药理学第三讲药效学

药理学第三讲药效学第二讲回顾首关消除、肝肠循环、肝药酶（诱导剂、抑制剂）、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度、恒比消除、恒量消除药物体内过程：第2页,共40页，2024年2月25日，星期天1.下列关于药物吸收的叙述中错误的是：A．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C．口服给药通过首关消除而吸收减少D．舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降E．皮肤给药除脂溶性大的以外一般不易吸收第3页,共40页，2024年2月25日，星期天2.可具有首关消除的是：A．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少B．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少C．硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低D．口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少E．以上都不是第4页,共40页，2024年2月25日，星期天3.药物与血浆蛋白结合：A．是牢固的B．不易被排挤C．是一种生效形式D．见于所有药物E．可被其它药物排挤4.肝药酶：A．专一性高，活性有限，个体差异大B．专一性高，活性很强，个体差异大C．专一性低，活性有限，个体差异小D．专一性低，活性有限，个体差异大E．专一性高，活性很高，个体差异小第5页,共40页，2024年2月25日，星期天5.在碱性尿液中弱碱性药物：A．解离少，再吸收多，排泄慢B．解离多，再吸收少，排泄慢C．解离少，再吸收少，排泄快D．解离多，再吸收多，排泄慢E．排泄速度不变6.药物肝肠循环影响了药物在体内的：A．起效快慢B．代谢快慢C．分布D．作用持续时间E．与血浆蛋白结合第6页,共40页，2024年2月25日，星期天药理学的研究内容药物效应动力学（药效学）作用机制、药理作用、临床应用、不良反应及量效关系药物代谢动力学（药动学）体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄药物在体内随时间变化的动态规律第7页,共40页，2024年2月25日，星期天第三讲药物效应动力学第8页,共40页，2024年2月25日，星期天药物效应动力学◆简称药效学◆研究药物对机体的作用及其规律

◆药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应、

量效关系第9页,共40页，2024年2月25日，星期天药物的基本作用第10页,共40页，2024年2月25日，星期天药理效应：药物引起机体生理、生化功能或形态发生的变化。药物作用：

一、药物作用与药理效应引起效应的初始反应。实际上是机体器官原有功能水平的改变第11页,共40页，2024年2月25日，星期天

肾上腺素血压上升

（药理效应）肾上腺素激动血管平滑肌受体血管平滑肌收缩血压上升（药物作用）第12页,共40页，2024年2月25日，星期天药物基本作用：对机体原有功能活动的影响

◆原有功能活动增强

◆原有功能活动减弱

在一定条件下，药物的兴奋和抑制作用可相互转化。

在同一机体内，药物对不同的器官可产生不同的作用。－－兴奋作用－－抑制作用第13页,共40页，2024年2月25日，星期天

在一定剂量下，药物对某一个或几个组织器官产生明显的作用，而对其他组织器官作用不明显或无作用。二、药物作用的选择性第14页,共40页，2024年2月25日，星期天选择性决定药物引起机体产生效应的范围：

◆选择性高，应用范围小，不良反应少

◆

选择性低，应用范围广，不良反应多

选择性低是药物产生副作用的基础药物的剂量改变时可明显影响其作用范围：

◆剂量增加，药物作用范围扩大，药物作用的选择性降低。第15页,共40页，2024年2月25日，星期天结合所学知识，分析一下有没有“包治百病”的灵丹妙药？如果有，这样的药物临床治疗效果好不好？第16页,共40页，2024年2月25日，星期天三、药物作用的两重性正面效应负面效应治疗疾病预防疾病不良反应药物防治作用第17页,共40页，2024年2月25日，星期天（一）防治作用定义：是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。包括：预防作用：疾病或症状发生前用药所产生的作用治疗作用：药物针对治疗疾病需要所呈现的作用第18页,共40页，2024年2月25日，星期天治疗作用

对因治疗：是指消除原发致病因子的治疗对症治疗：是指改善疾病症状的治疗

替代治疗：补充体内营养或代谢物质的不足

临床用药原则：“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”

第19页,共40页，2024年2月25日，星期天练习

分析以下哪些是预防作用，哪些是治疗作用？治疗作用中，哪些是对因治疗，哪些是对症治疗？1.缺碘地区儿童定期口服碘丸。2.感冒者口服阿司匹林降低体温。3.痢疾患者口服庆大霉素溶液。4.乙肝患者注射干扰素。第20页,共40页，2024年2月25日，星期天（二）不良反应◆定义：不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应。◆包括：副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、停药反应、变态反应和药物依赖性等。严重的不良反应引起药源性疾病！！！第21页,共40页，2024年2月25日，星期天1.副作用：在治疗剂量下发生的，与用药目的无关的作用。◆

固有作用，可预知◆随用药目的不同，与防治作用可相互转化如：阿托品抑制腺体分泌松弛胃肠道平滑肌治疗作用副作用

胃肠绞痛副作用治疗作用

全麻前给药第22页,共40页，2024年2月25日，星期天2.毒性反应：是用药量过大或用药时间过长

而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度，或机体对药物敏感性过高，引起的严重不良反应。

◆比较严重，可预知，应避免

急性毒性：用药后立即发生多损害CVS、CNS、R

慢性毒性：长期用药，药物在体内蓄积多损害肝、肾、骨髓、内分泌三致反应：致癌、致畸、致突变第23页,共40页，2024年2月25日，星期天海豹肢畸形

注意：妊娠三个月内，应避免使用药物，如确需用药，应尽可能选用无致畸胎作用的药物。反应停－－第24页,共40页，2024年2月25日，星期天3.后遗效应血药浓度降到阈浓度以下，残存的药理效应4.停药反应突然停药，原有疾病（症状）加剧5.继发反应药物的治疗作用所引起的不良后果第25页,共40页，2024年2月25日，星期天6.变态反应：又称过敏反应是机体受药物刺激后引起的病理性免疫反应。特点：与药物剂量无关不可预知过敏源：药物本身、代谢产物、杂质常在第二次用药后出现结构相似者发生交叉过敏第26页,共40页，2024年2月25日，星期天过敏反应药疹、药热皮肤瘙痒剥脱性皮炎过敏性休克……预防措施询问过敏史皮试凡有过敏史或皮试阳性者应禁用第27页,共40页，2024年2月25日，星期天7.特异质反应：是指个体对某些药物的异常敏感性。特点：通常与遗传有关大多是由于机体缺乏某种酶，药物在体内代谢受阻所致第28页,共40页，2024年2月25日，星期天药物剂量与效应关系第29页,共40页，2024年2月25日，星期天1.什么是量效关系？2.如何反映量效关系？3.从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。药物的量效关系第30页,共40页，2024年2月25日，星期天一、量效关系剂量－效应关系在一定剂量范围内，药物剂量与效应之间的规律性变化。－－正相关浓度－效应关系在一定范围内，剂量越大，血药浓度越高，作用也就越强。第31页,共40页，2024年2月25日，星期天有效量剂量与作用的关系（量效关系）示意图最小致死量第32页,共40页，2024年2月25日，星期天无效量：是指药物的剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能引起明显的药理效应的剂量。最小有效量：指刚能引起效应的最小剂量，亦称阈剂量。有效量：又称治疗量介于最小有效量与极量之间，疗效显著而安全的剂量。极量：又称最大治疗量能引起最大效应而不至于中毒的剂量。第33页,共40页，2024年2月25日，星期天最小中毒量：是指产生毒性反应的最小剂量。中毒量：介于最小中毒量与最小致死量之间的剂量。安全范围：药物的最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围。表明药物的安全性大小。最小致死量：指药物引起死亡的最小剂量和。致死量：用量大于最小致死量第34页,共40页，2024年2月25日，星期天二、量效曲线量反应量效曲线质反应量效曲线第35页,共40页，2024年2月25日，星期天量反应量效曲线第36页,共40页，2024年2月25日，星期天质反应量效曲线第37页,共40页，2024年2月25日，星期天三、基本概念效能：药物所能产生的最大效应。

反映药物内在活性的大小。随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能。

效价强度：是