MOOC 化学制药工艺学-沈阳药科大学 中国大学慕课答案

MOOC化学制药工艺学-沈阳药科大学中国大学慕课答案1.1化学制药工艺学及其研究内容-随堂测验1、问题：化学制药工艺学的最终目的是（）选项：A、实现化学制药生产过程最优化B、成本最低C、过程最安全D、合成路线最简捷正确答案:【实现化学制药生产过程最优化】2、问题：化学制药工艺学的研究内容包括（）选项：A、为新药的研究与开发组织易于生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺B、研究工艺原理和工艺过程C、为已投产的药物改进工艺D、制定工艺规程正确答案:【为新药的研究与开发组织易于生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺#研究工艺原理和工艺过程#为已投产的药物改进工艺#制定工艺规程】3、问题：临床上应用的诊断试剂也属于药品。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4、填空题：（）是指对已投产的药物进行工艺路线和工艺条件的改进。正确答案:【工业化生产工艺研究】1.2世界制药工业发展现状-随堂测验1、问题：畅销品种是指年销售额超过（）以上的药物品种，国际化大制药公司的业绩主要依赖这些畅销药物的销售。选项：A、1亿人民币B、10亿人民币C、1亿美元D、10亿美元正确答案:【10亿美元】2、问题：关于世界制药工业发展的现状和特点，说法正确的是（）选项：A、CRO公司快速发展B、新药研究与开发是制药工业发展的基础，新药的上市和应用推动了制药工业的快速发展C、国际化大公司是推动全球医药经济发展的主要力量D、全球医药产品市场在快速扩大正确答案:【CRO公司快速发展#新药研究与开发是制药工业发展的基础，新药的上市和应用推动了制药工业的快速发展#国际化大公司是推动全球医药经济发展的主要力量#全球医药产品市场在快速扩大】3、问题：已经上市药物的前药也可以称为NCE。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】1.3我国医药工业的现状和发展前景-随堂测验1、问题：我国医药工业重点发展区域是（）选项：A、东北地区B、东部沿海区域C、西北地区D、西南地区正确答案:【东部沿海区域】2、问题：我国医药工业技术创新表现为（）选项：A、新品种的开发B、工艺优化C、设备更新优化D、吸引高水平专业技术人才的加入正确答案:【新品种的开发#工艺优化#设备更新优化】3、问题：我国是全球原料药出口大国之一，也是全球最大的药物制剂和疫苗的生产国。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4、填空题：《医药工业“十三五”发展规划》确定的目标中，到2020年，医药生产过程自动化、信息化水平显著提升，大型企业关键工艺过程基本实现自动化，（）（MES）使用率达到30%以上，建成一批智能制造示范车间。正确答案:【制造执行系统】1.4绿色制药工艺-随堂测验1、问题：化学原料药（活性成分）的英文缩写是（）选项：A、GMPB、CROC、APID、NCE正确答案:【API】2、问题：绿色制药工艺的研究内容包括（）选项：A、所用试剂的绿色化B、化学反应的绿色化C、采用原子经济性高的反应D、开发新工艺路线正确答案:【所用试剂的绿色化#化学反应的绿色化#采用原子经济性高的反应#开发新工艺路线】3、问题：化学制药工业的特点包括：品种多，更新速度快、生产工艺复杂，原辅材料多、产品质量要求严格、多为连续生产、原辅材料和中间体多数易燃易爆，有毒性、三废多，成分复杂。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】4、填空题：（）是应用清洁技术，从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。正确答案:【清洁化技术】1.5药品注册与生产管理法律法规-随堂测验1、问题：《中华人民共和国药品管理法》第一次实施时间是()选项：A、1984年9月20日B、1985年7月1日C、2019年8月26日D、2019年12月1日正确答案:【1985年7月1日】2、问题：药品上市许可持有人需要对（）承担责任。选项：A、药品的非临床与临床研究B、生产经营C、上市后研究D、不良反应监测及报告与处理正确答案:【药品的非临床与临床研究#生产经营#上市后研究#不良反应监测及报告与处理】3、问题：经国务院药品监督管理部门核准的药品质量标准高于国家药品标准的，按照国家药品标准执行。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】4、填空题：主管全国药品监督管理工作的是（NMPA）。正确答案:【国家药品监督管理局】第一讲绪论（单元作业）第一讲绪论（单元测试）1、问题：药品生产质量管理规范是为了保证药品在规定的质量下持续生产的体系，其英文缩写为：选项：A、CROB、GMPC、GDPD、DMF正确答案:【GMP】2、问题：制药工业发展的基础是：选项：A、新药研究与开发B、国际化分工协作C、国际化大公司D、全球药品市场正确答案:【新药研究与开发】3、问题：新版《中华人民共和国药品管理法》的实施时间是：选项：A、2001.12.1B、2001.2.28C、2019.8.26D、2019.12.1正确答案:【2019.12.1】4、问题：负责药品、医疗器械和化妆品安全监督管理、标准管理、注册管理、质量管理、上市后风险管理以及监督检查等工作的国家局是：选项：A、国家中医药管理局B、国家市场监督管理总局C、国家药品监督管理局D、国家发展和改革委员会正确答案:【国家药品监督管理局】5、问题：清洁技术在化学制药工业中的应用即（），基本思想是从传统的片面追求高收率、低成本转变到将废物排出最小化的清洁化技术。选项：A、绿色制药工艺B、原子经济的反应C、不对称合成D、生物工程技术正确答案:【绿色制药工艺】6、问题：清洁化生产是应用（），从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。选项：A、清洁技术B、原子经济的原理C、原材料绿色化的原理D、细胞工程技术正确答案:【清洁技术】7、问题：国际工程教育认证是在（）规范指导下，依据《国际工程教育通用标准》和《国际工程教育补充标准》进行的。选项：A、《华盛顿协议》B、《洛桑协议》C、《巴黎协议》D、《日内瓦协议》正确答案:【《华盛顿协议》】8、问题：化学制药工艺学是综合应用有机化学、药物化学、分析化学、物理化学、化工原理等课程的专门知识，设计和研究经济、安全、高效的（）的一门科学，与生物技术、精细化工等学科相互渗透。选项：A、化学药物合成工艺B、化学药物药效学C、化学药物生产设备D、化学药物剂型生产正确答案:【化学药物合成工艺】9、问题：化学制药工业具有品种多，更新速度快；生产工艺复杂，原辅料繁多，而产量一般不大；产品质量要求严格等特点；以下也属其特点：选项：A、间歇式生产方式B、原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性C、连续式生产方式D、“三废”多，成份复杂，危害环境正确答案:【间歇式生产方式#原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性#“三废”多，成份复杂，危害环境】10、问题：绿色制药工艺的核心内容是研究新合成方法和新工艺路线，实现废物排出最小化，具体研究内容包括：选项：A、原料的绿色化B、反应的绿色化C、催化剂的绿色化D、溶剂的绿色化正确答案:【原料的绿色化#反应的绿色化#催化剂的绿色化#溶剂的绿色化】11、问题：化学制药工艺学的研究目标是实现化学制药生产过程最优化，研究内容包括：选项：A、设计和研究化学合成工艺路线B、制定工艺规程C、研究工艺原理和工业生产过程D、溶剂的绿色化正确答案:【设计和研究化学合成工艺路线#制定工艺规程#研究工艺原理和工业生产过程】12、问题：国际人用药品注册技术协调会，简称ICH，其指导原则包括：选项：A、质量B、安全性C、有效性D、多学科正确答案:【质量#安全性#有效性#多学科】13、问题：关于我国药品管理的法律法规说法正确的是（）选项：A、我国药品管理的法律法规以宪法为基本依据B、我国药品管理的法律法规以《中华人民共和国药品管理法》为主体C、我国药品管理的法律法规是由数量众多的药品管理行政法规、部门规章、规范性文件、药品标准，地方性法规、规章以及国际药品条约组成的多层次、多门类有内在联系的法律法规体系D、从事药品研制、生产、经营、使用活动，应当遵守法律、法规、规章、标准和规范，保证全过程信息真实、准确、完整和可追溯正确答案:【我国药品管理的法律法规以宪法为基本依据#我国药品管理的法律法规以《中华人民共和国药品管理法》为主体#我国药品管理的法律法规是由数量众多的药品管理行政法规、部门规章、规范性文件、药品标准，地方性法规、规章以及国际药品条约组成的多层次、多门类有内在联系的法律法规体系#从事药品研制、生产、经营、使用活动，应当遵守法律、法规、规章、标准和规范，保证全过程信息真实、准确、完整和可追溯】14、问题：关于清洁技术说法正确的是（）选项：A、清洁技术是一种预防性的环境战略，也称为“绿色工艺”或“环境友好的工艺”B、清洁技术属于绿色化学的范畴C、清洁技术可以在产品的设计阶段引进，也可以在现有工艺中引进，使产品生产工艺发生根本改变D、清洁技术是生物工程技术，完全没有环境污染正确答案:【清洁技术是一种预防性的环境战略，也称为“绿色工艺”或“环境友好的工艺”#清洁技术属于绿色化学的范畴#清洁技术可以在产品的设计阶段引进，也可以在现有工艺中引进，使产品生产工艺发生根本改变】15、问题：当代世界医药产业发展的显著标志是（）。选项：A、国际化大公司B、创新药物C、畅销药物产品D、CRO公司快速发展正确答案:【国际化大公司#创新药物#畅销药物产品】16、问题：化学制药工艺研究可分为实验室工艺、中试和工业化生产工艺研究3个彼此独立的阶段。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】17、问题：国际化大公司、创新药物与畅销药物产品是当代世界医药产业发展的显著标志。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】18、问题：药品生命周期是指从药品的研发开始，到注册评价、上市使用，再评价，直至由于市场等原因退市的整个过程。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】19、问题：我国是全球最大的化学原料药的生产和出口国，也是全球最大的药物制剂及疫苗产品生产国。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】20、问题：清洁化生产是应用清洁技术，从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】21、问题：药品标准是药品生产、使用、检验和管理部门共同遵守的法定依据。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】22、问题：药品上市许可持有人不仅对药品的非临床研究，而且对临床试验、生产经营、上市后研究、不良反应监测及报告与处理等承担责任。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】23、问题：药品应当按照国家药品标准和经药品监督管理部门核准的生产工艺进行生产。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】24、问题：绿色制药工艺应用绿色化学的原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用安全有效、节约能量、环境友好的先进生产工艺和技术；实现化学原料药的清洁生产。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】25、问题：对化学原料药不再发放药品注册证书，由化学原料药生产企业在原辅包登记平台上登记，实行一并审评审批。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】2.1药物合成工艺路线的相关知识-随堂测验1、问题：以浆果紫杉的新鲜叶子中提取得到的10-去乙酰基巴卡亭III为起始原料，进行紫杉醇及其衍生物的合成路径属于（）。选项：A、全合成路径B、半合成路径C、化学合成D、生物合成正确答案:【半合成路径】2、问题：权宜路线的特点包括（）选项：A、尽可能短的时间内得到质量合格的样品B、不考虑路线长短C、不考虑成本高低D、安全和环境因素考虑很少正确答案:【尽可能短的时间内得到质量合格的样品#不考虑路线长短#不考虑成本高低#安全和环境因素考虑很少】3、问题：优化路线必须具有质量可靠、经济环保、过程安全和环境友好。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4、填空题：药物的化合物专利到期后，其他企业便可以仿制该药物，药物的价格将大幅度下降，生产成本低、价格低廉的企业将具有更强的竞争力，研究显得尤为重要。正确答案:【优化路线】2.2逆合成分析法的概念与方法-随堂测验1、问题：逆合成分析法的突出特征是（）选项：A、辩证思维B、系统思维C、整合思维D、逆向逻辑思维正确答案:【逆向逻辑思维】2、问题：反应路线设计时，采用保护基策略的描述正确的是（）。选项：A、可以提高反应的选择性B、简化操作C、减少杂质生成D、缩短反应步骤正确答案:【可以提高反应的选择性#减少杂质生成】3、问题：合成等价物是指已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基等不同形式。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】4、填空题：在应用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，的选择是决定合成路线优劣的关键环节。正确答案:【切断位点】第二讲合成工艺路线设计基础知识（单元作业）第二讲合成工艺路线设计基础知识（单元测试）1、问题：多数化学合成药物以化学结构比较简单的化工产品作为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制备，此路径称为（）选项：A、化学合成B、生物合成C、全合成D、半合成正确答案:【全合成】2、问题：某些化学合成药物从具有一定基本结构的天然产物出发，经化学结构改造和物理处理过程制得，此路径称为（）选项：A、全合成B、半合成C、化学合成D、生物合成正确答案:【半合成】3、问题：药物合成工艺路线设计的最基本、最常用的方法是：选项：A、分子对称法B、模拟类推法C、追溯求源法D、类型反应法正确答案:【追溯求源法】4、问题：逆合成分析法的突出特征是：选项：A、辩证思维B、系统思维C、整合思维D、逆向逻辑思维正确答案:【逆向逻辑思维】5、问题：逆合成分析方法的雏形由英国化学家R.Robinson提出，被称为：选项：A、假想合成B、假想思维C、假想推理D、假想分解正确答案:【假想分解】6、问题：在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，决定合成路线优劣的关键环节为：选项：A、合成等价物的确定B、合成子的确定C、切断位点的选择D、起始原料的选择正确答案:【切断位点的选择】7、问题：在设计药物合成工艺路线时，优先考虑的因素为：选项：A、原料的价格B、产物的质量C、工艺的难易D、路线的长短正确答案:【产物的质量】8、问题：区分权宜路线和优化路线的判断依据包括：选项：A、研究阶段B、任务目标C、步骤多少D、技术特征正确答案:【研究阶段#任务目标#技术特征】9、问题：一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，按照其研究阶段、任务目标和技术特征来分类，药物的合成路线可分为：选项：A、全合成路线B、权宜路线C、半合成路线D、优化路线正确答案:【权宜路线#优化路线】10、问题：优化路线主要研究对象包括：选项：A、即将上市的新药B、化合物专利即将到期的药物C、产量大、应用广泛的药物D、利润较高的药物正确答案:【即将上市的新药#化合物专利即将到期的药物#产量大、应用广泛的药物】11、问题：优化路线必须具备的特征为：选项：A、质量可靠B、环境友好C、经济有效D、过程安全正确答案:【质量可靠#环境友好#经济有效#过程安全】12、问题：药物合成工艺路线的主要研究内容包括：选项：A、合成工艺路线的设计B、合成工艺路线的比较C、合成工艺路线的优化D、合成工艺路线的选择正确答案:【合成工艺路线的设计#合成工艺路线的选择】13、问题：逆合成分析法是药物合成工艺路线设计的最基本、最常用的方法，它又称为：选项：A、切断法B、模拟类推法C、追溯求源法D、类型反应法正确答案:【切断法#追溯求源法】14、问题：逆合成分析方法的主要步骤：选项：A、寻找合成等价物B、确定合成子C、推理D、切断正确答案:【寻找合成等价物#确定合成子#切断】15、问题：在药物合成路线设计的实际工作中，通常选择的切断位点是目标化合物分子骨架中：选项：A、方便构建的碳-杂键B、难以构建的碳-碳键C、难以构建的碳-杂键D、方便构建的碳-碳键正确答案:【方便构建的碳-杂键#方便构建的碳-碳键】16、问题：在路线设计的过程中，采用保护基策略可：选项：A、提升反应选择性B、简化合成路线C、减少反应步骤D、提高产物质量正确答案:【提升反应选择性#提高产物质量】17、问题：权宜路线是以常规途径为基础进行设计，只求缩短研究周期、保证样品质量，仅限于小量样品的实验室制备，不过多考虑：选项：A、合成路线长短B、技术手段难易C、制备成本高低D、产品的纯度正确答案:【合成路线长短#技术手段难易#制备成本高低】18、问题：化学合成药物的合成工艺路线是化学制药工业的基础，对药物生产的产品质量、经济效益和环境效益都有着极为重要的影响。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】19、问题：在创新药物的研究中期，需要制备用于I、II、III期临床试验的样品，通常为公斤级，此时，研发企业的工艺化学家介入研究工作，设计出一条稳定可靠的使用和城离岸用于候选药物样品的批量制备，此类合成路线通常属于优化路线。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】20、问题：实验室小试过程确定的权宜路线一般不考虑成本和环保。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】21、问题：化合物逆合成分析时，切断位点的选择要以化学反应为基础，“能合才能切”。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】22、问题：在设计药物合成工艺路线时，通常希望路线尽量简捷，以最少的反应步骤完成药物分子的构建。保护基的引入与脱保护会增加路线的长度与操作，对权宜路线没有益处，应尽量避免引入保护基。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】23、问题：采用不同的逆合成分析思路，选择不同的切断位点，能够确定不同的合成子和合成等价物，可以设计多条合成路线，但只有一条是权宜路线。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】24、问题：药物分子结构中的杂环可以通过独立的结构片段引入，也可以将杂环作为切断对象，选择杂环中的特定价键为切断位点，构建杂环。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】25、问题：逆合成分析的过程就是以目标分子的结构剖析为基础，进行切断-确定合成子-寻找合成等价物三个步骤，确定合适的起始原料。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】26、问题：在创新药物研究过程中，只在早期化合物合成阶段需要药物合成工艺路线的设计与研究，形成稳定的生产后就不再需要工艺路线优化了。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】27、问题：在优化路线的设计和选择过程中，需要采用原子经济性良好的绿色化学方法，使用无毒或低毒试剂，注意溶剂、试剂的回收与循环使用，努力使废水、废气、废渣的种类和数量最小化，并考虑制定相应的“三废”处理方案。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】28、填空题：大多数的化学合成药物是以作为起始原料，经过一系列的化学反应和物理处理过程制备的，此途径被称之为全合成。正确答案:【化学结构比较简单的化工产品】29、填空题：某些化学合成药物是从出发，经化学结构改造和物理处理过程制得，该途径被称为半合成。正确答案:【具有一定基本结构的天然产物】30、填空题：按照其研究阶段、任务目标和技术特征来分类，药物的合成路线可分为权宜路线和两大类。正确答案:【优化路线】31、填空题：以常规途径为基础进行设计，只求缩短研究周期、保证样品质量，不过多考虑合成路线长短、技术手段难易、制备成本高低等问题，仅限于小量样品的实验室制备，为。正确答案:【权宜路线】32、填空题：具有明确的的药物合成路线为优化路线，它是化学制药工艺学研究的重点。正确答案:【工业化价值】33、填空题：优化路线研究的主要对象包括，化合物专利即将到期的药物和产量大、应用广泛的药物。正确答案:【即将上市的新药】34、填空题：优化路线必须具备的特征包括质量可靠、经济有效、和。正确答案:【过程安全、环境友好】35、填空题：药物合成工艺路线的研究内容为合成工艺路线的设计和。正确答案:【合成工艺路线的选择】36、填空题：逆合成分析法，又称和追溯求源法，是有机合成路线设计的最基本、最常用的方法。正确答案:【切断法】37、填空题：逆合成分析法的突出特征是，从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程。正确答案:【逆向逻辑思维】38、填空题：从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程，与刚好相反，因此被称为“逆”合成。正确答案:【化学合成的实际过程】39、填空题：1917年，Robinson在“”概念的指导下，设计了托品酮简捷、高效的全合成路线，这个概念是逆合成分析的雏形。正确答案:【假想分解】40、填空题：逆合成分析法包括切断、和合成等价物等基本概念。正确答案:【合成子】41、填空题：逆合成分析的基本过程为以为基础，将切断、确定合成子、寻找合成等价物三个步骤反复进行，直到找出合适的起始原料。正确答案:【目标分子的结构剖析】42、填空题：在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，的选择是决定合成路线优劣的关键环节。正确答案:【切断位点】43、填空题：在药物合成路线设计的实际工作中，通常选择分子骨架中方便构建的碳-杂键或作为切断位点。正确答案:【碳-碳键】44、填空题：在设计药物合成工艺路线时希望路线尽量简捷，但不能以牺牲为代价。正确答案:【药物质量】45、填空题：在路线设计的过程中，应尽量使用高选择性反应以减少副产物的生成，必要时需采用，提升反应的选择性，以获取高质量的产物。正确答案:【保护基策略】3.1逆合成分析法的策略与应用（上）-随堂测验1、问题：将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，是利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的两种方式之一，下列药物中以此种方法引入杂环的是（）选项：A、非布索坦B、沙丁胺醇C、氟康唑D、罗氟司特正确答案:【氟康唑#罗氟司特】2、问题：具有对称性的药物分子，都可以采用分子对称法设计快捷、方便的合成路线。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】3.2逆合成分析法的策略与应用（下）-随堂测验1、问题：在毒蕈碱受体拮抗剂达非那新的现行合成路线中，手性中间体发生了Mitsunobu反应，其反应前后手性中心的构型变化为（）选项：A、构型保持B、发生消旋化C、构型翻转D、发生转移正确答案:【构型翻转】2、问题：埃索美拉唑的手性中心是（）选项：A、手性碳原子B、手性硫原子C、手性面D、手性轴正确答案:【手性硫原子】3、问题：埃索美拉唑的实用合成路线中，手性中心的构建是通过（）完成的。选项：A、sharpless不对称氧化B、手性源法C、外消旋体拆分法D、动力学拆分法正确答案:【sharpless不对称氧化】4、问题：在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向天然产物原料，天然产物原料的特征包括（）选项：A、仅来自含量较大的植物B、来源广泛C、价格低廉D、质量可靠正确答案:【来源广泛#价格低廉#质量可靠】5、问题：炔诺酮的化学结构中有6个手性中心，其中，17位手性中心的构建可以采用底物控制的不对称合成法，其他位置的手性中心采用手性源法得到。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】3.3模拟类推法的方法与应用-随堂测验1、问题：诺氟沙星与环丙沙星都具有相同的骨架结构，仅N1位取代基不同，因此，可采用模拟类推法，以相似的合成路线得到两个药物。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】2、填空题：泮托拉唑是第三个上市的质子泵抑制剂，其基本骨架与奥美拉唑完全一致，可采用的方法，按照奥美拉唑的合成路线为参考，方便的完成泮托拉唑的合成路线设计。正确答案:【模拟类推】第三讲合成工艺路线设计方法与应用（单元作业）第三讲合成工艺路线设计方法与应用（单元测试）1、问题：在蛋白酶体抑制剂硼替佐米的现行合成路线中，构建硼酸基团邻位的手性中心的方法为：选项：A、试剂控制的不对称合成方法B、催化控制的不对称合成方法C、辅剂控制的不对称合成方法D、底物控制的不对称合成方法正确答案:【辅剂控制的不对称合成方法】2、问题：在以缬氨酸酯为原料制备抗高血压药物缬沙坦的过程中，原料手性中心的构型：选项：A、保持B、消旋C、翻转D、转移正确答案:【保持】3、问题：在毒蕈碱受体拮抗剂达非那新的现行合成路线中，手性中间体发生了Mitsunobu反应，其反应前后手性中心的构型：选项：A、保持B、消旋C、翻转D、转移正确答案:【翻转】4、问题：在甾体类孕激素炔诺酮的现行合成路线中，17位手性中心的构建采用了：选项：A、试剂控制的不对称合成方法B、催化控制的不对称合成方法C、辅剂控制的不对称合成方法D、底物控制的不对称合成方法正确答案:【底物控制的不对称合成方法】5、问题：在手性质子泵抑制剂埃索美拉唑的合成中可采用以Sharpless不对称氧化方法构建手性中心，该方法属于：选项：A、试剂控制的不对称合成方法B、催化控制的不对称合成方法C、辅剂控制的不对称合成方法D、底物控制的不对称合成方法正确答案:【催化控制的不对称合成方法】6、问题：分子对称性指的是化合物分子的：选项：A、几何图形的对称性B、分子式的对称性C、分子量的对称性D、元素间的对称性正确答案:【几何图形的对称性】7、问题：选择合适的位点进行切断，使两个（或几个）合成子对应于同一个合成等价物，设计出简捷、高效的合成路线，该方法被称为：选项：A、分子对称法B、模拟类推法C、半合成法D、外消旋体拆分法正确答案:【分子对称法】8、问题：利用逆合成分析法设计手性药物合成路线时，与非手性药物相比，要额外必须考虑的因素是：选项：A、分子骨架的构建B、官能团的转化C、手性中心的形成D、外消旋体的拆分正确答案:【手性中心的形成】9、问题：手性源合成技术是以廉价易得的天然或合成的为原料通过化学修饰方法转化为手性产物。选项：A、手性化合物B、甾体化合物C、抗生素D、有机化合物正确答案:【手性化合物】10、问题：不对称合成是指在反应剂作用下，底物分子中的以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元的合成方法。选项：A、非手性单元B、前手性单元C、杂环单元D、羰基单元正确答案:【前手性单元】11、问题：将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，是利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的两种方式之一，下列药物中以此种方法引入杂环的是：选项：A、非布索坦B、沙丁胺醇C、氟康唑D、罗氟司特正确答案:【氟康唑#罗氟司特】12、问题：分子对称性是指分子的几何图形的对称性，对其描述需使用：选项：A、对称策略B、对称操作C、对称元素D、对称方法正确答案:【对称操作#对称元素】13、问题：不改变物体内部任何两点间的距离而能使物体复原的操作就叫对称操作，包括：选项：A、反演B、反映C、旋转D、旋转反演正确答案:【反演#反映#旋转#旋转反演】14、问题：在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向天然产物原料，天然产物原料的特征包括：选项：A、来自植物B、来源广泛C、价格低廉D、质量可靠正确答案:【来源广泛#价格低廉#质量可靠】15、问题：）在利用逆合成分析法设计手性药物合成路线的过程中，需要考虑的主要因素包括：选项：A、手性中心形成B、原料来源C、官能团转化D、分子骨架构建正确答案:【手性中心形成#官能团转化#分子骨架构建】16、问题：在手性药物的合成中，获得手性化合物的方法包括：选项：A、直接合成单一异构体B、外消旋体拆分C、内消旋体拆分D、内消旋体分离正确答案:【直接合成单一异构体#外消旋体拆分】17、问题：直接合成单一异构体的途径主要包括：选项：A、外消旋体拆分技术B、内消旋体分离技术C、不对称合成技术D、手性源合成技术正确答案:【不对称合成技术#手性源合成技术】18、问题：在利用手性源技术制备手性药物过程中，产物手性中心的构型与手性原料相比较可以是：选项：A、保持B、消旋C、翻转D、转移正确答案:【保持#翻转#转移】19、问题：目前实用的不对称合成方法的主要类型包括：选项：A、试剂控制方法B、催化控制方法C、辅剂控制方法D、底物控制方法正确答案:【试剂控制方法#催化控制方法#辅剂控制方法#底物控制方法】20、问题：在合成路线设计中，可利用分子对称性进行设计的药物包括：选项：A、阿奇霉素B、川芎嗪C、肌安松D、非布索坦正确答案:【川芎嗪#肌安松】21、问题：利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线时，针对杂环的合成的方法，可以是将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，也可以在杂环上选择特点价键为切断位点，通过构建杂环完成目标分子的合成。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】22、问题：分子对称性可通过对称操作和对称元素来描述。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】23、问题：分子对称法是模拟类推法的一种特例。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】24、问题：在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的半合成产物原料。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】25、问题：先合成外消旋体、再拆分获得单一异构体是手性药物合成的一种途径。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】26、问题：直接合成单一异构体的途径主要包括手性源合成技术和不对称合成技术。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】27、问题：在手性源合成中，产物手性中心的构型必须与手性原料保持一致。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】28、问题：头孢替安以7-ACA为原料进行合成的方法是半合成方法。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】29、问题：头孢替安以7-ACA为原料进行合成的方法中，手性中心的引入是通过手性源法实现的。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】30、问题：阿奇霉素以红霉素为原料进行合成的方法中，手性中心的引入是通过手性辅剂控制法实现的。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】31、问题：阿奇霉素的合成可以采用分子对称法进行逆合成分析。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】32、问题：Robinson托品酮合成法实际上是利用了分子对称法进行逆合成分析得到的。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】33、填空题：利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的一种方式是将杂环作为独立的引入到分子中。正确答案:【结构片段】34、填空题：利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的一种方式将作为切断对象。正确答案:【杂环】35、填空题：分子对称性是指分子的的对称性。正确答案:【几何图形】36、填空题：分子对称性可通过对称操作和来描述。正确答案:【对称元素】37、填空题：选择合适的位点进行切断，使两个（或几个）合成子对应于同一个合成等价物，设计出简捷、高效的合成路线，该方法被称为。正确答案:【分子对称法】38、填空题：分子对称法是的一种特例。正确答案:【逆合成分析法】39、填空题：在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的。正确答案:【天然产物原料】40、填空题：在利用逆合成分析法设计手性药物合成路线的过程中，除了考虑分子骨架构建和官能团转化外，还必须考虑。正确答案:【手性中心的形成】41、填空题：手性药物合成的一种途径是先合成外消旋体、再获得单一异构体。正确答案:【拆分】42、填空题：直接合成单一异构体的途径主要包括技术和不对称合成技术。正确答案:【手性源合成】43、填空题：手性源合成技术是以廉价易得的天然或合成的为原料通过化学修饰方法转化为手性产物。正确答案:【手性化合物】44、填空题：在手性源合成中，与手性原料相比较，产物手性中心的构型既可能保持，也可能发生或转移。正确答案:【翻转】45、填空题：不对称合成是指在反应剂作用下，底物分子中的以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元的合成方法。正确答案:【前手性单元】46、填空题：目前实用的不对称合成方法可分为四种类型：底物控制方法、辅剂控制方法、试剂控制方法和。正确答案:【催化控制方法】4.1药物合成工艺路线的评价（上）-随堂测验1、问题：对某一药物的文献报道和自行设计的多条合成路线进行对比、分析，从中挑选一条（或多条）具有良好工业化前景的工艺路线的过程称为（）选项：A、工艺路线的优化B、工艺路线的评价与选择C、工艺路线的设计D、工艺路线的基本策略正确答案:【工艺路线的评价与选择】2、问题：化学制药工艺路线的确定受到经济因素的显著制约，有时候可以牺牲环保因素的考量。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】4.2药物合成工艺路线的评价（下）-随堂测验1、问题：从反应类型来看，下列哪类反应原子经济性最高（）选项：A、消除反应B、加成反应C、保护基反应D、取代反应正确答案:【加成反应】2、问题：关于工业生产中采用的“一勺烩”工艺，描述正确的是（）选项：A、减少副产物的生成B、减轻工人劳动强度C、减少溶剂用量D、产物需要纯化正确答案:【减轻工人劳动强度#减少溶剂用量#产物需要纯化】3、问题：降低反应温度是提高反应选择性的重要手段，但在工业生产中如果采用低温反应，就需要消耗大量能源，采用特殊设备，造成成本升高。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】4、填空题：优化的工艺路线各步反应都应该稳定可靠，已与达到，最好是（）型反应。正确答案:【平顶】4.3-药物合成工艺路线的选择-随堂测验1、问题：工艺路线的选择必须以（）为基础，以（）为导向，将二者紧密结合起来，以求获得综合成本最低的优化工艺路线。选项：A、技术分析，市场分析B、化学反应，经济成本C、技术分析，经济成本D、化学反应，市场分析正确答案:【技术分析，市场分析】2、问题：在工艺路线选择的实际操作中，经济因素起着关键性作用。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】3、问题：申报工艺发明专利，为了保护企业核心技术机密，可以在专利申请时做巧妙的技术处理，适当扩大保护范围。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】第四讲合成工艺路线评价与选择（单元作业）第四讲合成工艺路线评价与选择（单元测试）1、问题：模拟类推法的突出特征是：选项：A、辩证思维B、系统思维C、类比思维D、逻辑思维正确答案:【类比思维】2、问题：第四代喹诺酮类抗菌药的代表药物莫西沙星的合成路线可采用模拟类推法进行设计，其模拟对象为：选项：A、诺氟沙星B、环丙沙星C、氧氟沙星D、氟罗沙星正确答案:【环丙沙星】3、问题：喹诺酮类抗菌药物芦氟沙星的合成路线可采用模拟类推法进行设计，其模拟对象为：选项：A、诺氟沙星B、环丙沙星C、氧氟沙星D、氟罗沙星正确答案:【氧氟沙星】4、问题：诺氟沙星和环丙沙星合成的例子可以说明模拟类推法的选项：A、有效性B、可行性C、实用性D、局限性正确答案:【局限性】5、问题：一个反应的发生可启动另一个反应，使多步反应连续进行，这类反应被称为：选项：A、串联反应B、多米诺反应C、偶联反应D、系列反应正确答案:【多米诺反应】6、问题：在实用的工艺路线应尽量使用的设备是：选项：A、特殊种类设备B、特殊材质设备C、常规设备D、特殊型号设备正确答案:【常规设备】7、问题：采用模拟类推法进行合成路线设计的质子泵抑制剂类药物包括：选项：A、兰索拉唑B、泮托拉唑C、奥美拉唑D、雷贝拉唑正确答案:【兰索拉唑#泮托拉唑#雷贝拉唑】8、问题：评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：选项：A、汇聚式合成策略B、反应步骤最少化C、原料来源稳定D、化学技术可行正确答案:【汇聚式合成策略#反应步骤最少化#原料来源稳定#化学技术可行】9、问题：评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：选项：A、化学技术可行B、生产设备可靠C、后处理过程简单化D、环境影响最小化正确答案:【化学技术可行#生产设备可靠#后处理过程简单化#环境影响最小化】10、问题：评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：选项：A、汇聚式合成策略B、反应步骤最少化C、后处理过程简单化D、环境影响最小化正确答案:【汇聚式合成策略#反应步骤最少化#后处理过程简单化#环境影响最小化】11、问题：与直线式合成法相比，汇聚式合成法通常具有的优势包括：选项：A、反应步骤较少B、中间体总量较少C、所需反应容器较小D、出现差错损失较小正确答案:【中间体总量较少#所需反应容器较小#出现差错损失较小】12、问题：在其它因素相差不大的前提下，反应步骤较少的合成路线通常具有的优点包括：选项：A、成本较低B、周期较短C、总收率较高D、反应容器较小正确答案:【成本较低#周期较短#总收率较高】13、问题：在评价合成路线时，应了解每一条合成路线所用原辅材料的情况包括：选项：A、来源B、规格C、供应D、贮存正确答案:【来源#规格#供应#贮存】14、问题：优化的工艺路线各步反应都应稳定可靠，尽量避免使用的极端条件包括：选项：A、高温B、高压C、超低温D、高真空正确答案:【高温#高压#超低温#高真空】15、问题：压缩后处理过程的常用方法是反应结束后产物不经分离、纯化，直接进行下一步反应，将几个反应连续操作，实现多步反应的“一锅操作”。这种方法的特点包括：选项：A、减少物料损失B、节省工时C、节约设备投资D、降低劳动强度正确答案:【减少物料损失#节省工时#节约设备投资#降低劳动强度】16、问题：使用“一勺烩”方法的前提条件通常包括：选项：A、上一步所使用的原料对下一步反应的影响不大B、上一步所使用的溶剂对下一步反应的影响不大C、上一步所使用的试剂对下一步反应的影响不大D、上一步所产生的副产物对下一步反应的影响不大正确答案:【上一步所使用的溶剂对下一步反应的影响不大#上一步所使用的试剂对下一步反应的影响不大#上一步所产生的副产物对下一步反应的影响不大】17、问题：评价合成工艺路线的“绿色度”，通常需要考虑的问题包括：选项：A、路线的原子经济性B、反应的效率C、试剂的安全性D、原料的成本正确答案:【路线的原子经济性#反应的效率#试剂的安全性】18、问题：我国专利法将专利分为：选项：A、发明B、创造C、实用新型D、外观设计正确答案:【发明#实用新型#外观设计】19、问题：发明是指对产品、方法或者其改进所提出的新的技术方案，需要具有的特性包括：选项：A、新颖性B、实用性C、理论性D、创造性正确答案:【新颖性#理论性#创造性】20、问题：对于化学结构高度类似的系列药物，采用模拟类推法进行合成工艺路线设计的成功概率往往较高。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】21、问题：对于化学结构高度类似的系列药物，采用逆合成分析法进行合成工艺路线设计的成功概率要比模拟类推法高。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】22、问题：模拟类推法可用于系列药物分子骨架的构建，也可用于药物手性中心的构建。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】23、问题：分别合成目标分子主要部分，并使这些部分在接近合成结束时连接到一起，完成目标物构建，此为汇聚式合成的特点。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】24、问题：分别合成目标分子主要部分，并使这些部分在接近合成结束时连接到一起，完成目标物构建，此为直线式合成的特点。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】25、问题：优化合成工艺路线的主要特点：汇聚式合成策略、反应步骤最少化、原料来源稳定、化学技术可行、生产设备可靠、后处理过程简单化、环境影响最小化。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】26、问题：一步一步地进行反应，每一步增加目标分子的一个新单元，最后构建整个分子，此为直线式合成的特点。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】27、问题：在其它因素相差不大的前提下，反应步骤较少的合成路线往往呈现总收率较高、周期较短、成本较低等优点。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】28、问题：合成路线的简捷性是评价工艺路线的最为简单、最为直观的指标。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】29、问题：串联反应是指将两个或多个属于不同类型的反应串联进行，在一瓶内完成。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】30、问题：多米诺反应是指将两个或多个属于不同类型的反应串联进行，在一瓶内完成。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】31、问题：在优化的工艺路线中，各步骤的反应条件比较温和，易于达到、易于控制，尽量避免高温、高压或超低温等极端条件。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】32、问题：尖顶型反应是优化条件范围较宽的反应，即使某个工艺参数稍稍偏离最佳条件，收率和质量也不会受到太大的影响。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】33、问题：在尖顶型反应中，工艺参数稍有变化就会导致收率、质量明显下降的反应。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】34、问题：实用的工艺路线应尽量使用常规设备，最大限度地避免使用特殊种类、特殊材质、特殊型号的设备。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】35、问题：压缩后处理过程的常用方法是反应结束后产物不经分离纯化，直接进行下一步反应，将几个反应连续操作，实现多步反应的“一锅操作”。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】36、问题：“一勺烩”方法使用得当，不仅可以简化操作，还有可能提升整个反应路线的总收率。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】37、问题：解决化学制药工业污染问题的关键，是采用绿色工艺，从源头上减少甚至避免污染物的产生。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】38、填空题：以类比思维为核心的药物合成工艺路线设计方法被称为。正确答案:【模拟类推法】39、填空题：多步骤的合成路线存在两种极端的装配策略：直线式合成与。正确答案:【汇聚式合成】40、填空题：反应是指串连反应中一个反应的发生可启动另一个反应，使多步反应连续进行。正确答案:【多米诺】41、填空题：在化学制药企业中，生产1kg产品所需各种原料的数量，被称为。正确答案:【单耗】42、填空题：型反应是优化条件范围较宽的反应，即使某个工艺参数稍稍偏离最佳条件，收率和质量也不会受到太大的影响。正确答案:【平顶】43、填空题：评价合成工艺路线的“绿色度”，需要从整个路线的、各步反应的效率和所用试剂的安全性等方面来考虑。正确答案:【原子经济性】44、填空题：被定义为出现在最终产物中的原子质量和参与反应的所有起始物的原子质量的比值。正确答案:【原子经济性】45、填空题：工艺路线的选择必须以技术分析为基础，以为导向，以求获得综合成本最低的优化工艺路线。正确答案:【市场分析】46、填空题：发明是指对产品、方法或者其改进所提出的新的技术方案，主要体现在新颖性、和实用性。正确答案:【创造性】47、填空题：我国专利法将专利分为三种：发明、和外观设计。正确答案:【实用新型】5.1工艺研究的基本思路与方法-随堂测验1、问题：小试的研究目标不包括（）选项：A、打通工艺路线B、得到合格产品C、减少“三废”生成，回收套用研究D、确定初步工艺条件正确答案:【减少“三废”生成，回收套用研究】2、问题：工艺研究的具体目标包括（）选项：A、提高产品收率和质量B、降低成本C、制定工艺规程D、减少“三废”生成正确答案:【提高产品收率和质量#降低成本#减少“三废”生成】3、问题：进行工艺研究之前，从节约时间成本的角度来看，不需要对所有试剂的安全性进行评价，用到哪个评价哪个即可。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】5.2影响化学反应的因素-随堂测验1、问题：以下甲基化试剂中，原子利用效率最高的是（）选项：A、氯甲烷B、碘甲烷C、硫酸二甲酯D、碳酸二甲酯正确答案:【氯甲烷】2、问题：对于投料方法进行优化，说法正确的是（）选项：A、工业生产中，加入液体物料比加入固体物料更安全B、工业生产中，液体物料称量比固体物料称量更准确C、工业生产中，液体物料加入比固体物料加入更方便D、延长底物或反应试剂的滴加时间，对控制放热反应平稳进行尤为有利正确答案:【工业生产中，加入液体物料比加入固体物料更安全#工业生产中，液体物料加入比固体物料加入更方便#延长底物或反应试剂的滴加时间，对控制放热反应平稳进行尤为有利】3、问题：高沸点溶剂可以增加反应的温度范围，避免使用高压设备；低沸点溶剂在蒸馏过程中容易除去。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】第五讲化学合成药物的工艺研究（单元作业）第五讲化学合成药物的工艺研究（单元测试）1、问题：研究反应条件对反应速度和收率的影响，研究反应终点的控制和产物的后处理，实现产物产量最大化的过程是（）选项：A、工艺优化B、过程管理C、项目管理D、工艺路线设计正确答案:【工艺优化】2、问题：工艺研究的三个阶段中，实验室工艺又称为（）选项：A、小试工艺B、中试工艺C、预生产工艺D、生产工艺正确答案:【小试工艺】3、问题：对反应物的浓度、溶剂化作用、加料次序、反应温度和反应压力等产生直接影响的因素是（）选项：A、反应溶剂B、后处理溶剂C、萃取溶剂D、重结晶溶剂正确答案:【反应溶剂】4、问题：搅拌的作用是实现一定时间内的（），使反应混合物高度混合，使反应体系的温度均匀，有利于化学反应的进行。选项：A、传质和传热B、催化反应C、反应温度升高D、压力增加正确答案:【传质和传热】5、问题：（）的工艺参数，对确定终产品固体形态、保证终产品质量，提高总收率至关重要。选项：A、第一步反应B、最后一步反应C、反应溶剂D、催化剂正确答案:【最后一步反应】6、问题：下列物质中，属于还原剂的是（）选项：A、氧化银B、四氧化锇C、锌粉D、硝酸铈铵正确答案:【锌粉】7、问题：下列物质中，属于绿色氧化剂的是（）选项：A、高锰酸钾B、四氧化锇C、氧气D、四醋酸铅正确答案:【氧气】8、问题：化学反应的内因，主要是指（）选项：A、反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质B、立体结构、官能团的活性C、各种原子和官能团之间的相互影响及物化性质D、反应物配料比正确答案:【反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质#立体结构、官能团的活性#各种原子和官能团之间的相互影响及物化性质】9、问题：影响化学反应的外部因素，即反应条件，包括（）选项：A、反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质B、配料比、反应物的浓度与纯度、加料次序C、反应时间、反应温度与压力D、溶剂、催化剂正确答案:【配料比、反应物的浓度与纯度、加料次序#反应时间、反应温度与压力#溶剂、催化剂】10、问题：工艺研究的具体目标包括（）选项：A、提高产品收率和质量B、降低成本C、提高反应效率D、减少“三废”排放正确答案:【提高产品收率和质量#降低成本#提高反应效率#减少“三废”排放】11、问题：工艺研究的基本内容包括（）选项：A、反应物料的选择B、反应条件的优化C、后处理和纯化方法的选择和优化D、车间设备布局正确答案:【反应物料的选择#反应条件的优化#后处理和纯化方法的选择和优化】12、问题：工艺优化的结果是确定（），为制药工程设计提供必要的数据。选项：A、工艺路线B、工艺参数C、设备材质D、设备型号正确答案:【工艺路线#工艺参数】13、问题：参加反应的各物料之间物质量的比例称为（）。选项：A、配料比B、投料比C、摩尔比D、转化比正确答案:【配料比#投料比#摩尔比】14、问题：常见的催化剂包括（）选项：A、酸碱催化剂B、金属催化剂C、相转移催化剂D、生物酶正确答案:【酸碱催化剂#金属催化剂#相转移催化剂#生物酶】15、问题：反应试剂是指反应物之外参与化学反应，又有一定选择范围的物质，包括氧化剂、还原剂、碱、甲基化试剂、缩合剂等。在选择的过程中需要关注的因素包括（）选项：A、反应活性与选择性B、成本、来源或易获得性C、安全性和毒性D、原子经济性、易操作性、使用便捷性以及废物易处理性正确答案:【反应活性与选择性#成本、来源或易获得性#安全性和毒性#原子经济性、易操作性、使用便捷性以及废物易处理性】16、问题：杂质的存在可能导致（）选项：A、产品质量不合格B、增加最后一步反应工艺优化的难度C、降低总收率D、增加产品成本正确答案:【产品质量不合格#增加最后一步反应工艺优化的难度#降低总收率#增加产品成本】17、问题：二氯亚砜比Vilsmeier试剂做氯化剂的优势在于（）选项：A、反应活性高，选择性强B、价格低廉C、生成二氧化硫和氯化氢，后处理过程简化D、绿色环保正确答案:【价格低廉#生成二氧化硫和氯化氢，后处理过程简化】18、问题：氧化反应是工艺研究中需重点研究的一类反应，原因不仅是氧化剂的毒性和危险性大，而且（）选项：A、反应时间长B、反应过程不易控制C、后处理过程困难D、处理含重金属的氧化剂费用高正确答案:【反应过程不易控制#后处理过程困难#处理含重金属的氧化剂费用高】19、问题：下列氧化剂中，属于绿色氧化剂的是（）选项：A、Jones氧化剂B、空气C、氧气D、双氧水正确答案:【空气#氧气#双氧水】20、问题：下列物质中，可作为氧化剂的有（）选项：A、高锰酸钾B、次氯酸钠C、氢气D、高碘酸钠正确答案:【高锰酸钾#次氯酸钠#高碘酸钠】21、问题：在下列物质中，可以被硼氢化钠或硼氢化钾还原的有（）选项：A、醛B、酮C、酯D、酰胺正确答案:【醛#酮#酯#酰胺】22、问题：还原剂的选择，需考虑的问题包括（）选项：A、反应过程中如果使用氢气或产生氢气，要考虑安全生产的问题以及选用特殊的设备B、如何安全淬灭残余的还原剂，反应后处理问题C、贵金属催化剂的回收、套用D、金属盐副产品形成废渣，环境污染问题正确答案:【反应过程中如果使用氢气或产生氢气，要考虑安全生产的问题以及选用特殊的设备#如何安全淬灭残余的还原剂，反应后处理问题#贵金属催化剂的回收、套用#金属盐副产品形成废渣，环境污染问题】23、问题：水合肼作为还原剂优于无水肼、环己二烯和水合次磷酸钠之处在于（）选项：A、无水肼，沸点65°C，毒性大B、环己二烯氧化后的产物为苯，毒性大C、水合次磷酸钠氧化后生成磷酸，毒性大，后处理困难D、后处理方便、安全正确答案:【无水肼，沸点65°C，毒性大#环己二烯氧化后的产物为苯，毒性大#水合次磷酸钠氧化后生成磷酸，毒性大，后处理困难#后处理方便、安全】24、问题：卤代烃做烃化试剂、酰卤做酰化试剂时，反应中可采用（）中和反应过程中产生的酸。选项：A、三乙胺B、二异丙胺C、哌啶D、苯巴比妥正确答案:【三乙胺#二异丙胺#哌啶】25、问题：工艺研究的过程也是工艺优化的过程，是对影响反应的因素进行分析，通过改变反应装置实现产物产量最大化的研究过程。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】26、问题：进行化学合成药物工艺研究不必关注设备条件，以及反应终点控制、产物分离与精制以及产物质量监控。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】27、问题：工艺研究的具体目标包括提高产品收率和质量、降低成本、提高反应效率以及减少“三废”排放。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】28、问题：药物生产全流程中，合成路线选择应该与工艺研究同时进行。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】29、问题：对收率低的反应和最后一步反应进行工艺优化，是工艺优化的重点。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】30、问题：工艺研究的3个不同阶段，即实验室工艺、中试放大和工业生产，工艺优化的目标不同，工艺优化的工作重点也不同。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】31、问题：参加反应的各物料之间物质量的比例称为配料比，也称投料比。通常物质量以摩尔为单位，因此，配料比又称为摩尔比。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】32、问题：反应试剂是被加入反应体系，使反应发生的物质或化合物。指反应物之外参与化学反应、又有一定选择范围的化合物。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】33、问题：影响化学反应的加料顺序是指反应底物、反应试剂、催化剂和溶剂的加入顺序；投料方法指固体物料直接投料，还是配成液体物料；物料一次性加入，还是分次或保持一定温度的滴加的方式。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】34、问题：提高反应温度可以提高反应速率、缩短反应时间、提高生产效率，对反应的选择性也没有不良影响。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】35、问题：加压反应对反应温度没有影响。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】36、问题：解决杂质问题的根本方法是减少杂质的生成，根据杂质化学结构，分析杂质形成的原因，减少杂质生成正是工艺优化的根本任务。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】37、问题：在原料药的制备过程中，杂质的存在对产品质量的影响不大，不是工艺研究关注的重点。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】38、问题：反应试剂是指反应物之外参与化学反应，又有一定选择范围的物质，包括氧化剂、还原剂、碱、甲基化试剂、缩合剂等，但不包括催化剂。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】39、问题：氧化反应和还原反应是工艺研究中需要重点研究的反应。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】40、问题：工业生产常用的还原剂氢化铝锂和红铝，生成的铝盐后处理很繁琐；金属锂、钠/液氨需低温反应；金属铁/酸、金属锌/酸，铁盐和锌盐后处理费用髙。这些都需要在工艺优化时重点考虑。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】41、填空题：工艺研究的过程也是工艺优化的过程，是对影响反应的因素进行分析，通过改变实现产物产量最大化的研究过程。正确答案:【反应条件】42、填空题：根据用途不同，影响化学反应的溶剂分为、后处理溶剂和纯化溶剂。正确答案:【反应溶剂】43、填空题：在保障反应收率与产品纯度的基础上，缩短，意味着缩短生产周期，提高生产效率。正确答案:【反应时间】44、填空题：从反应终止到分离得到粗产物的过程，称为过程。正确答案:【后处理】45、填空题：对粗产物进行提纯，得到质量合格产物的过程，称为过程。正确答案:【纯化】6.1选择反应试剂-随堂测验1、问题：工业生产常用的还原剂包括（）选项：A、硼氢化钠B、氢化铝锂C、金属锂D、连二亚硫酸钠正确答案:【硼氢化钠#氢化铝锂#金属锂#连二亚硫酸钠】2、问题：氧化剂分为高价态的过度金属氧化剂和非过度金属氧化剂。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】6.2选择反应溶剂-随堂测验1、问题：下列溶剂中，属于非质子性溶剂的是（）选项：A、乙醚B、水C、乙醇D、多聚磷酸正确答案:【乙醚】2、问题：溶剂的主要物理性质包括（）选项：A、极性B、粘度C、生成过氧化物D、闪点正确答案:【极性#粘度#生成过氧化物#闪点】3、问题：工业生产中应尽量避免使用乙醚，尤其是大量使用，因为乙醚沸点低，挥发性强，味道太大。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】6.3优化反应条件-随堂测验1、问题：反应的压力可能对下列哪类反应影响较大（）选项：A、均相液体反应B、非均相液体反应C、有气体参与的反应D、有气体生成的反应正确答案:【有气体参与的反应#有气体生成的反应】2、问题：加料顺序不同，可能生成的主产物不同，但一般不影响收率。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】6.4优化催化反应-随堂测验1、问题：许多金属催化剂的前体需要经过（）过程，生成活性催化剂后发挥催化作用。选项：A、活化B、钝化C、溶剂化D、优化正确答案:【活化】2、问题：常用的相转移催化剂根据结构可以分为（）选项：A、鎓盐类B、冠醚类C、非环多醚类D、酸碱溶液正确答案:【鎓盐类#冠醚类#非环多醚类】3、问题：反应试剂中的杂质对催化反应是不利的，应该尽量去除，控制参与催化反应的试剂的纯度。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】4、填空题：过渡金属催化剂通常由中心金属原子和构成。正确答案:【配体】第六讲反应物料的选择与反应条件的优化（单元作业）第六讲反应物料的选择与反应条件的优化（单元测试）1、问题：催化剂的（）即催化剂的催化能力，是评价催化剂好坏的重要指标。选项：A、活性B、选择性C、稳定性D、活化正确答案:【活性】2、问题：下列溶剂中，不属于质子溶剂的是（）。选项：A、水B、乙酸C、乙醇D、丙酮正确答案:【丙酮】3、问题：高温骤冷的反应不宜使用的反应釜为（）。选项：A、不锈钢反应釜B、碳钢反应釜C、钢衬PE反应釜D、搪玻璃反应釜正确答案:【搪玻璃反应釜】4、问题：压力对于下列哪类反应一般影响不大（）。选项：A、气-液相反应B、液相或液-固相反应C、气相反应D、气-固相反应正确答案:【液相或液-固相反应】5、问题：压力对于理论产率的影响，依赖于反应物与产物体积或分子数的变化，如果一个反应的结果使分子数增加，即体积增加，那么，加压对产物生成（），反之，如果一个反应的结果使体积缩小，则加压对产物的生成()。选项：A、有利，有利B、不利，有利C、有利，不利D、不利，不利正确答案:【不利，有利】6、问题：当参与主、副反应的反应物不尽相同时，可以利用这一差异，可以使某一反应物的用量（），以增加主反应的竞争能力。选项：A、不变B、增加C、减少D、适量减少正确答案:【增加】7、问题：倘若反应中，有一反应物不稳定，则可（）其用量，以保证有足够量的反应物参与主反应。选项：A、增加B、减少C、不变D、适量减少正确答案:【增加】8、问题：反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则应（）其配料比。最适合的配料比应在收率较高，同时又是单耗较低的某一范围内。选项：A、增加B、减少C、不变D、适量减少正确答案:【增加】9、问题：催化反应受催化剂、配体、溶剂、浓度、温度以及搅拌速度等因素的影响，以下影响（）也可以发挥重要的作用，所以说优化催化反应难点多。选项：A、催化剂活化B、催化剂分解C、催化剂老化D、杂质的影响正确答案:【催化剂活化#催化剂分解#催化剂老化#杂质的影响】10、问题：手性的相转移催化剂的功能包括（）选项：A、加速反应B、溶剂化作用C、手性诱导D、纯化产物正确答案:【加速反应#手性诱导】11、问题：过渡金属催化剂中的过渡金属是最外层有1～2个s电子，次外层为d电子且具有未充满的d轨道的（）元素。选项：A、VII族B、VIII族C、IA族D、IB族正确答案:【VIII族#IB族】12、问题：影响催化剂活性的因素包括（）。选项：A、温度B、助催化剂（或促催化剂）C、载体D、催化毒物正确答案:【温度#助催化剂（或促催化剂）#载体#催化毒物】13、问题：常见的相转移催化剂按照结构可以分为（）。选项：A、鎓盐类B、冠醚类C、非环多醚类D、含金属类正确答案:【鎓盐类#冠醚类#非环多醚类】14、问题：常用来表示溶剂极性的参数包括（）。选项：A、偶极矩B、沸点C、介电常数D、溶剂极性参数正确答案:【偶极矩#介电常数#溶剂极性参数】15、问题：下列溶剂中，属于质子性溶剂的是（）。选项：A、乙醚B、水C、乙醇D、多聚磷酸正确答案:【水#乙醇#多聚磷酸】16、问题：下列溶剂中，属于非质子极性溶剂的是（）。选项：A、四氢呋喃B、二氯甲烷C、乙腈D、丙酮正确答案:【四氢呋喃#二氯甲烷#乙腈#丙酮】17、问题：搅拌方式的选择包括（）的选择。选项：A、搅拌器的类型B、搅拌器的尺寸C、搅拌器的转速D、搅拌器的压力正确答案:【搅拌器的类型#搅拌器的尺寸#搅拌器的转速】18、问题：过渡金属催化剂通常由中心金属原子和配体构成。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】19、问题：大约80%的化学反应是催化反应，在化学原料药的工业生产中越来越多的新型、高选择性催化剂表现出实用价值。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】20、问题：对于实验室小试工艺研究，起始反应浓度一般控制在0.3～0.4mol/L之间。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】21、问题：布朗斯台德共轭酸碱理论是指，凡是能给出质子的任何分子或离子属于碱，反式能够接受质子的分子或离子属于酸。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】22、问题：路易斯酸碱理论认为，凡是含有空轨道能接受外来电子对的分子或离子称为路易斯酸，凡是能够给出电子对的分子、离子或原子团称为路易斯碱。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】23、问题：催化剂的配体相同，金属部分不同时，催化体系活性相同。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】24、问题：溶剂的极性是影响溶剂选择的重要因素。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】25、问题：甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯酮、N,N-二甲基乙酰胺和六甲基磷酸三酰胺是酰胺类质子性溶剂。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】26、问题：溶剂不仅为化学反应提供了反应进行的场所，而且在某种意义上，直接影响化学反应的反应速率、反应方向、转化率和产物构型等。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】27、问题：叔丁醇的熔点为25OC，适合反应温度在25OC以下的反应。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】28、问题：有机化学反应按反应机理大体可分成两大类：一类是游离基反应，另一类是离子型反应。在游离基反应中，溶剂对反应无显著影响；然而在离子型反应中，溶剂对反应影响很大。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】29、问题：一般情况下，增加反应物的浓度，有助于加快反应速率、提高设备能力和减少溶剂用量。增加反应物的浓度，不会加速副反应的进行。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】30、问题：为防止连续反应和副反应的发生，有些反应的配料比小于理论配比，使反应进行到一定程度后，停止反应。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】31、问题：加料顺序（sequenceofadditions）指底物、反应试剂、催化剂和溶剂的加入顺序。加料顺序对主反应的进程，杂质的形成没有影响。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】32、问题：提高反应温度通常可以提高反应速率、缩短反应时间、提高生产效率，提高反应温度也会提高反应的选择性。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】33、问题：理想的反应温度是在可接受的反应时间内得到高质量的产物的温度。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】34、填空题：催化剂的指许多金属催化剂是催化剂的前体，需经过必要的活化过程，生成活性催化剂后发挥催化作用。正确答案:【活化】35、填空题：是指通过提供另一活化能较低的反应途径而加快化学反应速率，其本身的质量、组成和化学性质在参加化学反应前后保持不变的物质。正确答案:【催化剂】36、填空题：催化剂的活性通常用表示，即一定时间内单位质量的催化剂在指定条件下转化底物的质量。正确答案:【转化数】37、填空题：化学反应在选择溶剂时遵循“”的原则，即根据反应物、反应试剂、催化剂以及产物、副产物的极性进行溶剂选择。正确答案:【相似相溶】38、填空题：对于粘稠的反应体系或者非均相的反应体系，是影响传质的重要因素，其效率直接影响反应速率。正确答案:【搅拌】39、填空题：为了防止连续反应和副反应的发生，有些反应的配料比理论配比，使反应进行到一定程度后停止。正确答案:【小于】7.1反应后处理方法-随堂测验1、问题：关于淬灭的说法正确的是（）选项：A、淬灭的目的是防止或减少副反应的发生，除去反应杂质，为后续操作提供安全保障B、淬灭时要注意放热，可以缓慢加入淬灭剂，剧烈搅拌C、淬灭时注意生成盐的溶解性，一般钠盐比相应的钾盐或锂盐在水中的溶解性大D、淬灭可以采取正萃取、逆萃取及分步萃取等方法正确答案:【淬灭的目的是防止或减少副反应的发生，除去反应杂质，为后续操作提供安全保障#淬灭时要注意放热，可以缓慢加入淬灭剂，剧烈搅拌#淬灭可以采取正萃取、逆萃取及分步萃取等方法】2、问题：萃取是最常见的液液分离技术，通常选择与水进行萃取，将有机物与无机物分离。选项：A、正确B、错误正确答案:【正确】3、问题：设计合成路线时，应该考虑金属离子去除方法，将可能引入金属离子的反应放到最后。选项：A、正确B、错误正确答案:【错误】4、填空题：液液萃取的两相以极微小的液滴均匀分散在另一相中的现象是。正确答案:【乳化】7.2产物纯化与精制方法-随堂测验1、问题：高度真空下，利用不同种类分子逸出蒸发表面后的平均自由程不同的性质实现分离的方法是（）选项：A、加压蒸馏B、减压蒸馏C、分子蒸馏D、水蒸气蒸馏正确答案:【分子蒸馏】2、问题：关于打浆的说法正确的是（）选项：A、打浆可以除去固体表面的杂质B、打浆可以除去固体表面高沸点、难挥发的溶剂C、固体的手性可能发生翻转D、晶体的晶型可能发生变化正确答案:【打浆可以除去固体表面的杂质#打浆可以除去固体表面高沸点、难挥发的溶剂#晶体的晶型可能发生变化】第七讲反应后处理与产物纯化方法（单元作业）第七讲反应后处理与产物纯化方法（单元测试）1、问题：下列可作为工业上处理含有NaCN废液的处理方法的是（）选项：A、加入浓硫酸B、高压碱水处理C、直接排放D、加入大量水稀释正确答案:【高压碱水处理】2、问题：将反应液加到淬灭试剂溶液中的操作是（）选项：A、正淬灭B、逆淬灭C、分步淬灭D、萃取正确答案:【逆淬灭】3、问题：利用平均自由程不同的性质实现液体分离的蒸馏技术的是（）选项：A、分子蒸馏B、常压蒸馏C、减压蒸馏D、水蒸气蒸馏正确答案:【分子蒸馏】4、问题：关于打浆的说法不正确的是（）选项：A、除去不溶性杂质B、洗掉吸附在晶体表面的杂质C、除去固体样品中高沸点、难挥发的溶剂D、晶体的晶型在打浆过程中可能发生变化正确答案:【除去不溶性杂质】5、问题：液体样品干燥最常用的方法是（）选项：A、干燥剂干燥B、干燥箱干燥C、吸附干燥D、真空干燥正确答案:【干燥剂干燥