1编辑ppt作用于肾上腺素受体的药物增强心肌收缩力药物ACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗剂)CCB(钙离子拮抗剂)其它扩血管药物2编辑ppt一、作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素受体冲动剂1.儿茶酚胺类2.非儿茶酚胺类肾上腺素受体抑制剂1.α受体抑制剂2.β受体抑制剂3编辑ppt肾上腺素受体α受体:血管收缩、平滑肌收缩α1受体:几乎所有的血管平滑肌都有α2受体:主要表现在阻力血管β受体:冲动时腺苷酸环化酶激活,cAMP增加,平滑肌舒张β1受体:主要在心脏β2受体:主要在支气管4编辑ppt组织受体亚型生理效应血管平滑肌α1血管收缩α2血管收缩β1冠脉舒张β2血管舒张心脏β1>β2收缩力加强泌尿道α1平滑肌收缩β2平滑肌舒张肾β1释放肾素支气管平滑肌β2气管扩张肾上腺素受体亚型分布和生理效应5编辑ppt〔一〕、肾上腺素受体冲动剂〔儿茶酚胺类〕〔1〕肾上腺素:作用于α1、α2、β1、β2四种受体,产生相应效应心血管系统:血管:小剂量β2占优,血管舒张;大剂量α占优,血管收缩心脏:β1受体兴奋,正性肌力、正性频率、心输出量增加、同时心肌耗氧量增加血压:小剂量(10ug/Kg.Min)Co增加、外周阻力下降、大剂量SBp、DBp均增加平滑肌:支气管:β2兴奋,支气管平滑肌松弛胃肠道:β2α2兴奋瞳孔:冲动虹膜辐射肌上α受体,瞳孔扩大6编辑ppt〔一〕、肾上腺素受体冲动剂〔儿茶酚胺类〕〔2〕去甲肾上腺素:作用于α1、α2、β1四种受体,激活α受体收缩血管作用比肾上腺素强,冲动心肌β1受体作用比肾上腺素弱;冠状血管扩张,机理与肾上腺素相同;临床常用于低血压、食道胃出血〔3〕异丙肾上腺素:人工合成强效拟交感药物,主要作用于β1、β2受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管,心血管作用与肾上腺素相似,平滑肌主要起松弛作用,特别是支气管和胃肠道平滑肌;临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘〔4〕多巴胺:去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于α1、β1和多巴胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血管扩张,中等剂量兴奋β1受体,大剂量兴奋α受体,临床常用于休克早期〔5〕多巴酚丁胺:多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴胺受体,而选择性作用β1受体,使心肌收缩力增强、Co增加、对心率影响较轻,临床常用于心源性休克、充血性心衰7编辑ppt〔一〕、肾上腺素受体冲动剂〔非儿茶酚胺类〕〔1〕阿拉明〔间羟胺〕:长效α受体兴奋药物,升压作用比去甲肾上腺素弱,但持续时间长4~5倍,心率可反射性减慢,心输出量一般不增加,临床主要用于各种低血压,是休克早期首选的收缩血管药〔2〕麻黄碱:直接作用α、β受体,使血压升高、支气管平滑肌舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻〔3〕去氧肾上腺素〔新福林〕:α受体兴奋,β受体作用弱,麻醉科多用8编辑ppt〔二〕、肾上腺素受体抑制剂1、α受体抑制剂:非选择性〔酚妥拉明〕选择性α1受体阻滞剂2.β受体抑制剂:非选择性〔心得安〕选择性9编辑pptα受体抑制剂酚妥拉明:非选择性α受体抑制剂,对α1、α2受体都阻滞,虽然血管扩张,降低外周阻力,血压下降;但血压下降、引起交感神经兴奋及α2受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快、心肌耗氧增加特拉唑嗪:选择性α1受体抑制剂,血压下降,但α2受体不阻滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无导致心率加快、心律失常等副作用10编辑pptβ受体抑制剂非选择性:心得安、噻吗洛尔〔噻吗心安〕心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断β2受体,易诱发哮喘等副作用选择性:β1受体:美托洛尔〔倍他洛尔〕、比索洛尔〔康可〕α1、β受体:拉贝洛尔、卡维洛尔β1阻+β2冲动+扩血管:赛利洛尔11编辑ppt二、增强心肌收缩力药1、洋地黄类2、磷酸二酯酶抑制剂12编辑ppt二、增强心肌收缩力药洋地黄类:正性肌力、负性频率、自律性降低、传导速度减慢短效--西地兰、毒K;中效—地高辛;长效--洋地黄毒甙磷酸二酯酶抑制剂:减少cAMP分解,促进钙离子内流,增加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心脏负荷;如:米力农、氨力农13编辑ppt三、ACEI和AT1拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂14编辑ppt1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)根本心血管作用:(1)舒张动、静脉;降低外周血管阻力;降低血压(2)抗心血管病理性重构作用(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用(4)保护肾功能(5)增加对胰岛素的敏感性(6)缺血心肌保护作用临床应用高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构15编辑ppt1、血管紧张素转换酶抑制剂常用ACEI药物卡托普利〔开博通〕:第一个口服有效的ACEI依那普利〔悦宁定〕:长效、高效赖诺普利贝那普利〔洛丁新〕西拉普利〔一平苏〕福辛普利〔蒙诺〕16编辑ppt2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂受体水平阻断RAS,与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用,所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE,因而不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质,无咳嗽不良反响AngⅡ不仅通过AngI转化而来,还可以通过乳糜旁路而来,故AT1拮抗剂阻断AngⅡ产生比ACEI更完全17编辑ppt2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂主要AT1拮抗剂:国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种氯沙坦〔科素亚〕:FDA第一个批准上市的AT1拮抗剂缬沙坦〔代文〕18编辑ppt四、钙通道阻滞剂药理作用:1.心脏:负性肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚2.血管:舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生19编辑ppt四、钙通道阻滞剂常用钙通道阻滞剂硝苯地平〔心痛定〕氨氯地平〔洛活喜〕尼莫地平尼群地平地尔硫卓〔合心爽〕非洛地平〔波依定〕异搏定20编辑p
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