抗心率失常药

关于抗心率失常药心律失常心脏自律性异常或冲动传导障碍心动过速（心率＞100次／min）心动过缓（心率＜60次／min）心动过速——本节药物：通过影响心肌细胞的Na＋、Ca2＋、K＋等的转运，纠正电生理异常而发挥作用心动过缓－阿托品、肾上腺素、起搏器第2页,共28页，2024年2月25日，星期天0期（去极过程）1期（快速复极初期）2期（坪或平台期）3期（快速复极末期）4期（非自律细胞称静息期、自律细胞称舒张期）第3页,共28页，2024年2月25日，星期天/xinjishu/phy/cycle/htm/CS-rigt102.htm/xinjishu/phy/P-index.htm第4页,共28页，2024年2月25日，星期天钠通道开放，大量钠离子内流，导致膜电位迅速升高，去极化形成动作电位0相钙内流，舒张期自动去极化钾离子外流,收缩细胞复极化,3期钾离子外流，钙离子内流,平台区域，不应期,2期钾离子外流,1期第5页,共28页，2024年2月25日，星期天一、抗心律失常药物的分类I类：钠离子通道阻滞剂II类：β－受体阻滞剂III类：钾离子通道阻滞剂IV类：钙离子通道阻滞剂第6页,共28页，2024年2月25日，星期天二、钠离子通道阻滞剂分布于心肌细胞膜上的钠通道具有去极化心肌细胞和传播动作电位的作用。钠离子通道阻滞剂：可抑制钠离子内流，抑制心肌细胞动作电位振幅，减慢传导，延长有效不应期，而抗心律失常分A、B、C三类第7页,共28页，2024年2月25日，星期天1、IA类抗心律失常药奎尼丁Quinidine普鲁卡因胺Procainamide适度（30%）阻滞钠通道，主要影响传导速度第8页,共28页，2024年2月25日，星期天奎尼丁Quinidine金鸡钠树皮中所含生物碱奎宁-抗疟疾奎尼丁-奎宁的非对映异构体，右旋体可抑制钠通道开放，延长心肌细胞的不应期，降低细胞膜钠离子通透性，用于阵发性心动过速。第9页,共28页，2024年2月25日，星期天硫酸

奎宁硫酸奎尼丁第10页,共28页，2024年2月25日，星期天奎宁与奎尼丁比较奎宁左旋抗疟疾具有抗心律失常作用奎尼丁右旋抗心律失常作用是奎宁5～10倍抗心律失常第11页,共28页，2024年2月25日，星期天普鲁卡因胺1936普鲁卡因具有抗心律失常作用性质不稳定电子等排置换普鲁卡因胺抗心律失常作用较好，安全，可口服和注射给药。第12页,共28页，2024年2月25日，星期天盐酸普鲁卡因胺化学名：N-[（2-二乙胺基）乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐别名：奴佛卡因胺

临床用途：阵发性心动过速、心房颤动等。第13页,共28页，2024年2月25日，星期天普鲁卡因胺

（抗心率失常药）普鲁卡因

（局麻药）比较两者的：1.水解性2.Ar-NH2的反应3.生物碱沉淀反应第14页,共28页，2024年2月25日，星期天白色结晶性粉末，难溶于水，溶于乙醇水解——在强酸、强碱溶液中或长期放置会水解，但比普鲁卡因稳定芳伯氨基——？？？易于氧化——防止措施IA类抗心律失常药，抑制钠离子内流，减慢传导适于阵发性心动过速、早搏、房颤和心房扑动理化性质第15页,共28页，2024年2月25日，星期天鉴别反应加三氯化铁和浓过氧化氢溶液，加热至沸，溶液显紫红色，渐变为暗棕色。

（芳酰胺的性质，可作为与普鲁卡因的鉴别）第16页,共28页，2024年2月25日，星期天2、IB类抗心律失常药轻度阻滞钠通道，缩短复极化，提高颤动阈值利多卡因Lidocaine、美西律Mexiletine利多卡因第17页,共28页，2024年2月25日，星期天盐酸美西律白色或类白色结晶性粉末，溶于水、乙醇伯胺结构—与碘试液反应生成棕红色复盐沉淀抑制心肌传导作用、抗惊厥、局部麻醉临床用于急、慢性室性心律失常第18页,共28页，2024年2月25日，星期天3、IC类抗心律失常药明显阻滞钠通道，减慢传导氟卡尼Flecainide盐酸普罗帕酮PropafenoneHydrochloride第19页,共28页，2024年2月25日，星期天氟卡尼治疗早搏和室上性心动过速，有良好的疗效和耐受性还用于治疗危及生命的室性心动过速第20页,共28页，2024年2月25日，星期天盐酸普罗帕酮有抗心律失常作用，结构类似普萘洛尔，有β受体阻滞作用和微弱的钙离子拮抗作用。第21页,共28页，2024年2月25日，星期天三、钾离子通道阻滞剂延长动作电位时程药存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道（延迟整流钾通道）被阻滞时，可使钾离子外流速度减慢，心律失常消失，恢复窦性心律。第22页,共28页，2024年2月25日，星期天盐酸胺碘酮第23页,共28页，2024年2月25日，星期天白色或类白色结晶性粉末，易溶于氯仿、甲醇，微溶于丙酮，不溶于水酮基—与2，4-二硝基苯肼反应生成黄色苯腙衍生物广谱抗心律失常，选择性阻断钾通道，延长房室结、心房肌和心室肌的动作电位时程和有效不应期抗颤作用、扩张冠状血管的作用适于成人或儿童的室上性和室性心律失常盐酸胺碘酮第24页,共28页，2024年2月25日，星期天盐酸普萘洛尔，HCl＊1.在稀酸中易分解（醚键），在碱性溶液中较稳定,遇光变质。2.水溶液+硅钨酸试液→淡红色沉淀。3.水溶液显氯化物的特殊反应。4.本品属非选择性的β-受体阻滞药。支气管哮喘者禁用，低血压，心、肝功能不全者慎用。四、β－受体阻滞剂第25页,共28页，2024年2月25日，星期天五、钙离子通道阻滞剂地尔硫卓维拉帕米抑制钙内流，降低心脏舒张期自动去极化，使窦房结的发放冲动减慢，减慢传导，延长不应期。第26页,共28页，2024年2月25日，星期天I类：钠离子通道阻滞剂

IA类普鲁卡因胺、奎尼丁

IB类利多卡因、美西律

IC类氟卡尼、盐酸普罗帕酮II类：β－受体阻滞剂普萘洛尔