M胆碱受体激动药和拮抗药

拟胆碱药

分类：

1、直接与受体结合

1）完全拟似药…Ach、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱等

2）MR激动药…毛果芸香碱

3）NR激动药…烟碱

第五章胆碱能系统激动药和阻断药1医学ppt拟胆碱药分类：第五章

2、AchE抑制药—通过抑制AchE，使Ach破坏减少。如新斯的明、农药。

AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可分为二类：

1）易逆性抗AchE药：如新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明。

2）难逆性抗AchE药：如有机磷酸酯类，包括农药：敌百虫、乐果、敌敌畏等；战争毒气有：沙林、梭曼、塔崩等。

2医学ppt2、AchE抑制药—通过抑制AchE，使Ach破坏

抗胆碱药

定义：能与Ach或拟胆碱药竞争胆碱受体→而拮抗拟胆碱作用的药物

分类：1、MR阻断药(平滑肌解痉药）：阿托品类2、NNR阻断药（N节阻断药）：美加明3、NMR阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱等3医学ppt抗胆碱药定义：能与Ach或拟胆

掌握毛果芸香碱（匹罗卡品）的作用、作用机制和用途，阿托品药理作用及原理、应用和不良反应。了解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点。

第一节M胆碱受体激动药和拮抗药4医学ppt掌握毛果芸香碱（匹罗卡品）的作用、作用机制和用途，MR激动药毛果芸香碱一、作用原理：直接兴奋M受体二、药理作用（对眼的作用）

1．缩小瞳孔

1）虹膜的组成5医学pptMR激动药毛果芸香碱一、作用原理：直接兴奋M受体5环状肌开大肌①

瞳孔括约肌(环状肌)：

MR：受胆碱能N支配

兴奋时环状肌向中心方向收缩→瞳孔缩小②瞳孔扩大肌（辐射肌）

R：受NA能N支配兴奋时辐射肌向外周方向收缩→瞳孔扩大6医学ppt环状肌开大肌①瞳孔括约肌(环状肌)：6医学ppt

2）缩小瞳孔的原理兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小2．降低眼压1）房水的生成和循环途径7医学ppt2）缩小瞳孔的原理7医学ppt房水的生成和循环途径8医学ppt房水的生成和循环途径8医学ppt

2）降低眼压的原理

9医学ppt

2）降低眼压的原理

9医学ppt

瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水流出通畅→降低眼内压。3、调节痉挛（调节于近视）：

视近物清楚，视远物模糊不清。

10医学ppt瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧→虹膜根部变薄→前房角间

3）调节痉挛的原理

11医学ppt

3）调节痉挛的原理

11医学ppt

调节痉挛的原理

兴奋M受体→睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，→屈光度↑→视近物清楚，视远物模糊不清。二、用途1．青光眼

(主要用于闭角型）

特点：温和、迅速、短暂2．虹膜睫状体炎

与扩瞳药阿托品交替应用3.口腔干燥（口服）12医学ppt调节痉挛的原理12医学ppt注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。

13医学ppt注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。13医学ppt

M受体阻断药

阿托品和阿托品类生物碱包括：阿托品、山莨菪碱东莨菪碱、樟柳碱构效关系:

由托品环与托品酸缩合而成

14医学pptM受体阻断药

阿托品和阿托品类生15医学ppt15医学ppt

1、与中枢作用有关的基团

托品环上有否氧桥有氧桥---中枢镇静作用无氧桥---中枢兴奋作用2、与中枢作用强弱有关的基团

托品环或托品酸上有否羟基有羟基-----中枢作用减弱16医学ppt1、与中枢作用有关的基团16医学ppt

阿托品对受体的作用：阻断M

R>NN

R

>>NMR对组织器官的作用：腺体

>

平滑肌

>

心脏

>

眼部

>

血管

>

中枢17医学ppt阿托品17医学ppt

阿托品作用原理：阻断M受体作用与用途：

1、解痉作用（尤对痉挛状态明显）对内脏各种平滑肌的作用强弱依次为：胃肠>膀胱>胆、肾>支气管>子宫18医学ppt阿托品作用原理：阻断M受体18医学

正常ACh阿托品ACh离体肠平滑肌实验19医学ppt正常ACh阿托品ACh离体肠平滑肌实验19医学pp

用途：

1）内脏绞痛

胃肠绞痛最好

膀胱刺激症状（尿频、尿急）次之

肾或胆绞痛较差，应加度冷丁（哌替啶）

2）支气管哮喘（较差）

3）遗尿症20医学ppt用途：20医学ppt

2、抑制腺体分泌唾液、汗>泪、呼吸道>胃液、胃酸用途：

①全麻前给药

目的：减少呼吸道分泌，防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎。

②严重盗汗及流延21医学ppt2、抑制腺体分泌21医学ppt3.对眼睛的作用：

①扩大瞳孔②升高眼压③调节麻痹（视远物清楚，视近物模糊）22医学ppt3.对眼睛的作用：22医学pptM胆碱受体阻断药M胆碱受体激动药23医学pptM胆碱受体阻断药M胆碱受体激动药23医学ppt用途：

1)检查眼底

2)验光配镜（维时长，视力模糊）

3)虹膜睫状体炎

24医学ppt用途：24医学ppt

4、兴奋心脏较大剂量：阻断MR，解除迷走神经对心脏的抑制----心率↑、传导↑

用途：1)心动过缓2)传导阻滞

25医学ppt4、兴奋心脏25医学ppt5、扩张微血管，改善微循环治疗量无明显影响大剂量：对皮肤血管扩张最显著，产生潮红、温热机理：未明，但与抗胆碱作用无关，可能为：

1）体温↑--代偿散热所致

2）直接扩张血管平滑肌

3）可能阻断受体

4）可能阻断N节用途：治疗感染性休克，但要补足血容量。26医学ppt5、扩张微血管，改善微循环26医学ppt6、对中枢神经系统的作用先兴奋后抑制

治疗量：不明显较大剂量：轻度兴奋大脑和延脑更大剂量：明显兴奋大脑严重中毒：由兴奋转入抑制—昏迷、呼吸麻痹而死亡27医学ppt6、对中枢神经系统的作用27医学ppt

7、解救有机磷酸酯类中毒

解除M样作用使用原则：早期、大量、反复

三、不良反应

1、一般反应

2、中毒----中枢兴奋→抑制-昏迷-呼吸麻痹—死亡(最低致死量80-130mg，儿童10mg)解救：1）毒扁豆碱或毛果芸香碱

2）用地西泮对抗中枢兴奋

禁忌症:

青光眼、前列腺肥大28医学ppt7、解救有机磷酸酯类中毒28医学ppt

东莨菪碱

一、作用

1、镇静、催眠、麻醉作用

2、解除血管痉挛，改善循环—抗休克

3、抑制腺体及扩大瞳孔﹥阿托品，调节麻痹﹤阿托品

4、防晕止吐（抑制前庭N内耳功能或大脑皮层）

5、中枢抗胆碱作用29医学ppt东莨菪碱一、作用29医学ppt二、用途

1、急需手术的休克患者

2、全麻前给药（优于阿托品）

3、晕动症及止吐

4、震颤麻痹症（帕金森病）30医学ppt二、用途30医学ppt

山莨菪碱

作用特点：解除血管及胃肠平滑肌痉挛强，抑制腺体弱。副作用较阿托品少。

用途：

1、代替阿托品用于胃肠绞痛

2、微循环障碍性疾病

3、感染性休克31医学ppt山莨菪碱

作用特点：31医32医学ppt32医学ppt

阿托品合成代用品

1、合成扩瞳药

后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品局部滴眼产生：扩大瞳孔、升高眼压、调节麻痹作用。

特点：显效快、维时短

用途：检查眼底、验光配镜33医学ppt阿托品合成代用品

1、合成扩瞳药32、合成解痉药：普鲁本辛一、作用特点：1、解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强2、口服吸收差，中枢作用弱3、有一定的N节阻断作用，中毒时可致N肌肉传导阻断，引起呼吸麻痹二、用途：1、消化性溃疡病2、胃炎、胰腺炎、胃肠痉挛3、多汗症34医学ppt2、合成解痉药：普鲁本辛34医学ppt

胃复康

一、作用特点：1、解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强2、具有安定、抗焦虑作用、口服易吸收二、用途：

1、伴有焦虑症的溃疡病

2、胃酸过多或胃肠蠕动亢进症、膀胱刺激症等。

35医学ppt胃复康一、