降糖药物的分类及应用

关于降糖药物的分类及应用糖的来源和去路葡萄糖消化吸收食物异生作用非糖物质的转变糖原分解肝糖原氧化供能ATP、CO2和H2O贮存肝糖原、肌糖原转变成其他物质脂类、氨基酸等第2页,共32页，2024年2月25日，星期天糖尿病的概念及分类概念：糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病。分类：1、1型糖尿病（胰岛素依赖型，由于β细胞的破坏，通常导致绝对胰岛素缺乏）

2、2型糖尿病约占95%（非胰岛素依赖性，胰岛素抵抗基础上的进行性胰岛素分泌缺乏）

3、其他特殊类型的糖尿病

4、妊娠糖尿病血浆葡萄糖（mmol/L）空腹血糖正常3.9~6.0空腹血糖调节受损（IFG)6.1~6.9糖尿病（DM）≥7.0第3页,共32页，2024年2月25日，星期天①胰岛素分泌障碍高血糖原因②胰岛素抵抗胰岛素抵抗指胰岛素作用的的靶器官（主要是肝脏、肌肉和脂肪组织）对胰岛素作用的敏感性降低，而使胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率下降。第4页,共32页，2024年2月25日，星期天胰岛素第5页,共32页，2024年2月25日，星期天胰岛素应用的适应症1型糖尿病。2型糖尿病经饮食及口服降糖药治疗血糖未达标者。有严重糖尿病并发症或有其他严重疾病者。妊娠期糖尿病。第6页,共32页，2024年2月25日，星期天胰岛素根据其作用时间特点可分为

胰岛素制剂起效时间（h）峰值时间（h）作用时间（h）持续时间（h）速效胰岛素0.25-0.50.5-1.53-44-6短效胰岛素(RI)0.5-12-33-66-8中效胰岛素(NPH)2-46-1010-1614-18长效胰岛素(PZI)4-610-1618-2020-24预混胰岛素第7页,共32页，2024年2月25日，星期天速效胰岛素

胰岛素制剂起效时间峰值时间作用持续时间诺和锐（门冬胰岛素）10~15min1~2h4~6h第8页,共32页，2024年2月25日，星期天短效人胰岛素中性可溶性人胰岛素无色澄清溶液可以皮下注射、肌肉注射、静脉点滴起始作用时间:0.5小时最大作用时间:1至3小时作用维持时间:8小时02

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24024681012141618202224（小时）诺和灵®R第9页,共32页，2024年2月25日，星期天普通胰岛素

药名来源

作用类型作用开始（h）高峰作用（h）药效持续（h）普通胰岛素动物短效0.5--12--45--7第10页,共32页，2024年2月25日，星期天中效人胰岛素低精蛋白锌人胰岛素白色混悬液只用于皮下注射起始作用时间：1.5小时最大作用时间：4至12小时作用维持时间：24小时02

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24024681012141618202224（小时）诺和灵®

N第11页,共32页，2024年2月25日，星期天预混胰岛素诺和灵®30R成份：双时相低精蛋白锌胰岛素，包含30%可溶性中性人胰岛素+70%低精蛋白锌人胰岛素混悬液。

第12页,共32页，2024年2月25日，星期天预混人胰岛素双时相低精蛋白锌人胰岛素白色混悬液只用于皮下注射起始作用时间：0.5小时最大作用时间：2至8小时作用维持时间：24小时02

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24024681012141618202224（小时）诺和灵®30R第13页,共32页，2024年2月25日，星期天优必林70/30

化学成分：常规胰岛素30%，中效胰岛素70%

名称起效时间（小时）最强作用时间（小时）持续作用时间（小时）优必林70/300.51-824第14页,共32页，2024年2月25日，星期天优泌乐25成分：25%赖脯胰岛素+75%精蛋白锌赖脯胰岛素

第15页,共32页，2024年2月25日，星期天长效胰岛素诺和平®

成份：地特胰岛素

规格：笔芯和特充®两种剂型，均为300IU/3ml/只用法：皮下注射，本品绝不能用于静脉注射第16页,共32页，2024年2月25日，星期天口服降糖药第17页,共32页，2024年2月25日，星期天各类口服降糖药的作用部位↑非磺脲类↑磺脲类胰腺胰岛素分泌受损↓

糖苷酶抑制剂

肠道高血糖↑HGP肝脏↓葡萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍↑二甲双胍↑噻唑烷二酮类第18页,共32页，2024年2月25日，星期天磺酰脲类刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。格列齐特：降糖作用温和，并能降低血小板黏附力，降低微血管对血管活性胺的敏感度，适用于合并微血管病变的2型糖尿病患者。格列吡嗪：可抑制血小板聚集，适用于合并脂代谢紊乱的2型糖尿病患者，且较少引起低血糖。格列喹酮：作用最弱，95%经胆道排泄，为糖尿病肾病的首选药物。格列美脲：降糖作用快速、高效、持久，每天只需服用1次即可良好地控制24h血糖，对经常出差、进餐不规律的患者，依从性更好，也较少发生低血糖。第19页,共32页，2024年2月25日，星期天磺酰脲类特性磺酰脲类降糖药物可出现低血糖和体重增加（高胰岛素血症）等不良反应。磺酰脲类药物应从小剂量开始，每天用量不应超过最大用量，通常于餐前30min服用，且一般不能同时服用2种磺酰脲类药物，但可与双胍类和α葡萄糖苷酶抑制药合用。第20页,共32页，2024年2月25日，星期天双胍类药物作用机制减少胰岛素分泌负担减少肝糖输出控制血糖增加肌肉葡萄糖摄取肌肉胰腺肝脏AmericanDiabetesAssociation.MedicalManagementofNon-Insulin-Dependent(Type2)Diabetes.3rdet.Alexandria,VA:AmericanDiabetesAssociation:1994第21页,共32页，2024年2月25日，星期天二甲双胍很少引发乳酸性酸中毒，仅降低升高的血糖，对正常血糖没有影响，且能够降低三酰甘油和胆固醇，对肝脏、胰岛细胞和心血管均有保护作用，特别适用于高血脂的患者，是2型肥胖型糖尿病的首选药物。此类药物应在进餐时或进餐后立即服用，以减少药物对胃肠道的刺激，乳酸性酸中毒为其最严重的不良反应。长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收不良。不增加体重，可伴有体重轻度降低。二甲双胍特性第22页,共32页，2024年2月25日，星期天噻唑烷二酮类机制：不刺激胰岛素分泌，通过曾加靶组织对胰岛素的敏感性而起效。吡格列酮：在降低血糖的同时也降低三酰甘油水平，主要用于其他降糖药治疗效果不佳的2型糖尿病患者，尤其适用于胰岛素抵抗的糖尿病患者。第23页,共32页，2024年2月25日，星期天双糖酶葡萄糖淀粉酶多糖单糖寡糖或双糖阿卡波糖---伏格列波糖---α葡萄糖苷酶抑制剂第24页,共32页，2024年2月25日，星期天阿卡波糖特点抑制α-糖苷酶，延缓单糖吸收。减轻餐后高血糖。单独应用不引起低血糖，特别适用于空腹血糖正常而餐后血糖升高的患者，对1型和2型糖尿病都有效。不增加体重。与第一口食物同时嚼服，效果最佳。第25页,共32页，2024年2月25日，星期天瑞格列奈的特点（与磺脲类的差别）作用更快、持续时间更短。促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著，更符合生理。控制餐后高血糖的效果更好。其作用强度依赖于血糖浓度，低血糖发生率更低。在肾功能不全患者可以安全使用。第26页,共32页，2024年2月25日，星期天不同的胰岛素促泌剂的清除途径1

1.《中国药品手册年刊》第八、九版，《药品信息手册》2003版第27页,共32页，2024年2月25日，星期天机制：二肽基肽酶4(DPP一4)抑制药，阻止胰高血糖素样肽1(GLP-1)降解、延长了其活性。β细胞分泌的全部胰岛素50%~70%是由GLP-1引起。

二肽基肽酶4(DPP4)抑制药第28页,共32页，2024年2月25日，星期天西格列汀的特点1、抑制α细胞分泌胰高血糖素。2、改善β细胞功能。3、促进β细胞再生。