临床医学：胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药M受体阻断药阿托品(atropine)

1831年由Mein从颠茄（AtropabelladonnaL.)中分离所得。Atropine

来自希腊文“Atropos”。阿托品类生物碱及其来源植物名称主要生物碱颠茄（Atropabelladonna）莨菪碱曼陀罗（Datura

strmonium）莨菪碱洋金花（Daturasp.）东莨菪碱莨菪（Hyoscyamus

niger）莨菪碱唐古特莨菪（Scopolia

tangutica）山莨菪碱药理作用1.松弛内脏平滑肌：

(1）对痉挛状态的平滑肌作用明显，对正常平滑肌影响小。（2）胃肠﹥膀胱﹥胆管、输尿管2.眼的作用：

●扩瞳：阻断瞳孔扩约肌上的M受体

●升高眼压：

●调节麻痹：3.抑制腺体分泌：抑制汗腺、唾液腺最显著，出现口干、皮肤干燥。胃肠道、呼吸道、泪腺的分泌亦减少。4.对心血管系统的作用：心率：小剂量：心率减慢（阻断突触前膜M1受体）

较大剂量:阻断窦房结M受体，解除迷走神经对心脏抑制作用，心率加速,促进房室传导血管：大剂量可明显扩张血管，改善微循环。5.中枢神经系统作用：大剂量（5mg)时，主要表现为中枢兴奋现象，表现为焦躁不安、多言、谵妄等。中毒剂量（10mg)时，产生幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥。严重时由兴奋转为抑制。临床应用：（1）解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛。（2）抑制腺体分泌：用于全麻给药，减少呼吸道腺体分泌。（3）眼科应用：虹膜睫状体炎，验光配镜或检查眼底时散瞳。（4）缓慢型心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、房室传导阻；窦房结功能低下所致的室性异位节律。（5）抗休克：解除微血管痉挛，改善心、脑、肝、肾等重要脏器的缺血状态，有助于休克好转。（6）解除有机磷酸酯类中毒不良反应（1）一般表现：

心率减慢，口干，无汗,瞳孔扩大

（2）中枢神经症状：语言不清、不安疲倦、头痛、皮肤干燥幻觉、惊厥等。山莨菪碱(Anisodamine)654-2特点：1、解痉作用选择性强。2、不易透过血脑屏障，中枢作用少。→用于感染性休克、内脏绞痛东莨菪碱(scoplamine)1、对眼、腺体作用强。2、中枢:抑制作用、防晕止吐、抗震颤麻痹作用。→（1）麻醉前给药（2）晕动病、震颤麻痹阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药后马托品（homatropine）的扩瞳作用与调节麻痹作用都比阿托品明显短暂，适用于一般眼科检查。托吡卡胺（tropicamide）的特点是起效快而持续时间最短。二、合成解痉药

季铵类解痉药丙胺太林（普鲁本辛）特点：口服给药吸收较差；不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；选择性阻断胃肠道M受体→解除胃肠平肌痉挛，抑制胃液分泌→用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛

叔铵类解痉药

胃复康（benactyzinehydrochloride）口服较易吸收，可进入中枢，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。三、选择性M受体阻断药哌仑西平(pirenzepine)：选择性抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌→用于消化性溃疡的治疗。骨胳肌松弛剂(skeletalmuscularrelaxants)一.去极化型肌松药作用机制：

被胆碱酯酶水解慢除极化型肌松药+N2受体→持久去极化→终板膜失去对乙酰胆碱的反应→骨骼肌松弛

特点:1、用药后先肌颤→肌松。2、过量中毒不能用新斯的明解救。代表药：琥珀胆碱(suxamethonium)二.非去极化型