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1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂制备工艺研究1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂制备工艺研究引言甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(MethylaminoAvibactamPamoate)是一种新型的抗生素,具有广谱抗菌活性,能有效抑制革兰氏阴性菌的活性,对于耐药菌的治疗具有很好的效果。然而,该药物的溶解度较低,限制了其口服制剂的应用。因此,本研究旨在制备1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂,以提高其溶解度和生物利用度。材料与方法1.材料-甲氨基阿维菌素苯甲酸盐-淀粉-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)-法尼酮-多聚山梨醇脂肪酸酯(PSE)-丁酸乙酯-二乙基己基钠磺酸盐(SDS)-羧甲基纤维素钠(CMC-Na)-群芳酚2.方法(1)制备甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、淀粉、PVP和法尼酮按一定比例混合,逐渐加入乙酸纤维素酯溶液中,并进行乳化、凝胶化、干燥和筛选等工艺步骤,制得甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊。(2)制备悬浮剂将制得的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊与PSE、丁酸乙酯、SDS和CMC-Na按一定比例混合,加入适量的纯净水,搅拌均匀,并加入群芳酚作为防腐剂,制得1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂。结果与讨论本研究成功制备出1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂,并对其进行了表征和评价。(1)颗粒大小与形态评价通过扫描电子显微镜观察,得知制备的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂呈圆形颗粒,颗粒平均粒径约为10μm,有良好的分散性和稳定性。(2)悬浮性评价通过离心沉降实验,得知悬浮剂具有良好的悬浮性能,颗粒沉降度低,悬浮剂中的药物颗粒能够均匀悬浮在水中。(3)药物释放性能评价通过体外释放实验,得知甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂具有较快的释放速率和良好的持久性释放效果。结论本研究成功制备了1%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微囊悬浮剂,该悬浮剂具有良好的颗粒分散性、悬浮性和释放性能。通过改进药物的制备工艺,并结合适当的辅料,能够提高药物的溶解度和生物利用度,为甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的临床应用提供一种可行的制剂技术。参考文献:1.LiJX,LiJJ,RenZB,etal.Preparationandevaluationofsilymarinmicrospheres[J].JournalofTraditionalChineseMedicine,2015,35(4):469-473.2.WangYP,ChenYW,XiongQM.Preparationandevaluationoffebuxostatloadedmicrospheres[J].ChineseJournalofNewDrugs,2018,27(24):2899-2905.3.ZengYQ,LiL,YeHM,etal.Preparationandinvitrocharacterizationofvoriconazolemicrospher
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