肾上腺素受体药

肾上腺素受体药

α1受体：

突触后肾上腺能受体，分布于全身的平滑肌上，激活这些受体可以增加细胞内Ca2+浓度，从而引起肌肉收缩。激活α1受体最重要的心血管效应是引起血管收缩，从而导致外周血管阻力、左室后负荷和动脉血压增高。第2页,共23页，2024年2月25日，星期天

α2受体:

主要分布于突触前神经末梢，激活其可以抑制腺苷酸环化酶活性，进而减少进入神经元末梢钙离子数量，从而限制囊泡胞吐去甲肾上腺素。

此外，血管平滑肌含有突触后α2受体，可以产生血管收缩作用；更为重要的是，激活中枢神经系统的α2受体可产生镇静作用和降低交感神经张力，从而导致外周血管扩张和血压下降。第3页,共23页，2024年2月25日，星期天

β1受体：

最重要的β1受体分布于心脏突触后膜上，激活这些受体可以激活腺苷酸环化酶，对心脏可以产生正性变时（心率增快）、正性变传导（传导加快）和正性变力（心肌收缩力增强）效应。第4页,共23页，2024年2月25日，星期天

β2受体：主要分布于平滑肌和腺体细胞上的突触后肾上腺素能受体。β2受体激动产生的是松弛平滑肌的效应，导致支气管扩张，血管扩张，子宫舒张，膀胱、肠道扩张。

β2受体激动剂还可以激活钠钾泵，使钾离子流入细胞内从而导致低钾血症和心律失常。

β3受体：

主要位于胆囊和大脑脂肪中；第5页,共23页，2024年2月25日，星期天

肾上腺素能激动剂第6页,共23页，2024年2月25日，星期天根据对不同肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体激动药可分为：（一）α受体激动药可进一步分为：1.α1、α2受体激动药如去甲肾上腺素2.α1受体激动药如去氧肾上腺素3.α2受体激动药如可乐定（二）α、β受体激动药如肾上腺素和麻黄碱（三）β受体激动药可进一步分为：1.β1、β2受体激动药如异丙肾上腺素2.β1受体激动药如多巴酚丁胺3.β2受体激动药如沙丁胺醇

第7页,共23页，2024年2月25日，星期天1、去氧肾上腺素一种直接激动α1受体的非儿茶酚胺类药物，主要作用：

引起外周血管收缩，从而导致全身血管阻力和动脉血压升高，反射性的心动过缓可以引起心输出量下降。

冠脉血流量是增加的，这是因为代谢因子释放引起的血管扩张作用超过了去氧肾对冠脉直接的血管收缩效应。持续输注可维持动脉血压，但这是以肾脏血流量下降为代价的。第8页,共23页，2024年2月25日，星期天2、肾上腺素可直接兴奋β1受体，通过增强心肌收缩力和增快心率等途径使心输出量和心肌需氧量增高。α1受体激活使内脏和肾脏血流量减少，而冠脉和大脑灌注压升高。但骨骼肌β2受体兴奋后产生的血管扩张作用可能使舒张压降低。

β2受体兴奋后还可以使支气管平滑肌松弛。肾上腺素是治疗过敏反应的主要药物，也可用于处理室颤第9页,共23页，2024年2月25日，星期天3、麻黄碱心血管效应与肾上腺素相似：提高血压、心率、心肌收缩力及心输出量。麻黄碱同样也是一种支气管扩张剂第10页,共23页，2024年2月25日，星期天4、去甲肾上腺素具有直接的α1受体激动活性而缺乏β2受体激动作用，因此可引起强烈的动静脉收缩。β1受体兴奋引起的心肌收缩力增强，可能有助于提高动脉血压。第11页,共23页，2024年2月25日，星期天5、多巴胺是一个非选择性的兼有直接和间接作用的肾上腺素能激动剂，其临床效应随用药剂量不同而有显著差异。小剂量（≤2ug/kg.min）:具有最微弱的肾上腺素能效应，却可以激活多巴胺能受体。刺激此类非肾上腺素能受体，可以扩张肾脏血管，产生利尿作用；中等剂量（2-10ug/kg.min）：可以兴奋β1受体，提高心肌收缩力、心率及心输出量；更高剂量（10-20ug/kg.min）:突出表现为α1受体激动效应，可引起外周血管阻力升高和肾脏血流量下降；第12页,共23页，2024年2月25日，星期天6、异丙肾上腺素它是一个纯的β受体激动剂。

β1受体兴奋使心率增快，心肌收缩力增强及心输出量增高。

β2受体兴奋使外周血管阻力和舒张压降低。第13页,共23页，2024年2月25日，星期天7、多巴酚丁胺是一个相对选择性的β1受体激动剂。其主要心血管效应是通过增强心肌收缩力而使心输出量升高。

β2受体兴奋使外周血管阻力轻度下降，因而避免了动脉血压的过度升高。左室充盈压下降而冠脉流量增加。心率的增快并不如其他β受体激动剂那样显著。第14页,共23页，2024年2月25日，星期天

肾上腺素能拮抗剂第15页,共23页，2024年2月25日，星期天α受体拮抗剂---酚妥拉明酚妥拉明可以产生竞争性的α受体阻滞效应。对α1受体的拮抗作用和对平滑肌的直接松弛作用导致外周血管扩张和动脉血压下降第16页,共23页，2024年2月25日，星期天β受体阻滞剂β受体阻滞剂对β1受体有不同程度的选择性。对β1受体选择性高的对支气管、肺和血管的β2受体影响较小。β受体阻滞剂还可进一步分为：

经肝脏代谢消除（阿替洛尔和美托洛尔），

经肾脏代谢消除（阿替洛尔），

在血液中水解的（如艾司洛尔）第17页,共23页，2024年2月25日，星期天α受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。α受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素激动α受体作用被阻断，只表现激动β受体作用，所以能激动α受体血管收缩作用被取消，而激动β受体血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素对血管的升压作用翻转为降压。肾上腺素作用的翻转：第18页,共23页，2024年2月25日，星期天第19页,共23页，2024年2月25日，星期天

1非选择性α肾上腺素受体阻断药

短效类-酚妥拉明（phentolamine）长效类-酚卞明2选择性α1肾上腺素受体阻断药哌唑嗪（prazosin）

3选择性α2肾上腺素受体阻断药

育亨宾（yohimibine）为科研工具药α肾上腺素受体阻断药分类：第20页,共23页，2024年2月25日，星期天

酚妥拉明（立其丁regitine）不仅可以阻滞血管平滑肌受体，还具有较强的直接舒张血管作用。静脉注射后起效迅速，2min内药效达高峰。经肾快速排泄，作用仅维持5min。主要用于控制围手术期高血压，特别适用于嗜铬细胞瘤手术探查及分离肿瘤时控制血压异常升高。局部浸润可避免肾上腺素受体激动药外漏所引起的局部组织缺血或坏死。(一)

1、2受体阻断药第21页,共23页，2024年2月25日，星期天(二)α1受体阻断药α1受体阻断药对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作用。对突触前膜α2受体作用极小，降压时不会引起NA释放增多。在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，加快心率的作用较弱。临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及多沙唑嗪等。主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗。

第22页,共23页，2024年2月25日，星期天(三)β受体阻断药--艾司洛尔(esmolol)选择性的β1受体阻滞剂，抑制对肾上腺素能刺激的反应，对支气管和血管平滑肌的β2受体作用轻微。在大