药理学考试重点

药理学考试重点1、 受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。治疗指数（TI）：半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。2、 影响药物作用的主要因素（1）药物方面的因素：药物剂型：相同药物不同剂型，药物吸收速度和吸收的量可能不同，导致药物起效时间和作用强度的差异。联合用药及药物相互作用：联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。（2）机体方面因素：年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。3、 传出神经系统药物分类及代表性药物「M、N受体激动药（氨甲酰胆碱）胆碱受体激动药jM受体激动药（毛果芸香碱）C拟胆碱药‘NC拟胆碱药肾上腺素受体激动药、不可逆性抑制剂（有机磷酸酯类）广a、B受体激动药（肾上腺素、麻黄碱）al、a2受体激动药（去甲肾上腺素）al受体激动药（去氧肾上腺素、甲氧明）a2受体激动药（可乐定）B1、B2受体激动药（异丙肾上腺素）B1受体激动药（多巴酚丁胺）肾上腺素受体激动药"B2受体激动药（沙丁胺醇）「M受体阻断药邙阿托品）「胆碱受体阻断药*M1受体阻断药（哌仑西平）•n受体阻断药lNl阻断（美卡拉明）i |N2阻断J去极化（琥珀胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）非去极化（筒箭毒碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）a1、a2受体阻断药（酚妥拉明）al受体阻断药（哌唑嗪）阻断药肾上腺素受体阻断药B1、B2受体阻断药（无内在活性，普萘洛尔；有内在活性，吲哚洛尔）阻断药肾上腺素受体阻断药B1受体阻断药（无内在活性，阿替洛尔；有内在活性，醋丁洛尔）a、B受体阻断药（拉贝洛尔）V去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平）4、 临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点（1）苯二氮卓类：代表性药物有地西泮（安定）、三唑仑等，其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。本类药物有药酶诱导作用，长期用药可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，尤其和酒类合用时容易发生；停药时出现反跳和戒断症状，但与巴比妥类相比，发生较迟、较轻。（2）巴比妥类：代表性药物有苯巴比妥等，本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用，可加速其他药物代谢。（3） 其他镇静催眠药：如水合氯醛，该药对胃有刺激性，须稀释后口服，久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。5、 常用抗抑郁药分类及代表性药物（1）三环类抗抑郁药：阿米替林、丙米嗪（2）肾上腺素摄取抑制药：马普替林（3）5-羟色胺再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西汀（4）其他：曲唑酮、色氨酸6、 治疗帕金森病药物类别及代表性药物（1） 多巴胺前体药物：左旋多巴（2）左旋多巴增效药外周多巴脱羧酶抑制剂：苄丝肼、卡比多巴单胺氧化酶B抑制剂：司立吉兰儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂：恩托卡朋（3） 多巴胺受体激动剂：溴隐亭、培高利特（4） 胆碱受体阻断药：苯海索（5）其他：金刚烷胺7、 阿尔茨海默症的药物治疗（1） 胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、他克林、石杉碱甲（2） 胆碱受体激动剂：占诺美林（3） 神经细胞生长因子增强剂：丙戊茶碱8、 利尿药的分类，代表药物及作用特点利尿药包括一组不同分子结构，不同作用机制但能抑制肾小管重吸收钠，氯，和水，增加尿量，且以利尿为其主要药理作用的药物。常用的利尿药可分为下列几类:（1）强效利尿药（髓袢利尿药），主要是作用于髓袢升支髓质部的利尿药如：依他尼酸、呋噻米、布美他尼（2）中效利尿药，主要是作用于髓袢升支皮质部的利尿药如:氢氯噻嗪（3）弱效利尿药，作用于远曲小管的利尿药属于此类，如：安体舒通、阿米洛利、氨苯蝶啶，为留钾利尿药。主要作用于近曲小管的利尿药如:乙酰唑胺等碳酸酐酶抑制剂也属于此类。9、 低分子肝素的作用特点与普通肝素相比，低分子肝素具有以下特点：（1） 对Xa,XHa的抑制作用强于对Ila因子的作用，对血小板的影响较小；（2） 抗凝血作用强；（3） 生物利用度高，半衰期长；所引起的出血并发症少，一般无需监测抗凝活性等。10、抗血小板药物分类，代表性药物及作用特点抗血小板药物是指能抑制血小板的粘附，聚集和释放功能，阻止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病或外周血栓栓塞性疾病的药物。根据其作用机制可分为：血小板代谢酶抑制药磷酸酶二脂酶抑制药：双嘧达莫；环氧酶抑制药：阿司匹林；TXA受体阻断药和TXA合成酶抑制药：如利多格雷；腺苷酸环化酶活化酶：PGI2的制剂依前列醇具有较强的抗血小板凝聚和松弛血管平滑肌作用，可用于体外循环和某些心血管疾病以防止血栓形成。血小板活化抑制药噻氯匹定：本药在体内转化为活性代谢产物具有不可逆地抑制ADP诱导的血小板凝聚作用，还可抑制血小板的粘附，延长出血时间，降低血液粘滞度。还具有剂量依赖性抑制白细胞活化及其与血管壁粘附的作用，可减少血液透析和体外循环患者白细胞的丢失，以提高透析效果。血小板GPlIb/IIIa受体阻断药阿昔单抗：能与纤维蛋白竞争GPlIb/Illa受体上的结合位点，抑制血小板的凝聚。本药体内消除快，易致出血并发症，临床主要用于不稳定心绞痛、急性心肌梗死，也可用于PTCA后急性冠状动脉再闭塞。11、 平喘药的分类及代表药物常用的平喘药有三类：(1)抗炎性平喘药：糖皮质激素，如二丙酸倍氯米松(必可酮)；抗白三烯药物，如孟鲁司特(顺尔宁)；(2)抗过敏平喘药：如色甘酸钠；(3)支气管扩张药：0肾上腺素受体激动剂，如沙丁胺醇；茶碱类，如氨茶碱；抗胆碱药：如异丙托溴铵。12、 治疗消化性溃疡药物的分类、代表性药物及其作用机制；抗酸药，如氢氧化铝，直接中和胃酸，降低胃内容物的酸度，从而可解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的刺激和侵蚀。H2受体阻断药，如法莫替丁，竞争性阻断内源性或外源性组胺作用于H2受体从而减少胃液分泌M-胆碱受体阻断药，如哌仑西平，选择性阻断M］受体，从而抑制胃酸分泌。胃壁细胞质子泵抑制药，如奥美拉唑，与胃粘膜壁细胞中的H+-K+-ATP酶特异性结合，使其失活，从而达到明显的抑酸作用。作用持久，疗程短，治愈率高。促胃液素受体阻断药，如丙谷胺，竞争性阻断胃粘膜壁细胞上的促胃液素受体，从而抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，尚能通过增加胃粘膜己糖胺的含量，促进糖蛋白的合成，增加胃粘膜的屏障作用，从而保护胃粘膜，加速溃疡愈合。(6)胃粘膜保护药，如硫糖铝13、 简述HP+消化性溃疡的三联疗法三联疗法经研究证实幽门螺杆菌(简称HP)与消化性溃疡的发病关系极为密切。因此，对消化性溃疡的治疗，既应重视抗酸，也应重视抗菌，只有这样才能取得最佳疗效。目前，学者们推崇三联疗法，即三种抗酸、抗HP药物相互搭配同时服用。常用的三联疗法方案有：质子泵抑制剂(如：奥美拉唑)+阿莫西林+克拉霉素质子泵抑制剂(或铋剂)+阿莫西林(或克拉霉素)+替硝唑(或甲硝唑)14、 治疗慢性乙肝的药物慢性乙肝的药物治疗必须根据病情采用合理用药与长期、反复治疗的原则,其中抗病毒治疗是关键。治疗慢性乙肝的药物包括：抗病毒药：干扰素及核苷类似物药(如拉米夫定，阿德福韦酯，恩替卡韦)；免疫调节剂，如胸腺肽ai；抗炎保肝药，如甘草酸二铵；抗纤维化治疗药；其它抗病毒药物及中药治疗：如苦参素。15、 非甾类消炎药的作用机制、常见不良反应及其预防NSAIDs作用机制主要是抑制外周性的COX2而减少PG的合成，使组织中缺乏前列腺伤害性受体不被激活，从而产生镇痛作用。常见不良反应：引起胃、肠溃疡的倾向，并时常伴有由于经常性失血导致的贫血症；过敏反应，如阿司匹林哮喘。将PGE］的同系物米索前列醇或胃粘膜保护剂和NSAIDs联合应用，可有效地预防由NSAIDs引起的胃和十二指肠溃疡。16、 糖皮质激素临床主要用途，长期使用糖皮质激素可能引起的主要不良反应临床用途：(1)替代疗法(用于治疗肾上腺皮质功能不全症)；(2)严重感染；(3)自身免疫性疾病和过敏性疾病；(4)抗休克治疗；(5)血液病；(6)局部用药。不良反应：(1)消化系统并发症；(2)诱发或加重感染；(3)医源性肾上腺皮质功能亢进；满月脸，水牛背，皮肤变薄，多毛，向心性肥胖；(4)心血管系统并发症；(5)骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓。17、 常用免疫调节药物的分类和临床应用常用免疫调节药物分为免疫抑制药和免疫增强药。免疫抑制药主要用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病，常用的有环孢素、他克莫司、肾上腺皮质激素等；免疫增强药主要用于免疫缺陷性疾病、慢性感染性疾病，也常用于肿瘤的辅助治疗，常用的免疫增强药有卡介苗、干扰素、白细胞介素-2、胸腺肽、转移因子等。18、 抗肿瘤药的分类方法，列出代表药物根据药物化学结构和来源分为烷化剂，抗代谢物，抗肿瘤抗生素，激素，杂类。根据抗肿瘤作用的生化机制干扰核酸生物合成的药物：如甲氨蝶呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷；直接影响DNA结构与功能的药物：如氮芥，顺铂，卡铂，丝裂霉素；干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：如放线菌素，多柔比星，柔红霉素；抑制蛋白质合成与功能的药物：如长春碱类，紫杉醇类，三尖杉生物碱类；调节体内激素平衡的药物：如他莫昔芬；其他类：如三氧化二砷。根据药物作用的周期或时相特异性，分为细胞周期特异性和非特异性药物。19、 化学治疗、抗菌谱、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、抗生素后效应的定义化学治疗：指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(包括真菌、细菌、病毒)、

寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。最低抑菌浓度（MIC）：指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度（MBC）：指能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度。抗生素后效应（PAE）：指血清浓度降至最低抑菌浓度以下，残留物杀菌活性依然持续。20、 抗菌药物的作用机制（1） 抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、万古霉素等；（2） 影响细胞膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B等；（3） 抑制蛋白质的合成，如氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、林可霉素类等；（4） 抑制核酸代谢，如喹诺酮类、利福平等；（5） 影响叶酸代谢，如磺胺类等。21、 细菌的耐药机制（1）产生灭活酶，灭活抗生素；（2）改变靶位/结合部位，对抗生素耐药；（3） 降低摄取/改变胞膜通透性，阻止抗生素进入菌体；（4） 增加主动流出系统功能，使抗生素不能在菌体内积聚。22、 常用抗菌药物的适应症（1）青霉素：链球菌、肺炎球菌、敏感金黄色葡萄球菌所致感染、肠球菌心内膜炎、破伤风、气性坏疽、炭疽、流行性脑膜炎、梅毒、淋病等。耐青霉素酶青霉素类：产耐青霉素酶的葡萄球菌感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等。广谱青霉素类：流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等部分革兰氏阴性杆菌感染及革兰氏阳性球菌感染。（2）头孢菌素类：可分为一代、二代、三代、四代头孢菌素。各代头孢菌素抗菌作用有以下特点：抗革兰氏阳性菌：一代>二代>三代；四代〉三代抗革兰氏阴性菌：一代V二代V三代V四代抗厌氧菌： 一代V三代V四代与二代（头霉素类）（3） 氨基糖苷类：对甲氧西林敏感的产酶金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染、铜绿假单胞菌等革兰氏阴性杆菌感染。（4） 大环内酯类：革兰氏阳性球菌感染，军团菌病，衣原体属、支原体属感染，社区获得性呼吸道感染等。（5） 林可霉素类：肺炎链球菌等革兰氏阳性球菌感染（特别适于骨髓炎的治疗），厌氧菌感染。（6）四环素类：立克次体病、支原体感染、衣原体感染、回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠疫等。（7）氯霉素：细菌性脑膜炎和脑脓肿，伤寒，立克次体病，厌氧菌感染等。（8） 糖肽类：耐药革兰氏阳性菌所致的严重感染，如MRSA、MRCNS等。（9） 碳青霉烯类：革兰氏阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）感染、革兰氏阳性球菌感染、厌氧菌感染。新生儿应用抗菌药物后可能发生的严重不良反应及发生机制 抗菌药物不良反应发生机制

抗菌药物不良反应发生机制肝酶不足，氯霉素与其结合减少，肾氯霉素 灰婴综合症磺胺药 脑核性黄疸喹诺酮类 软骨损害（动物）排泄功能差，使血游离氯霉素浓度升高磺胺药替代胆红素与蛋白的结合位置不明氯霉素 灰婴综合症磺胺药 脑核性黄疸喹诺酮类 软骨损害（动物）排泄功能差